本发明专利技术部分涉及经口施用蜕皮甾类用于控制地下白蚁。根据本发明专利技术使用的优选的蜕皮甾类是例如，蜕皮激素、某些蜕皮激素类似物和２０－羟基蜕皮激素。在一些优选的实施方案中，在白蚁诱饵中联合使用一种或多种这些化合物与一种或多种壳多糖合成抑制剂。因此，本发明专利技术还部分涉及通过用壳多糖合成抑制剂（ＣＳＩ）如氟铃脲和／或多氟脲，与蜕皮甾类（和其类似物）或加速蜕皮的化合物（ＭＡＣ），诸如特丁苯酰肼一起控制白蚁。本发明专利技术还涉及包含这两种活性成分的混合物。ＭＡＣ／蜕皮甾类类似物在白蚁工蚁诱导最初的蜕皮事件（它们不能完成蜕皮），然后所述蜕皮事件使ＣＳＩ进一步破坏蜕皮并引起死亡。与单独的每组化合物比较，引起加速蜕皮与壳多糖合成抑制的这些活性成分的组合在文中令人惊奇地表现出增强抗白蚁的活性。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】加速蜕皮的化合物蜕皮甾类、其类似物和壳多糖合成抑制剂用于控制白蚁的用途的制作方法相关申请的交互参照本申请要求2004年2月19日提交的美国临时专利申请系列号60/546,356的优先权。
技术介绍
地下白蚁最常常从周围土壤进入建筑物以建筑物或建筑物内物体的木材，或其它纤维素材料为食。如果不加限制，白蚁可以引起巨大损害。结果，建立物理或化学屏障以防止白蚁进入建筑物或在白蚁侵入建筑物后消灭白蚁的努力证明对公众是巨大的费用。地下白蚁在土壤下建造广大的觅食通道。一个蚁群可以含有几百万的白蚁，觅食地盘延伸到几百英尺(Su，N.Y.，R.H.ScheffrahnSociobiol.14(2)353-359)。由于地下白蚁是隐藏的生物，在发现一定损害、觅食隧道或活白蚁(诸如蚁群)之前，常常不知道它们的存在。当前，有两种控制地下白蚁基本方法预防性控制和补救性控制。在美国的一些地区，在新建造的建筑物的地基下的土壤必须用杀虫剂(文中也称为杀白蚁剂)预处理以防止白蚁侵袭。然而，该屏障常常丧失它的连续性，并且当前可获得的土壤杀白蚁剂几年之后倾向于丧失它们的生物学活性。如果在建筑物之下或建筑物周围不应用额外化学品，土壤中定居的白蚁蚁群将可以侵入建筑物。当房屋或其它建筑物受到地下白蚁侵袭时，一个选择是通过向混凝土地基下的土壤注入杀白蚁剂，在建筑物周边周围的土壤灌入杀白蚁剂，或两者的结合在建筑物地基周围导入杀白蚁剂。这种类型的建筑后处理费力并且不足以产生连续屏障。其它补救性处理包括点处理，诸如在建筑物的墙内撒入或注入杀白蚁剂(诸如三氧化二砷)。具有较小环境影响并且显示出抗白蚁活性的一些毒药是已知的。然而，在1995年之前，这些毒药没有与将毒药有效率且和有成效地向目的害虫递送的方法结合使用。1995年引进的第一种商业的白蚁诱饵系统SENTRICON彻底地改变了地下白蚁的控制实践。与以前的处理不同，监测诱饵程序诸如SENTRICON能消灭整个蚁群。参见WO93/23998、美国专利号6,370,812和美国专利号6,397,516。因为该靶标特异方法，所以仅仅需要几克氟铃脲就可以消灭包含几十万白蚁的蚁群(Su1994，J.Econ.Entomol.87389-397)。由于它的低环境影响，氟铃脲是在EPA降低杀虫剂危险行动(EPA′s Reduced Risk Pesticide Initiative)下注册的第一种化合物。SENTRICON系统是2000年EPA总统绿色化学奖(EPA′s Presidential Green Chemistry Award)的获得者。仍然需要具有很少或无不利环境影响的额外白蚁毒药。例如，美国专利号5,753,249、6,214,364和5,558,862涉及通过施用破坏蜕皮甾类代谢途径的酶控制昆虫的方法。昆虫具有保护它们免受外部因素诸如天气和天敌影响的外骨骼(主要由壳多糖和蛋白质构成)。然而，为了持续生长，不定期脱落外部角质层。内分泌产物，最显著地脑激素、保幼激素和蜕皮激素(附图说明图1A)已知调节昆虫蜕皮(Chapman 1976)。蜕皮激素在释放到昆虫的血淋巴后快速转化为20-羟基蜕皮激素(或“20E，”图1B)(Nation 2002)。倍半萜类化合物保幼激素(JH)的存在，保证昆虫保持幼态(即从较年幼的幼虫期蜕皮为下一幼虫期)。随着昆虫不断蜕皮，JH浓度降低并且可以甚至完全不存在最后幼虫龄期。不存在JH时，幼虫蜕皮成蛹或成虫期。详细研究了JH、它的类似物(JHA)和模拟物(JHM)对白蚁的影响(Su和Scheffrahn 1990)。已知JHA和JHM(称为保幼激素类似物)产生大量兵蚁，所述兵蚁的功能是蚁群防卫。因为兵蚁必须通过白蚁工蚁喂食，所以白蚁蚁群含有最适比例的兵蚁的(Wilson 1971，Haverty 1977)。认为可以用诱导过多兵蚁形成的保幼激素类似物破坏白蚁社会的完整性，导致整个蚁群的破坏(Haverty 1977，Hrdy和Krecek 1972，Hrdy 1973)。