布洛伪麻缓释片及制备方法技术

布洛伪麻缓释片及制备方法，一种抗炎、镇痛、解热等作用的复方制剂，感冒是很多不同类型的病毒引起的上呼吸道粘膜感染，由于还没有一种药物缓解并存的诸多症状，因此有各种复方制剂问世。布洛伪麻缓释片，其组成包括：有色层颗粒和白色层颗粒，有色层颗粒中原料药布洛芬８０，盐酸伪麻黄碱３０，丙烯酸树脂Ⅱ号４０，羟丙甲纤维素１０，乳糖１０，氧化铁２～３，含１％氧化铁的滑石粉６．６６，有色层中粘合剂为含２％聚丙烯酸树脂Ⅱ号和２％羟丙甲纤维素的８０％乙醇溶液２８，白色层颗粒中布洛芬１２０，丙烯酸树脂Ⅱ号３０，羟丙甲纤维素５，滑石粉６．６６，湿润剂８０％乙醇３０。本产品适用于由感冒引起的不适，头痛、发热、肌痛、咽喉痛以及鼻窦充血等症状。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种人用药，是一种口服的抗炎、镇痛、解热的布洛伪麻缓释片，及其制备的方法。
技术介绍
感冒是很多不同类型的病毒引起的上呼吸道粘膜感染，其主要症状常为鼻塞、喷嚏、干咳、轻微咽喉痛及发热等，系统症状如周身不适、头痛和肌痛等。因无特异治疗可言，故病毒鉴定则无必要，只能采用对症疗法促使感冒的诸多症状缓解。由于还没有一种药物缓解并存的诸多症状，因此有各种复方制剂问世。这些复方制剂选用不同药效的药物组成复方用于缓解同时存在的不同症状。如病人存在多种症状，特别是在感冒初期，则对症应用适宜的复方制剂比用几种单项药物更为合适，有时也更为经济。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种可缓解感冒的鼻窦充血、咽喉疼痛、头痛发热等常见症状的复方制剂及其制备的方法。上述的目的通过以下的技术方案实现布洛伪麻缓释片，其组成包括有色层颗粒和白色层颗粒，所述的有色层颗粒中原料药布洛芬的重量份数比为80，盐酸伪麻黄碱的重量份数比为30，丙烯酸树脂II号的重量份数比为40，羟丙甲纤维素的重量份数比为10，乳糖的重量份数比为10，氧化铁的重量份数比为2～3，含1％氧化铁的滑石粉重量份数比为6.66，有色层中粘合剂为含2％聚丙烯酸树脂II号和2％羟丙甲纤维素的80％乙醇溶液的重量份数比为28，所述的白色层颗粒中布洛芬的重量份数比为120，丙烯酸树脂II号的重量份数比为30，羟丙甲纤维素的重量份数比为5，滑石粉重量份数比为6.66，湿润剂为80％乙醇重量份数比为30。上述的布洛伪麻缓释片的制备方法是按以上重量份数比取布洛芬、盐酸伪麻黄碱，分别研磨过120目筛，其他原料药也先过120目筛； a按所述的有色层颗粒处方投料，研磨，过120目筛，混匀，加入粘合剂，制成适宜软材，过20目筛，制得湿颗粒，于50℃～60℃干燥3～4小时，取出，冷至室温，过18目筛整粒，加入相应重量份数的预先研磨混匀过120目筛的含氧化铁0.8％的滑石粉，混匀制成为有色层颗粒。b按白色层颗粒处方投粒，过40目筛混合均匀，加入相应重量份数的粘合剂，制成适宜软材，过120目筛，制得湿颗粒，于50℃～60℃干燥3～4小时，取出，冷至室温，过18目筛整料，加入相应重量份数的滑石粉，混匀制成为白色颗粒。c将有色层颗粒与白色层颗粒放在压片机上，用10mm冲模压制成双层片。本专利技术的有益效果1.本专利技术具有抗炎作用豚鼠实验，对紫外红斑的抑制作用比阿司匹林强16～32倍；大鼠实验，对角叉菜胶足跖肿胀的抑制作用强于保泰松而小于消炎痛，对于佐剂性关节炎的抑制作用略小于保泰松而远小于消炎痛。2.本专利技术具有镇痛作用；小鼠实验，乙酰胆碱扭体法分别证实，其镇痛作用约为阿司匹林的28倍，其镇痛作用是外周性的；大鼠实验，对于酵母致炎足的镇痛作用接近于阿司匹林的30倍。3.本专利技术具有解热作用大鼠实验，对酵母致热的解热作用相当于阿司匹林的20倍。4.本专利技术具有鼻减充血作用对急性或慢性非化脓性鼻炎患者，单剂量口服60mg盐酸伪麻黄碱在30分钟内即产生显著的鼻减充血作用，且其作用能维持4小时，对鼻充血平均减少57％，其最大减充血作用与麻黄碱的鼻腔喷雾剂作用相同。①.材料与方法病人20名男女志愿者，每位病人均表现出非化脓性或慢性鼻炎症状。实验设计实验前48小时，病人不得使用任何药物，此外，在实验时仅饮用果汁或水。先测定鼻道阻力、血压、脉搏及盐酸伪麻黄碱片血药浓度。用1％麻黄碱鼻喷雾剂作阳性对照，喷量0.25ml，10分钟后测定鼻道阻力。②.结果患者口服盐酸伪麻黄碱后左右鼻道空气压力——流量曲线。随时间推移，曲线向下、向左移动，说明鼻阻力或粘膜充血逐渐减少。