治疗痔疾病用药用组合物制造技术

本发明专利技术描述了包含粒径不大于２ｍｍ的球形活性炭的用于治疗痔疾病的药用组合物。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及包含球形活性炭的用于治疗痔疾病的药用组合物。痔疾病是肛门损害的总称。从直肠至肛门及其邻近区域会发生许多类型的损害，例如肛周瘘，皮赘，肛周脓肿，肛门裂，肛门瘙痒和脱肛。痔患者的主诉是便秘、肿胀、出血、瘙痒和疼痛。痔病病的代表性实例是肛周瘘和痔。肛周瘘是形成在肛门管(anal tract)中或周围的瘘管。通常是指主要由非特异性细菌感染引起的症状。在大多数情况下，肛周瘘用药疗法是不能治愈的，要治愈一般必须进行根治手术。痔是肛门区静脉丛的血管曲张样扩张。由于多种原因例如排便时用力、便秘、妊娠、气喘、长时坐式工作、饮酒等，肛门区的静脉丛反复充血，而逐渐形成痔。根据侵害发生的部位将痔大致分为两类内痔和外痔。痔的临床症状是肿块形成、出血、炎症和疼痛。根据症状，采取适当的药疗法治疗痔。但若药疗法不能得到令人满意的效果，则对病人实施适当的手术。痔疾病用药物包括栓剂、油膏剂和内服药。痔疾病用栓剂和油膏剂含有止痛/消炎剂、止血剂、收敛剂、消毒剂等，并含有作为主要成分的肾上腺皮质激素、紫草(lithospermum)根提取物，氢化可的松类、盐酸吗啡、东莨菪(Scopolia)根茎/鸦片(opium)提取物、鞣酸、可待因，东莨菪提取物/鞣酸等。内服药包含paraphlebon、乙基三苄基葡萄呋喃糖甙等作为主要成分，期望起到消除便秘、使血液循环正常化及消除局部炎症的作用。然而却没有什么用于治疗痔疾病的有效的药物，要治愈肛周瘘疾病，通常需要根治手术，这往往会给病人带来极大的痛苦。因此需要开发出对痔疾病有效的治疗剂。本专利技术人对痔疾病用有效治疗剂(它与用于痔疾病的常规药物不同)进行了深入的研究，结果发现，口服球形活性炭对痔疾病能产生显著的疗效。球形活性炭通常用作慢性肾衰竭用口服治疗剂，但从未有过用这样的球形活性炭作为痔疾病的治疗剂的报道。由此，本专利技术人的上述发现被认为是基于新观念的意想不到的事实。基于以上发现完成了本专利技术。本专利技术的目的是提供用于治疗痔疾病的治疗剂，它显示极佳的疗效，且不产生便秘和其它不利的副作用。为达到以上目标，本专利技术的第一个方面是提供用于治疗痔疾病的治疗剂，它包含粒径不大于2mm的球形活性炭。本专利技术的第二个方面是提供治疗痔疾病用治疗剂，它包含粒径不大于2mm并由下述方法制得的球形活性炭将得自石油基的重质烃(石油沥青)的多孔球形碳质物质在氧化性气氛中进行加热处理，并将如此获得的物质在对碳惰性的气氛中进一步加热处理。本专利技术的第三个方面是提供包含球形活性炭的治疗痔疾病用治疗剂，所述球形活性炭的粒径不大于2mm，比表面积为500-2000m2/g，在孔半径范围不大于80下测定的比孔容为0.2-2.0ml/g。按照本专利技术用作痔疾病治疗剂的活性成分的活性炭是粒径为0.05-2mm、优选0.1-1.0mm并可内服而用于医疗用途的球形活性炭。当球形活性炭的粒径小于0.05mm时。一旦服用了这样的球形活性炭，则可能产生有害的副作用例如便秘等；若球形活性炭的粒径大于2mm，这样的球形活性炭，不仅病人难以服用，而且起效慢。用在本专利技术中的球形活性炭最好是具有强吸附性。为此，球形活性炭优选比表面积为500-2000m2/g的球形活性炭，该比表面积按照甲醇吸附法用自动吸附计测定。为制备用于本专利技术的球形活性炭，可以使用易得的适宜的原材料例如锯屑、煤、椰子壳粉、石油或煤沥青，或有机合成高聚合物质。球形活性炭采用将原材料炭化并将得到的炭活化的方法来制备。可以使用多种活化法例如蒸汽活化法，化学活化法，空气活化法，二氧化碳活化法等。可用于本专利技术的球形活性炭的实例有由碳质粉末制得的颗粒状球形活性炭、由煅烧树脂制得的球形活性炭和可由石油基重质烃(石油沥青)获得的球形活性炭。