然而，研究还显示保幼激素类似物仅仅对具有较低天然兵蚁比例的白蚁种诸如散白蚁属(Reticulitermes)的种有效(Su和Scheffrahn 1990)。具有相对高比例兵蚁的乳白蚁属(Coptotermes)的种通常包括世界上很大比例的经济上重要的白蚁(Su 2003)。地下白蚁控制的一个相对最近的发展是用含有壳多糖合成抑制剂(CSI)诸如氟铃脲或多氟脲(noviflumuron)的白蚁诱饵消灭地下白蚁的巨大蚁群(Su 1994，Su 2003)。为了消灭白蚁的整个蚁群，诱饵的活性成分(AI)必须是非驱虫的、缓慢作用的并且它的致死时间必须是依赖剂量的，以便在死亡开始前通过白蚁将AI分布到整个蚁群(Su和Scheffrahn 1998)。昆虫生长调节剂(IGR)诸如保幼激素类似物和CSI满足所有这三种需要。然而，许多IGR是种特异的(Su 2003)。CSI一般抑制壳多糖的生物合成，但是它的完整过程仍然是不清楚的(Nation 2002)。美国专利号6,093,415涉及白蚁诱饵中保幼激素类似物杀虫剂和CSI之间的协同作用。没有谈及蜕皮激素和其类似物。虽然很好研究了保幼激素类似物和CSI对于白蚁控制的潜力，但是甚至对于白蚁中蜕皮激素的正常功能也知之甚少。Lüscher和Karson(1958)和Lüscher(1960)在试图确定(如果存在)蜕皮激素在白蚁的正常生物学中所起的作用(不是为了控制白蚁)时，报道单独注射蜕皮激素或与JH联合注射蜕皮激素诱导低等白蚁欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)的正常pseudogate蜕皮。自他们的研究后，没有蜕皮激素在白蚁中或白蚁上影响的已知研究。已经用合成的蜕皮甾类控制农业重要性的一些昆虫害虫，但不是白蚁。这些类似物一般模拟20E的活性以引起过早蜕皮(Wing等人1988)。在正常条件下蜕皮结束时，20E降解并分泌，因此完成羽化(Nation 2002)。然而，该类似物比20E更稳定且不容易降解或分泌(Wing等人1998)。结果，它们在昆虫血淋巴持续存在，干扰了完全蜕皮和引起超蜕皮作用(过早蜕皮而没有成功结束)。因此，可以将这些类似物称为蜕皮甾类激动剂(Dhadialla等人1998)。美国专利号6,123,756和6,248,159涉及用于保护木材免受破坏干木材的昆虫诸如家希天牛(Hylotrupes bajulus)、木蛀虫(Anobium punctatum)和树皮甲虫(Lyctus brunneus)破坏的木材防腐剂。那些专利涉及用保幼激素和蜕皮激素激动剂的组合处理木材(而不是昆虫诱饵)。地下白蚁与干木材白蚁不同，它们不是破坏干木材的昆虫，并且在那些专利中没有谈及或提出。参见，例如，美国专利号5,027,546，所述专利描述了通过用液氮冷冻白蚁预期用于地上白蚁，即干木材白蚁的系统。对一些昆虫物种检测蜕皮甾类激动剂RH-5849时获得了阳性结果(Darvas等人1992)，但是获得的关于蜕皮甾类激动剂对白蚁的潜在作用的信息有限。Raina等人(2003)报道一种此类激动剂特丁苯酰肼可以影响台湾乳白蚁(C.formosan本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于控制白蚁的组合物，其中所述组合物包含加速蜕皮的化合物和壳多糖合成抑制剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-2-19 60/546,3561.用于控制白蚁的组合物，其中所述组合物包含加速蜕皮的化合物和壳多糖合成抑制剂。2.用于保护地区免受白蚁损害的方法，其中所述方法包括向白蚁提供供摄取的蜕皮甾类，和向所述白蚁提供供摄取的壳多糖合成抑制剂。3.权利要求2的方法，其中所述蜕皮甾类是加速蜕皮的化合物。4.权利要求1的组合物，其中所述加速蜕皮的化合物是蜕皮甾类。5.权利要求1的组合物，其中所述加速蜕皮的化合物是蜕皮甾类类似物。6.权利要求2的方法，其中所述蜕皮甾类选自蜕皮激素、蜕皮激素类似物和20-羟基蜕皮激素。7.权利要求1的组合物，其中所述加速蜕皮的化合物是特丁苯酰肼。8.权利要求1的组合物，其中所述加速蜕皮的化合物选自双苯酰肼、RH-5849、环虫酰肼和甲氧苯酰肼(RH-2485)。9.权利要求1的组合物，其中所述壳多糖合成抑制剂选自氟铃脲、多氟脲、氟脲杀、艾扎丁、氟虫脲、定虫隆、双三氟虫脲和氟丙氧脲。10.权利要求1的组合物，其中所述组合物为选自纤维素诱饵、粉剂和液体剂型的形式...
【专利技术属性】
技术研发人员：苏南耀，JE金，PA尼塞，
申请(专利权)人：佛罗里达大学研究基金公司，美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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