一种洗剂，该洗剂由通式（Ⅰ）表示的三环化合物或其医药上允许的盐、溶解、吸收促进剂、液体介质、作为任选成分的乳化剂和／或粘稠化剂所组成，所说通式（Ⅰ）的结构式如下图： ＊＊＊ （Ⅰ） ［式中，Ｒ↑［１］与Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］与Ｒ↑［４］，Ｒ↑［５］与Ｒ↑［６］分别是相互邻接的一对，它们各自独立地表示 ａ）两个邻接的氢原子；或者 ｂ）在它们与键合的碳原子之间还可以再形成一个键； 此外，Ｒ↑［２］可以是烷基；Ｒ↑［７］表示氢原子、羟基、被保护的羟基或烷氧基，或者也可以表示与Ｒ↑［１］共同构成的羰基；Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］各自独立地表示氢原子、羟基；Ｒ↑［１０］表示氢原子、烷基、由１个以上的羟基取代的烷基、链烯基、由１个以上的羟基取代的链烯基、或者由羰基取代的烷基； Ｘ表示羰基、（氢原子、羟基）、（氢原子、氢原子）、或由式－ＣＨ↓［２］Ｏ－表示的基； Ｙ表示羰基、（氢原子、羟基）、（氢原子、氢原子）、或由式Ｎ－ＮＲ↑［１１］Ｒ↑［１２］或Ｎ－ＯＲ↑［１３］表示的基； Ｒ↑［１１］和Ｒ↑［１２］各自独立地表示氢原子、烷基、芳基或对甲苯磺酰基； Ｒ↑［１３］、Ｒ↑［１４］、Ｒ↑［１５］、Ｒ↑［１６］、Ｒ↑［１７］、Ｒ↑［１８］、Ｒ↑［１９］、Ｒ↑［２２］及Ｒ↑［２３］各自独立地表示氢原子或烷基； Ｒ↑［２０］和Ｒ↑［２１］各自独立地表示羰基，或者也可以各自独立地表示（Ｒ↑［２０］ａ、氢原子）和（Ｒ↑［２１］ａ、氢原子），Ｒ↑［２０］ａ和Ｒ↑［２１］ａ可以各自独立地表示羟基、烷氧基或者由式ＯＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］表示的基，或者Ｒ↑［２１］ａ表示被保护的羟基，进而Ｒ↑［２０］ａ和Ｒ↑［２１］ａ可以共同表示环氧环中的氧原子； ｎ表示１、２或３； 除了上述的定义外，Ｙ、Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［２３］加上与它们键合的碳原子一起可以表示由饱和或不饱和的５元环或６元环构成的含有氮原子、硫原子和／或氧原子的杂环基，但该杂环基可以被从烷基、羟基、由一个以上的羟基取代的烷基、烷氧基、苄基和式－ＣＨ↓［２］Ｓｅ（Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］）表示的基中选择的一个以上的基所取代］。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种洗剂，该洗剂含有由通式(1)表示的三环化合物或其医药上允许的盐，它是一种稳定的具有优良吸收性而且具有缓释性的洗剂。该洗剂适用于炎症性和增殖亢进性皮肤病以及免疫学的中间皮肤病等的治疗及预防。
技术介绍
已知本专利技术中使用的三环化合物(1)及其医药上允许的盐具有优良的免疫抑制作用以及抗菌作用等的药理作用，可用于对脏器或组织的移植产生的排异反应、移植片对宿主的反应、各种自身的免疫性疾病以及传染病等的治疗和预防(特开昭61-148181号、欧洲专利申请公开第0323042号等)。尤其是一类属于被称为FR900506(＝FK506物质)、FR900520、FR900523及FR900525的三环化合物(1)的化合物，是一种用链霉菌属(Streptomyces)，特别是用链霉菌属的ツクバエンシス(Streptomyces tsukubaensis)No.9993(保藏委托单位日本国茨城县筑波郡谷田部町東1丁目1-3，通商产业省工业技术院微生物工业技术研究所，保藏日1984年10月5日，寄存编号微工研条寄第927号)或者链霉菌属吸湿亚种ヤクシマユンシス(Streptomyces hygroscopicus subsp.yakushi maensis)No.7238(保藏委托单位日本国茨城县筑波郡谷田部町東1丁目1-3，通商产业省工业技术院微生物工业技术研究所，保藏日1985年1月12日，寄存编号微工研条寄第928号)生产的物质，特别是用下面结构式表示的FK506物质是一种代表性的化合物。 化学名17-烯丙基-1，14-二羟基-12--23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二噁-4-氮杂三环二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮。现已发现，上述的FK506物质具有十分优良的免疫抑制作用，可用于脏器移植时发生的排异反应的治疗及预防和在眼科领域中的疾病的治疗及预防。特开平1-157913号公报中公开了FK506物质的乙醇溶液对于炎症疾患有效，以及能将FK506物质制成洗剂、凝胶和乳膏的形态。然而其中没有公开具体的制剂例。另外，在特开平5-17481号公报中公开了一种软膏剂，这种软膏剂含有三环化合物(1)或其医药上允许的盐和一种至少能将它们溶解到足够量的溶解·吸收促进剂以及一种软膏基剂。迄今为止，皮肤疾病的治疗主要是使用软膏剂等。然而，例如在头皮上最好是使用一种在擦上后其残留量较少的剂型，并希望根据不同部位有各种不同的剂型。