球形活性炭与粉末状活性炭相比，其优点在于球形活性炭服用时不散逸，而且即使连续服用也不会导致便秘，因而适于作为按照本专利技术的药用组合物的活性成分。在所述球形活性炭中，优选可得自石油基重质烃(石油沥青)的并且是均匀的球形颗粒的那些。由碳质粉末制得的颗粒状活性炭可以这样获得将碳质粉末材料用粘合剂例如焦油或沥青制成微球形颗粒，将得到的颗粒在惰性气氛中于600-1000℃加热处理使其炭化，并将得到的炭颗粒活化。多种方法可用于炭颗粒的活化，例如蒸汽活化法，化学活化法，空气活化法和二氧化碳活化法。例如蒸汽活化法在蒸汽气氛中于800-1100℃进行。由煅烧树脂制得的球形活性炭例如按日本专利申请公告(KOKOKU)第61-1366号中所述的方法制备。例如将缩合或加聚型热固性预聚物与固化剂、固化催化剂、乳化剂等混合，将得到的混合物在水中搅拌而乳化并反应，同时在室温或加热下继续搅拌。反应体系先处于悬浮液状态，在进一步搅拌时，产生热固性树脂的球形产物。将该产物回收并在不高于500℃的温度下在惰性气氛中加热使其炭化，并用上述方法将得到的球形炭产物活化。可由石油沥青获得的球形活性炭可例如采用如下所述的方法来制备。在第一个方法中，例如按日本专利公告(KOKOKU)第51-76号(相应于美国专利3917806)和日本专利申请公开(KOKAI)第54-89010号(相应于美国专利4761284)所述，使流点为50-300℃的石油沥青成为熔融状态的球形颗粒，然后用氧将其不熔性化，在惰性气氛中于600-1000℃炭化，并在850-1000℃下在蒸汽气氛中活化。炭化和活化可通过选择合适的气氛同时完成。按照第二个方法，例如按日本专利公告(KOKOKU)第59-10930号(相应于美国专利4420443)中所述，使流点不低于160℃的石油沥青成为线状，压碎，放至热水中形成球形颗粒，用氧将其不熔性化，然后按与上述第一方法相同的方法炭化和活化。按照上述第一或第二方法获得的球形活性炭颗粒的粒径为0.05-2.0mm，优选0.1-1.0mm；比表面积为500-2000m2/g，优选1000-2000m2/g。此外，在将活性炭作为按照本专利技术的药用组合物的活性成分时，还可以使用可经氧化和还原处理得到的球形活性炭。作为用于进行氧化和还原处理的原材料的球形活性炭材料可以是可得自石油沥青的多孔球形的碳质物质、可得自碳质粉末的颗粒状炭或可得自煅烧树脂的球形炭，但优选可得自石油沥青的多孔球形的碳质物质。作为高温下氧化和还原处理的方法，可以日本专利公告(KOKOKU)第62-11611号(相应于美国专利第4681764号)中所述的方法为例。高温氧化处理是在高温例如300-700℃下在含氧的氧化性气氛中进行的热处理。作为氧源，可以使用纯氧，氧化氮和空气。高温还原处理是在高温例如700-1100℃下在对碳惰性的气氛中进行的热处理。对碳惰性的气氛可以通过使用氮气、氩气、氦气或其混合物来形成。氧化处理优选在氧含量为0.5-25％(体积)、更优选3-10％(体积)的气氛中在300-700℃、更优选400-600℃温度下进行。还原处理优选在惰性气氛中在700-1100℃、更优选800-1000℃温度下进行。在制备自可由石油沥青获得的多孔球形碳质物质可获得的球形活性炭时，优选的是氧化处理在350-700℃温度下在氧化性气氛中进行，然后在800-1000℃温度下在对碳惰性的气氛中进行热处理。更详细地讲，制备自可由石油沥青获得的多孔球形碳质本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于治疗痔疾病的药用组合物，它包含粒径不大于２ｍｍ的球形活性炭。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：上原康夫，伊势道仁，
申请(专利权)人：吴羽化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]