【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物和有机化学领域并提供了一种新的包合配合物及其药物制剂，它们用于治疗哺乳动物的某些医学适应症。下式Ⅰ的苯并噻吩或其盐是本领域已知的化合物(例如见美国专利No.4133814)。 其中R1和R3各自独立地为氢、C1-C4烷基、-CO-(C1-C6烷基)、或-CO-Ar，其中Ar是任意取代的苯基；和R2选自吡咯烷基、六亚甲基亚氨基和哌啶子基。已知这些化合物对于治疗各种哺乳动物(特别是人)的医学适应症是有效的，所述医学适应症包括例如绝经后的骨质疏松症和高血清胆固醇。式Ⅰ化合物，特别是这些化合物的酸加成盐(包括例如其盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、柠檬酸盐等)，通常在室温下具有极差的水溶性。正是由于它们极差的水溶性，目前这些化合物需要用悬浮剂例如羧甲基纤维素(CMC)、聚乙二醇等，制成水悬浮液形式给药。因此，目前使用式Ⅰ化合物的药物制剂对于许多给药方式不能应用。特别是用于静脉内(Ⅳ)给药的制剂必须是溶液形式。悬浮液的静脉内给药是非常危险的。因为悬浮液中的颗粒物质能在哺乳动物的微脉管系统中滞留，引起威胁生命的阻滞和栓塞。水溶性制剂对于药物的鼻内和气雾剂给药...
【技术保护点】
一种水溶液包合配合物，它含有一种式Ⅰ化合物或其盐，及一种水溶性环糊精；式Ⅰ为：＊＊＊Ⅰ其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［３］各自独立地为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、－ＣＯ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、或－ＣＯ－Ａｒ，其中Ａｒ是任 意被取代的苯基；和Ｒ↑［２］选自吡咯烷基、六亚甲基亚氨基和哌啶子基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：HU布赖恩特，GJ库里南，PC弗朗西斯，DE马吉，SA施韦坦纳，AL塔卡，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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