本专利技术的公开内容本专利技术的专利技术者们对含有FK506物质的由通式(1)表示的化合物的洗剂进行了种种研究，结果找到了一种稳定性和皮肤吸收性皆优良而且具有缓释性的制剂。根据本专利技术，提供了一种洗剂，该洗剂由通式(1)表示的三环化合物或其医药上允许的盐、溶解·吸收促进剂、液体介质、作为任选成分的乳化剂和/或粘稠化剂所组成，所说通式(1)的结构式如下图 以下说明在本专利技术范围内所包含的各种术语。在上述通式(1)的各种定义中，其详细的解释如下。所谓“低级”，如无特殊指明，是表示含有1～6个碳原子的基。作为“烷基”的优选例子，可以举出直链或支链的脂肪族烃类残基，例如可以举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、新戊基、己基等低级烷基。作为“链烯基”的优选例子，可以举出含有1个双键的直链或支链脂肪族烃类残基，例如可以举出乙烯基、丙烯基(例如烯丙基等)、丁烯基、甲基丙烯基、戊烯基、己烯基等低级链烯基。作为“芳基”的优选例子，可以举出苯基、甲苯基、二甲苯基、异丙苯基、米基、萘基等。在“被保护的羟基”中，作为优选的保护基。可以举出，例如甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、异丙硫基甲基、丁硫基甲基、异丁硫基甲基、己硫基甲基等的低级烷硫基甲基那样的1-(低级烷硫基)(低级)烷基，其中优选为C1～C4的烷硫基甲基，最优选为甲硫基甲基；例如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三丁基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、三叔丁基甲硅烷基等的三(低级)烷基甲硅烷基；例如甲基-二苯基甲硅烷基、乙基-二苯基甲硅烷基、丙基-二苯基甲硅烷基、叔丁基-二苯基甲硅烷基等的低级烷基-二芳基甲硅烷基等的三取代甲硅烷基。其中优选为三(C1～C4)烷基甲硅烷基和C1～C4烷基二苯基甲硅烷基，最优选为叔丁基二甲基甲硅烷基和叔丁基-二苯基甲硅烷基；由羧酸、磺酸和氨基甲酸衍生的脂族酰基、芳族酰基及芳族基取代而生成的脂族酰基那样的酰基等。作为脂族酰基，可以举出，例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、己酰基、羧乙酰基、羧丙酰基、羧丁酰基、羧己酰基等具有一个以上羧基那样的适当取代基的低级烷酰基；例如环丙氧基乙酰基、环丁氧基丙酰基、环庚氧基丁酰基、氧基乙酰基、氧基丙酰基、氧基丁酰基、盖氧基戊酰基、氧基己酰基等具有一个以上低级烷基那样适当取代基的环(低级)烷氧(低级)烷酰基、莰烷磺酰基；例如羧甲基氨基甲酰基、羧乙基氨基甲酰基、羧丙基氨基甲酰基、羧丁基氨基甲酰基、羧戊基氨基甲酰基、羧己基氨基甲酰基等羧基(低级)烷基氨基甲酰基；或者例如三甲基甲硅烷基甲氧基羰乙基氨基甲酰基、三甲基甲硅烷基乙氧基羰丙基氨基甲酰基、三乙基甲硅烷基乙氧基羰丙基氨基甲酰基、叔丁基二甲基甲硅烷基乙氧基羰丙基氨基甲酰基、三甲基甲硅烷基丙氧基羰丁基氨基甲酰基等具有一个以上三(低级)烷基甲硅烷基(低级)烷氧基羰基(低级)烷基氨基甲酰基等那样的羧基或被保护的羧基那样适当取代基的低级烷基氨基甲酰基等。作为芳族酰基，可以举出，例如苯甲酰基、甲苯甲酰基、二甲苯甲酰基、萘甲酰基、硝基苯甲酰基、二硝基苯甲酰基、硝基萘甲酰基等具有一个以上硝基那样适当取代基的芳族酰基；例如苯磺酰基、甲苯磺酰基、二甲苯磺酰基、萘磺酰基、氟苯磺酰基、氯苯磺酰基、溴苯磺酰基、碘苯磺酰基等具有一个以上卤原子那样适当取代基的芳烃磺酰基等。作为被芳族基取代的脂族酰基，可以举出，例如苯乙酰基、苯丙酰基、苯丁酰基、2-三氟甲基-2-甲氧基-2-苯乙酰基、2-乙基-2-三氟甲基-2-苯乙酰基、2-三氟甲基-2-丙氧基-2-苯乙酰基等具有一个以上低级烷氧基和三个卤原子(低级)烷基那样适当取代基的芳基(低级)烷酰基等。在上述的酰基中，作为优选的酰基，可以举出具有羧基的C1～C4烷酰基、在环烷基部分具有2个(C1～C4)烷基的环(C5～C6)烷氧基(C1～C4)烷酰基、樟脑磺酰基、羧基(C1～C4)烷基氨基甲酰基、三(C1～C4)烷基甲硅烷基(C1～C4)烷氧基羰基(C1～C4)烷基氨基甲酰基、具有1个或2个硝基的苯甲酰基、具有卤原子的苯磺酰基、具有C1～C4烷氧基和三卤原子(C1～C4)烷基的苯基(C1～C4)烷酰基，其中，作为最优选的酰基，可以举出乙酰基、羧丙酰基、氧基乙酰基、樟脑磺酰基、苯甲酰基、硝基苯甲酰基、二硝基苯甲酰基、碘苯磺酰基和2-三氟甲基-2-甲氧基-2-苯乙酰基。作为“由5元或6元环构成的含有氮原子、硫原子和/或氧原子的杂环基”的优选例子，可以举出吡咯基、四氢呋喃基等。作为三环化合物(1)的医药上允许的盐是指无毒的并且允许作为医药使用的盐，作为这类惯用的盐，可以举出，例如钠盐、钾盐等碱金属盐，例如钙盐、镁盐等碱土金属盐，铵盐，例如三乙铵本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：加贺山彰，谷本幸代，村田三郎，秦武久，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：
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