去屑组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含某些巯基化合物和某些两性离子表面活性剂组合的去屑组合物。本发明专利技术进一步涉及在哺乳动物皮肤上去屑和在哺乳动物皮肤上治疗粉刺的方法。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及皮肤调理领域。具体地，本专利技术涉及通过从皮肤表面除去鳞屑而改善皮肤的柔软性或光滑性的方法。背景皮肤由两层组成表皮(或护膜)和真皮。表皮是由分层的上皮组成的薄外层。表皮的最外层是由蛋白质填充的角蛋白，被薄的脂质层包围的平化细胞组成的角质层。细胞被认为是通过细胞间的蛋白质接合(桥粒)而互相连接的。在表皮的最深部分，基层的细胞分裂生长，将表皮的老细胞推向表面。当这些细胞外移时它们变平。表皮一般缺少血管并依赖真皮中的血管提供营养。越靠外的表皮细胞离营养供给越远，逐渐分化，将其蛋白质转化为角蛋白。这一角蛋白化导致细胞死亡。角蛋白是一不溶的蛋白物质，赋予角质层角状的坚固性。最外层的角质层细胞逐渐脱落并被更新的角蛋白化的细胞代替。在正常皮肤中，角质层以单细胞或小的细胞层脱落。皮肤问题如干性皮肤，牛皮癣，鳞癣，头皮屑，粉刺，骨痂，光损伤的皮肤，老化的皮肤，和晒伤可被描述为角蛋白化的病症，其中在皮肤表面角质层细胞的脱落涉及正常、稚嫩、健康的皮肤。这类改变导致大的细胞群变为可见的皮肤屑，在表面或在滤泡或管和/或粗糙的组织中构建角蛋白材料到皮肤表面上。这些皮肤问题已知通过除去最外层角蛋白物质而改善。由于前述原因，需要一种有效的药用于从哺乳动物皮肤的角质层除去表面的鳞屑。本专利技术的一个目的是提供从哺乳动物的皮肤角质层除屑(除去屑)的表面组合物。本专利技术进一步的目标是提供这样的组合物-它们比已有的组合物更轻柔并对皮肤更少刺激性。提供除去哺乳动物皮肤上的皮屑的方法也是本专利技术的目的。本专利技术包括如下的组合(a)一种或多种选自由N-乙酰基-L-半胱氨酸，甲硫氨酸，谷胱甘肽，二硫苏糖醇，二硫赤藓糖醇和高胱氨酸组成的一组巯基化合物和其美容和/或药学上可接受的盐；和(b)一种或多种具有如下结构的两性离子表面活性剂 其中(a)R1是具有约9至约22个碳原子的未取代的，饱和或不饱和的，直链或支链烷基；(b)m是1至3的整数；(c)n是0或1；(d)R2和R3独立地为具有1至约3个碳原子的，未取代或被羟基单取代的烷基；(e)R4是具有1至约5个碳原子，未取代或被羟基单取代的，饱和或不饱和的，直链或支链烷基；且(f)X是CO2，SO3或SO4。这样的组合和组合物满足了用于皮肤去屑的灵验的，容易给药的药剂的需要，具有很小或没有不希望有的副作用。本专利技术也涉及在受影响或患有非正常角蛋白化的哺乳动物身上除去皮屑的方法，包括应用本专利技术的组合物。本专利技术进一步涉及治疗患有粉刺的哺乳动物的粉刺的方法。本专利技术的组合物包含安全和有效量的巯基化合物与安全和有效量的两性离子表面活性剂，并和美容和/或药学上可接受的载体相结合。本专利技术的这些和其它特征，各个方面和优点参考下面的描述和所附的权利要求将变得更易理解。专利技术详述已经意外地发现，某些巯基化合物和某些两性离子表面活性剂的组合显示出从哺乳动物的皮肤和头皮的角质层除去皮屑的能力，没有不希望有的副作用。本专利技术不限于任何特定的作用模式，人们相信本专利技术的组合通过影响皮肤表面的，降解细胞间的蛋白质连接(桥粒)的水解蛋白酶而起作用，这样引起细胞或皮屑脱落。本专利技术因而激活了在有问题的皮肤的表面上皮肤的自然去屑过程。本文所用的“去屑”意指从表皮的最外层(角质层)脱落或除去皮屑。本文所用的“治疗粉刺”意指预防，阻止和/或抑制在哺乳动物的皮肤中粉刺形成的过程。本文所用的述语“烷基”，除非另外指明，意指含碳的链，(即，烃链)，它可以是直链或支链的，取代的或未取代的，饱和或未饱和的。优选的烷基是饱和的，直链和未取代的。本文所用的“巯基化合物”意指含有S-H基并可以贡献氢原子，选自如下组成的一组化合物a)N-乙酰基-L-半胱氨酸，具有如下结构 b)谷胱甘肽，具有如下结构 c)二硫苏糖醇，具有如下结构 d)二硫赤藓糖醇，具有如下结构 e)高胱氨酸，具有如下结构 和f)前述化合物的美容和/或药学上可接受的盐。该组合物可包括一种或多种巯基化合物。“巯基化合物”的意思包括前述巯基化合物的美容和/或药学上可接受的盐。巯基化合物的美容和/或药学上可接受的盐包括但不限于，碱金属盐，例如钠，锂，钾和铷盐；碱土金属盐，例如，镁，钙和锶盐；无毒性重金属盐，例如，铝，和锌盐；硼盐；硅盐；铵盐；三烷基铵盐，例如，三甲基铵和三乙基铵；和四烷基翁盐。巯基化合物优选的美容和/或药学上可接受的盐包括Na+，K+，Ca++，Mg++，Al2(OH)5+，NH4+，(HOCH2CH2)3NH+，(CH3CH2)3NH+，(CH3CH2)4N+，C12H25(CH3)3N+和C12H25(C5H4N)3N+盐。更优选的巯基化合物的盐包括Na+盐和NH4+盐。