黄烷酮木脂素制剂,其制备方法及含该制剂的药物技术

本发明专利技术披露了一种与纯黄烷酮木脂素相比具有改善的释放率和吸收性能的黄烷酮木脂素制剂的制备方法。该制剂以活性物质与制药学可接受的载体和湿润剂的共沉淀物的形式存在。该共沉淀物通过黄烷酮木脂素与制药学可接受的载体和湿润剂的共沉淀而得到。该黄烷酮木脂素制剂可作为治疗和预防肝病的药物使用，以及可作为避免肝受到药物、生药或醇的损害的护肝剂来使用。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与纯黄烷酮木脂素(Lignan)制剂相比具有改善的释放和吸收性的黄烷酮木脂素制剂的制备方法，黄烷酮木脂素制剂，以及含该制剂的药物在治疗和预防肝病中的应用。已知可由水飞蓟属(奶蓟，菊科)得到水飞蓟素。获得多羟基苯基苯并二氢吡喃-4-酮(水飞蓟素I-IV)的方法以及含该物质混合物的药物描述于DE-C3-1923082中。由该专利说明书还可知道，作为市售产品，水飞蓟素有80-85％摩尔的有效成分，水飞蓟素(Silymarin)是由相同通式(C25H22O10)的分子混合同分异构体的混合物，即水飞蓟素(Silibinin)，异水飞蓟素(Isosilybin)，异水飞蓟素(Silydianin)和次水飞蓟素(Silychristin)的混合物组成。水飞蓟素，异水飞蓟素，(Isosilybin)，异水飞蓟素(Silydianin)和次水飞蓟素属于其中结合有带松柏醇的紫杉叶素的黄烷酮木脂素。DE-C2-2914330披露了一种获得纯水飞蓟素(水飞蓟素I-IV)的方法，根据该方法可获得纯度至少为90％的水飞蓟素(I-IV)；另外还披露了该物质对于治肝病的应用。此外，DE-C2-3本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种与纯黄烷酮木脂素相比具有改善的释放率的黄烷酮木脂素制剂的制备方法，其特征在于，ａ）制备制药学可接受的载体和湿润剂的含水醇溶液，将黄烷酮木脂素悬浮于该溶液中，并将得到的混合物加热至沸点，以形成一澄清液，或ｂ）将黄烷酮木酯素和湿润剂悬浮于醇中，在搅拌下加热得到的悬浮液，直至形成一澄清液，将其与制药学可接受的载体的水溶液混合，并搅拌下加热得到的混合物，直至得到澄清液，然后将按ａ）或ｂ）得到的澄清液进行浓缩以形成共沉淀物，过滤并将得到的共沉淀物进行真空干燥。２、如权利要求１的方法，其特征在于制备粉末状水飞蓟素（Ｓｉｌｙｍａｒｉｎ）共沉淀物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：W瓦希特，H切斯克，
申请(专利权)人：马道斯有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]