缓释制剂制造技术

含有治疗有效剂量吗啡盐的口服药物制剂，其适于每日给药一次，特征在于它是由众多颗粒组成，每个颗粒具有一个含吗啡盐且被屏障层包衣的核，该屏障层至少含有一种水不溶性的化合物，由此获得的吗啡血清平均浓度至少在给予上述制剂的单一剂量１２小时之内至少维持在５０％的最大血清浓度水平上。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖的含有一定数量包衣颗粒的药物制剂，上述颗粒包含用屏障膜包衣的吗啡的盐，当每日给药一次时，该制剂可在给药间隔的大部分时间内缓释出吗啡，与已知的吗啡制剂相比，其可明显地降低血浆浓度的波动。本专利技术还涉及制备这种制剂的方法以及这种制剂用于制备治疗严重慢性疼痛的止痛剂的用途。吗啡的血清半衰期为2-4小时，其口服给药后的止痛作用时间约为4-6小时。由于其作用时间较短，所以为了获得满意的止痛效果，每日需要口服吗啡4-6次。由此导致了各种口服缓释吗啡制剂的开发。通常市场上可购得的含吗啡的口服缓释制品例如MST ContinusR或MS ContinR及DolcontinR每日需给药2-3次以保证在整个给药间隔内能获得足够的止痛作用。含有吗啡和惰性载体成份的常规素片的特点是快速的最初药物释放从而导致吗啡血浆浓度早期峰值的出现，随后是释放降低，这种情况在低级肠系统中尤为明显，在这些系统中普遍存在的条件是中性或弱碱性。因此有必要开发一种具有更平缓释放吗啡性质的口服药物制剂，其可在每日给药一次的整个剂量间隔时间内表现出平稳的血液浓度及(止痛)效果。EP-B-0097523中公开了本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：B·奥尔森，M·A·普桑嫩，G·拉格纳森，
申请(专利权)人：法马西雅公司，
类型：发明
国别省市：