【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
天然资源作为发现新药的来源之一，在药物发展史上起了重要的作用。天然产物 来源的活性化合物是起治疗作用的物质基础，提取天然来源的先导化合物，进行合成、结构 改造与优化，是创新药物研究与开发的关键。糖尿病是由于体内胰岛素缺乏或拮抗胰岛素的激素增加，或胰岛素在靶细胞内不 能发挥正常生理作用而引起的葡萄糖、蛋白质及脂质代谢紊乱的一种综合病症。传统的口 服降糖药疗效有限，新的天然来源的糖尿病药物的基础研究已是迫不及待的紧急任务。随 着对糖尿病基础理论的深入研究，多种作用机制的抗糖尿病药物已用于临床评价与治疗， 其中胰岛素促泌剂引起了广泛的关注。血竭(Dragon’ s Blood)是一种天然产物，也是传统的中药品种之一，有棕榈科麒 麟血竭禾口百合科龙血丰对属[Dracaena cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen]龙血竭。通过药学实验证明龙血竭具有显著的降血糖作用，对龙血竭及其提取物 (Extraction of Dragon，s Blood, EDB)进行了有关降血糖功能试验，试验表明，EDB有显 著的胰岛素促泌作用。以中药血清化学理论为指导，运用液相色谱质谱联用技术，对龙血竭 进行了动物血清药化学及药代动力学的基础研究，从小鼠灌服EDB后的血浆样品中分析并 分离鉴定出龙血竭中4个原型成分皆为二氢查耳酮，具有显著的胰岛素促泌作用，与前期 龙血竭有效提取物(EDB)有良好的胰岛素促泌降血糖作用相印证。多方面证明了这4个二 氢查耳酮是龙血竭起降血糖作用的主要物质基础。根据实验数据，发现4个化合物功能活...
【技术保护点】
１．一种二氢查尔酮化合物的筛选方法，其特征在于该方法的具体步骤为：ａ．准备反应物苯乙酮类化合物Ａ１至Ａｍ共ｍ种；准备反应物苯甲醛类化合物Ｂ１至Ｂｎ共ｎ种；ｍ、ｎ为整数；ｂ．将Ｂ１至Ｂｎ共ｎ种苯甲醛类化合物等摩尔混合为混合物Ｂ混，将该混合物Ｂ混分别与Ａ１至Ａｍ共ｍ种苯乙酮类化合物进行等摩尔酮醛缩合反应，合成Ａ１查混至Ａｍ查混的共ｍ组查尔酮混合物，然后将该ｍ种查尔酮混合物脱保护苄基并作催化加氢反应，生成相应的ｍ组二氢查尔酮混合物Ａ１混至Ａｍ混；ｃ．将Ａ１至Ａｍ共ｍ种苯乙酮类化合物等摩尔混合成混合物Ａ混，再将该混合物Ａ混分别与Ｂ１至Ｂｎ共ｎ种苯甲醛类化合物进行等摩尔酮醛缩合反应，合成Ｂ１查混至Ｂｎ查混的共ｎ组查尔酮混合物，然后将该查尔酮混合物脱保护苄基并作催化加氢反应，生成相应的ｎ组二氢查尔酮混合物Ｂ１混至Ｂｎ混；ｄ．按大鼠胰岛细胞胰岛素分泌放射免疫测试方法，检测步骤ｂ所得的Ａ１混至Ａｍ混的ｍ组二氢查尔酮混合物的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌量的强度，选出最强的一组混合物为Ａｉ混；同样，检测步骤ｃ所得的Ｂ１混至Ｂｎ混的ｎ组二氢查尔酮混合物的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌量的强度，选出最强的一组混合物为Ｂｊ混...
【技术特征摘要】
1. 一种二氢查尔酮化合物的筛选方法，其特征在于该方法的具体步骤为a.准备反应物苯乙酮类化合物A1至Am共!11种；准备反应物苯甲醛类化合物B1至Bn共 η种；m、η为整数；b.将B1至Bn共η种苯甲醛类化合物等摩尔混合为混合物Bffi,将该混合物Bffi分别与 A1至Am共m种苯乙酮类化合物进行等摩尔酮醛缩合反应，合成A1 ■至Ameffi的共m组查尔 酮混合物，然后将该m种查尔酮混合物脱保护苄基并作催化加氢反应，生成相应的m组二氢 查尔酮混合物Alffi至Amffi ；c.将A1至Am共m种苯乙酮类化合物等摩尔混合成混合物Affi,再将该混合物Affi分别 与B1至Bn共η种苯甲醛类化合物进行等摩尔酮醛缩合反应，合成B1 -§至Bneffi的共η组查 尔酮混合物，然后将该查尔酮混合物脱保护苄基并作催化加氢反应，生成相应的η组二氢 查尔酮混合物B1混至Bn.混；d.按大鼠胰岛细胞胰岛素分泌放射免疫测试方法，检...
【专利技术属性】
技术研发人员：雍克岚，吕敬慈，汤燕金，马颖清，顾慧娟，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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