减轻牙质过敏的牙用组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种减轻牙质过敏的牙用组合物，包括（Ａ）含有乳胶粒状的、直径小于牙小管直径、与钙化合物反应生成比牙小管的直径大的附聚物的聚合物颗粒的水乳剂组分，和（Ｂ）水溶性有机酸组分或其水溶性盐组分，不溶或难溶于水的有机酸钙盐。用此组合物可封闭开口至牙质表面的牙小管，立即并持久地减轻牙质过敏。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及封闭牙小管的牙用组合物。更具体地说，本专利技术涉及一种通过封闭牙小管来减轻遇冷水、热水、甜酸食品和磨擦引起疼痛的牙质过敏的牙用组合物。此外，本专利技术还涉及一种能卫生稳定地保存的牙用组合物。当牙齿接触到温度与体温不同的空气或水时，会有冷热引起的痛感；当食用甜酸食品时，会有甜酸引起的痛感；当牙齿与牙刷之类接触时，会有磨擦引起的痛感；其他痛感是由牙质过敏或牙髓炎引起的。牙髓炎是细菌感染牙髓引起的炎症，它引起的疼痛感会持续相当长的时间，且只能通过去除牙髓来治疗。同时，牙质过敏是由物理或化学刺激瞬时引起的疼痛感。因此，缓解牙髓神经细胞与刺激物的反应即牙质过敏反应的技术和排除对牙髓的外部刺激的技术已被建议作为克服牙质过敏的方法。Pashley等人在US4057621说明书中提出了一种减轻牙质过敏的牙用组合物和减轻牙质过敏的技术，其中所说的组合物包括从2％重量到饱和浓度的单-或双-碱金属草酸盐或草酸铵。在JP-A-4-217904(本文所用的术语“JP-A”表示已公开但未审查的日本专利申请)中，Imai等人提出了一种牙科治疗组合物，该组合物通过相继施以两种含有混合在一起会生成难溶沉淀物的液体A和B来形成沉淀。此建议中，液体A是含有1-70％无机或有机钠盐、钾盐或锂盐的水溶液，液体B是含有选自由钙、锌、锶、镁、铝、钡、铁、铜、银、铅和锡的氯化物、硝酸盐、硫酸盐和醋酸盐组成的组中的至少之一的混合物，或含有1-70％氯化钙、氯化锌或氯化锶的水溶液。JP-A-6-145020提出了一种针对产生晶体的牙齿的产晶前体，其中包括(A)1-35％草酸钾溶液，(B)草酸铝和(C)2％的硝酸。JP-A-5-70358提出了一种牙质过敏的治疗剂，包括以下组分(A)和(B)组分(A)是胶态氢氧化锌和/或氧化锌，它们是通过在水介质中混合水溶性锌盐和多元醇磷酸酯和/或其盐得到的。组分(B)是多元醇磷酸酯的锌盐。JP-A-5-255029中，Imai等人提出一种牙科治疗组合物，该组合物通过相继施以两种含有一经混合立即能产生氟化磷灰石的物质的液体A和B来形成沉淀。其中，液体A含有浓度为1-30％的水溶性磷酸盐和浓度为0.01-5％重量的水溶性氟化物，液体B含有1-30％重量的水溶性钙盐。JP-A-6-116153提出了一种减轻牙质过敏的包覆剂，它由第一和第二液体组成，第一液体含有铝化合物，第二液体含有选自由磷酸化合物、草酸化合物、硅酸化合物、氟化物和提供碱性的化合物所组成的组中的至少一种化合物。此方案的目的在于，通过施加一种能够在牙齿表面上形成沉淀的化合物或组合物溶液使之在开口于牙本质暴露表面的牙小管中形成一种沉淀物，封闭住牙小管。还利用某种化合物，如，钾离子来降低感觉神经的活性。但是，由于牙齿的性质和牙本质表面的卫生情况等干扰条件，在牙本质表面形成预定量的、足以封闭据说直径为1-3μm的牙小管的沉淀是困难的。为达到该目的，需进行长期和反复治疗，患者在治疗期间要遭受更加严重的痛苦。减缓牙髓神经细胞的技术的目的在于，用药物之类来麻痹或减缓发生过敏的神经细胞。但其机理至今尚未阐述清楚。如上所述，排除牙髓外部刺激的一种方法是，封闭连接牙髓和外界的牙小管。有一种建议是，通过在牙齿表面上形成沉淀来封闭牙小管。但是，沉淀物的形成或沉淀物的沉淀不能在牙小管中令人满意地完成，要看接近牙本质表面的牙小管的开口情况和牙齿的性质而定，因此不能保证牙小管长期稳定地封闭。在JP-A-6-57080中，Nakabayashi等人提出了一种聚合物乳剂，其中包括(甲基)丙烯酸酯衍生的重复单元，和具有-SO3R(R是氢原子，碱金属或铵离子)官能团的乙烯基化合物衍生的重复单元；还提出了一种用该乳剂减轻牙质过敏的方法。