口服盐酸伪麻黄碱后240min所产生的最大鼻减充血作用与喷雾给予麻黄碱所产生的效应相同。麻黄碱能显示出最大程度的鼻减充血作用，故将其作为阳性对照。患者口服盐酸伪麻黄碱或鼻腔喷雾麻黄碱后的阻力最大减小百分数(与安慰组比较)，鼻充血与不充血鼻的鼻阻力减少值之间有显著差异，而鼻充血患者服用盐酸伪麻黄碱或麻黄碱喷雾后和鼻阻力减小值之间无显著差异。5.本专利技术选用解热镇痛抗炎药布洛芬及鼻减充血剂盐酸伪麻黄碱组成复方，它可以缓解感冒的鼻窦充血、咽喉疼痛、头痛发热等常见症状。目前国内外市场均有该复方普通片剂，本品的剂量参照这些品种确定，布洛芬是世界60年代发展的非甾体抗炎药中最为成功的品种之一，它具有抗炎、镇痛和解热的作用，且安全性好，被联合国卫生组织列为基本药物之一，从1984年起，布洛芬作为非处方药物，用于减轻普通感冒等的轻微疼痛和解热。布洛芬在体内吸收迅速，且在整个胃肠道均有良好吸收，其生物半衰期约为2h，其常见副作用是胃肠道毒性，发生率和程度与剂量相关，制备成缓释片可延长疗效、降低毒副作用，而对其生物利用度影响小。6.本专利技术具有抗炎、镇痛和解热作用采用动物雄性大鼠重100～140g，雄性小鼠重20～22g，雌性豚鼠重500～800g。在实验中，动物均隔夜禁食。药物以10％阿拉伯胶浆形式口服；对照动物仅服用胶浆。(一)抗炎作用①.豚鼠紫外红斑根据Adams和Cobb所述的方法以0至4级制划分为依据评价红斑级别。表1的结果说明，布洛芬的作用比乙酰水杨酸强16至32倍，布洛芬钠盐的作用等同于布洛芬。表1 布洛芬和乙酰水杨酸对豚鼠紫外红斑的作用 ②.人体烟碱氢糠酯所致红斑根据Adams和Cobb所述方法，以Lovibond反射色调计测定红的级别。结果见表2。2个安慰剂的实验表明，该方法的红斑稳定。布洛芬能显著减弱红斑，甚至在敷用烟碱氢糠酯24小时前服用布洛芬(胶囊)亦有效。③.角叉菜胶所致大鼠后爪浮肿表3比较了布洛芬和一系列其他抗炎药物的作用。在该实验中，以乙酰水杨酸作为标准。表2 布洛芬对人体烟碱氢糠酯所致红斑的作用 *每一值代表5个人的平均红斑等级**通过差异分析计算根据五个药物不佳的剂量-效应曲线的斜率，仅可近似地按照其作用上升次序排列为对异丁基笨乙酸，保泰松，氢化可的松琥珀酸钠，布洛芬，消炎痛。④.大鼠佐剂性关节炎雄性CFE链大鼠，重为120～140g，尾部皮下注射以人体链PN、DT和C获得的死亡的结核杆菌的6mg/ml液体石蜡悬液，21天后评估后爪关节炎的严重程度(0～4级)。之后21天内在9:00和14:00每天服药两次，结束时再次评价关节炎的严重程度。结果见表4。表明，布洛芬对确立的关节炎有一定的减轻作用，但作用略小于保泰松，远小于消炎痛。表3 不同抗炎药物对角叉菜胶所致大鼠后爪浮肿的作用 表4 保泰松、消炎痛、布洛芬对大鼠佐剂性关节炎的作用 (二)镇痛作用①.乙酰胆碱所致小鼠扭体小鼠给药60分钟后腹腔0.5ml，200mg/ml氯乙酰胆碱，立刻分别置于玻璃容器内，记录4分钟内的扭体次数。结果见表5。布洛芬的镇痛作用以扭体数计在95％的置信限内为乙酰水杨酸的28.0(19.7～39.8)倍。根据小鼠瞳孔放大技术，在腹腔注射200mg/kg剂量下，布洛芬也没有胆碱能作用，故布洛芬在该实验中是发挥镇痛作用，而且根据乙酰胆碱作用潜伏期短的特点，布洛芬作用很可能直接作用于痛觉感受器，而没有包含炎症因素。表5 乙酰水杨酸和布洛芬对腹腔注射氯乙酰胆碱所致小鼠扭体的作用 *每个剂量组15本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种布洛伪麻缓释片，其组成包括：有色层颗粒和白色层颗粒，其特征是：所述的有色层颗粒中原料药布洛芬的重量份数比为８０，盐酸伪麻黄碱的重量份数比为３０，丙烯酸树脂Ⅱ号的重量份数比为４０，羟丙甲纤维素的重量份数比为１０，乳糖的重量份数比为１０，氧化铁的重量份数比为２～３，含１％氧化铁的滑石粉重量份数比为６．６６，有色层中粘合剂为含２％聚丙烯酸树脂Ⅱ号和２％羟丙甲纤维素的８０％乙醇溶液的重量份数比为２８，所述的白色层颗粒中布洛芬的重量份数比为１２０，丙烯酸树脂Ⅱ号的重量份数比为３０，羟丙甲纤维素的重量份数比为５，滑石粉重量份数比为６．６６，湿润剂为８０％乙醇重量份数比为３０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张利，
申请(专利权)人：张利，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]