含有甲状腺激素受体激动剂的稳定的口服药物组合物制造技术

技术编号:641529 阅读:165 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术描述了一种组合物,其中某些结合甲状腺激素受体的化合物与肠溶包衣、抗氧化剂或肠溶包衣和抗氧化剂二者配制在一起。这样的制剂用于防止在体内形成不期望的反应产物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种适于口服施用的药物组合物,其包含: (i)式Ⅰ化合物,或其药学上可接受的盐或酯: *** 式Ⅰ 其中: Z是H或能被NO↓[2]通过基于亚硝酸盐的硝化反应而取代的可替代基团; R↓[1]选自氢、卤素、三氟 甲基或1至6个碳的烷基或3至7个碳的环烷基; X是氧(-O-)、硫(-S-)、羰基(-CO-)、亚甲基(-CH↓[2]-)、或-NH-; R↓[2]和R↓[3]相同或不同,并且是氢、卤素、1至4个碳的烷基或3至6个碳的环烷基,R ↓[2]和R↓[3]中至少一个不是氢; R↓[4]是氢或低级烷基; A是氧(-O-)、亚甲基(-CH↓[2]-)、-CONR↓[5]-、-NR↓[5]-或-NR↓[5]CO-; R↓[5]是H或低级烷基; R↓[6] 是羧酸(-CO↓[2]H)或其酯或其前药; Y是-(CH↓[2])↓[n],其中n是0、1、2、3、4或5,其中一个或多个所述CH↓[2]基可以任选地被卤素取代,或者Y是-C=C-,其可以是顺式或反式的;和 R↓[7]是氢、或烷 酰基或芳酰基,或者R↓[7]是能通过生物转化而产生其中R↓[7]=H的游离酚结构的其它基团; (ii)至少一种药学上可接受的赋形剂;和 (iii)肠溶包衣。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:尼拉伊加尔格文卡特拉马纳M拉奥拉介什B甘迪威廉N沃什伯恩康拉德克勒约翰马尔姆
申请(专利权)人:卡罗生物股份公司布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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