向牙质过敏施以聚合物乳剂的优点是(1)可以借助粘度较低的液体施加大量的聚合物，和(2)当聚合物形成的膜干燥时将不溶于水。由于聚合物水乳剂的溶剂是水，几乎没有诸如毒性和通风等操作上的问题。本专利技术的专利技术人在Nakabayashi等人的上述提议的基础上进行了额外的试验，在17例牙质过敏患者中观察到15例得到减轻。但是，对剩下的两个患者没有观察到明显的牙质过敏减轻效果。本专利技术人对无效原因做了深入仔细研究，发现填入牙小管的乳剂量和所成膜的稳定性(保持性)随牙小管的开口情况和牙的位置、性质不同而不同。换句话说，当牙小管的开口小时，其中就不能充分地填入乳剂。此外，当羟基磷灰石，如深层牙质和牙根的含量低时，所成的膜在牙质表面上的附着力和附着状态的保持力就不理想。因此，本专利技术的一个目的是提供一种通过封闭牙小管来减轻牙质过敏的牙用组合物。本专利技术的另一个目的是提供一种即使在管径小的情况下也能封闭牙小管的牙用组合物。本专利技术的进一步目的是提供一种能即时和长期减轻牙质过敏的牙用组合物。本专利技术的上述目的和好处可以首先如下实现一种用于减轻牙质过敏的牙用组合物，包括(A)含乳胶粒状的直径小于牙小管直径，而与钙化合物反应则生成比牙小管的直径大的附聚物的聚合物颗粒的水乳剂组分，(B)水溶性有机酸组分或其水溶性盐组分，不溶或难溶于水的有机酸钙盐。本专利技术的上述目的和好处可以再如下实现用于减轻牙质过敏的牙用组合物，包括(A)一种水乳剂组分，(1)含有乳胶粒状的直径小于牙小管直径，而与钙化合物反应则生成比牙小管的直径大的附聚物的聚合物颗粒，和(2)在分散介质中碱离子的浓度为1000ppm或更小，和(B)水溶性有机酸组分或其水溶性盐组分，不溶或难溶于水的有机酸钙盐。通过下面对本专利技术的详细说明，本专利技术的其他目的和好处将更明显。组分(A)是通过在水中乳化或分散天然树脂或合成树脂制得的聚合物乳剂(后文有时称为“胶乳”)。组分(A)的特征在于，乳化或分散的聚合物含有粒径小于牙小管直径的乳胶粒，该聚合物与钙化合物反应时会生成比牙小管的直径大的附聚物。为了使水乳剂凝结至足以封闭牙小管的深度，聚合物乳胶粒的粒径必须小于牙小管的直径。牙小管的直径依其位置和深度的不同而彼此不同，但一般每个牙小管的直径在1-3μm范围。因此，组分(A)中所含的聚合物乳胶粒的平均粒径优选为3μm或更小，更优选1μm或更小。一般可以如下测定牙小管的直径，用牙刷或洁牙剂刷洗一颗移出的牙1分钟或更长时间，然后在水中进行超声波清洗，切除牙釉质使牙本质表面裸露，通过扫描电子显微镜(SEM)观察裸露出的牙本质表面。组分(A)中的乳胶粒的粒径有一定的分布，并不需要所有的乳胶粒的粒径都小于牙小管的直径。优选的是，在组分(A)所含的全部乳胶粒中，等于或大于50％重量的乳胶粒的粒径小于3μm，更优选所有乳胶粒的粒径小于3μm。除上述情况外，特别优选的是，粒径等于或小于1μm的乳胶粒的量为等于或大于65％重量，更优选等于或大于75％重量。借助具有上述粒径分布的乳胶粒可以达到本专利技术的目的。可用作本专利技术组分(A)的聚合物是由可自由基聚合的单体合成的共聚物或均聚物。可自由基聚合的单体的例子包括，共轭二烯单体，如丁二烯和异戊二烯；芳香乙烯基单体，如苯乙烯，α-甲基苯乙烯和氯苯乙烯；乙烯基氰单体，如丙烯腈和甲基丙烯腈；(甲基)丙烯酸烷基酯，如，(甲基)丙烯酸甲酯，(本文将丙烯酸和甲基丙烯酸统称为(甲基)丙烯酸)，(甲基)丙烯酸乙酯，和(甲基)丙烯酸丁酯；乙烯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种减轻牙质过敏的牙用组合物，该组合物包括（Ａ）含乳胶粒状的、直径小于牙小管直径、而与钙化合物反应则生成比牙小管的直径大的附聚物的聚合物颗粒的水乳剂组分，和（Ｂ）水溶性有机酸组分或其水溶性盐组分，不溶或难溶于水的有机酸钙盐。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：中林宣男，山本隆司，细美靖和，荒田正三，田中晴美，
申请(专利权)人：太阳医疗株式会社，中林宣男，
类型：发明
国别省市：JP[日本]