巯基化合物的合适盐描述于，例如，1994年3月22日颁发给Hillebrand的美国专利5296500，引作本文参考。可用于本专利技术的优选的巯基化合物包括N-乙酰基-L-半胱氨酸，谷胱甘肽，二硫苏糖醇，二硫赤藓糖醇，前述化合物的美容和/或药理上可接受的盐，和任何前述化合物的混合物。最优选的巯基化合物是N-乙酰基-L半胱氨酸或其美容和/或药学上可接受的盐。本文所用的“两性离子表面活性剂”意指具有如下结构的化合物 在结构(1)中，R1是具有约9约22个碳原子，未取代的，饱和或不饱和的，直链或支链烷基。优选的R1具有约11至约18个碳原子；更优选地约12至约16个碳原子；还更优选的约14至约16个碳原子。在结构(1)中，m是整数1至3，优选2或3；更优选3。在结构(1)中，n是0或1；优选地为0。在结构(1)中，R2和R3独立地选自由具有1至约3个碳原子，未取代或被羟基单取代的烷基组成的一组。优选的R2和R3为CH3。结构(1)中，X选自由CO2，SO3和SO4组成的一组。在结构(1)中，R4选自由具有1至5个碳原子，饱和或不饱和，直链或支链，未取代或被羟基单取代的烷基。当X＝CO2时，R4优选地具有1或3个碳原子，更优选1个碳原子。当X＝SO3或SO4时，R4优选地具有约2至约4个碳原子，更优选地3个碳原子。本专利技术优选的两性离子表面活性剂包括如下化合物a)鲸蜡基甜菜碱，具有如下结构 b)硬脂基甜菜碱，具有如下结构 c)可可酰胺基丙基甜菜碱，具有如下结构 其中R是具有约9至约13个碳原子，未取代的，饱和的，直链烷基；d)鲸蜡基丙基羟基sultaine(cetyl propyl hydroxy sultaine)，具有如下结构 e)可可酰胺基丙基羟基sultaine(cocoamidopropyl hydroxysultaine)，具有如下结构 其中R具有9至约13个碳原子；和f)山萮基甜菜碱，具有如下结构 一种或多种两性离子表面活性剂可被用于本专利技术。本专利技术更优选的两性离子表面活性剂包括鲸蜡基甜菜碱，硬脂基甜菜碱，可可酰胺基丙基甜菜碱，鲸蜡基丙基羟基sultaine或其混合物。本专利技术还更优选的两性离子表面活性剂包括鲸蜡基甜菜碱，硬脂基甜菜碱，可可酰胺基丙基甜菜碱或其混合物。两性离子表面活性剂还更优选鲸蜡基甜菜碱和/或硬脂基甜菜碱。本专利技术最优选的两性离子表面活性剂是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于哺乳动物皮肤去屑的局部组合物，其特征在于其包含：ａ）基本由如下组成的去屑活性物：ｉ）具有如下结构的安全和有效量的两性离子表面活性剂：＊＊＊其中Ｒ↑［１］是具有９至２２个碳原子的未取代的，饱和或不饱和的，直链或支链烷基 ；ｍ是１至３的整数；ｎ是０或１；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地为具有１至３个碳原子，未取代或用羟基单取代的烷基；Ｒ↑［４］是具有１至５个碳原子，饱和或不饱和的，直链或支链的，未取代或被羟基单取代的烷基；而Ｘ选自由ＣＯ↓［２］，ＳＯ↓［３］和ＳＯ↓［４］组成的一组；或前述化合物的美容和／或药学上可接受的盐；优选地其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］选自由ＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ和ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ组成的一组；Ｘ是ＣＯ↓［２］或ＳＯ↓［３］；而ｍ是 ２或３；更优选地其中Ｘ是ＣＯ↓［２］时Ｒ↑［４］具有１至３个碳原子；而当Ｘ是ＳＯ↓［３］时Ｒ↑［４］具有２至４个碳原子；还更优选地其中Ｒ↑［１］具有１１至１８个碳原子；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］是ＣＨ↓［３］；当Ｘ是ＣＯ↓［２］时Ｒ↑［ ４］具有１个碳原子；当Ｘ为ＳＯ↓［３］时Ｒ↑［４］具有３个碳原子；最优选地其中Ｒ↑［１］具有１１至１８个碳原子；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］是ＣＨ↓［３］；当Ｘ是ＣＯ↓［２］时Ｒ↑［４］具有１个碳原子；当Ｘ是ＳＯ↓［３］时Ｒ↑［４］具有３个碳 原子；ｍ是３而ｎ是１；和（ｉｉ）安全和有效量的巯基化合物，选自由Ｎ－乙酰基－Ｌ－半胱氨酸，谷胱甘肽，甲硫氨酸，二硫苏糖醇，二硫赤藓糖醇，高胱氨酸，和任何前述化合物的美容－和／或药学上可接受的盐；优选地为Ｎ－乙酰基－Ｌ－半胱氨酸，谷胱 甘肽，甲硫氨酸，和任何前述化合物的美容和／或药学上可接受的盐；更优选地为Ｎ－乙酰基－Ｌ－半胱氨酸或其美容和／或药学上可接受的盐；和ｂ）美容和／或药学上可接受的局部用载体。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：DL比塞特，
申请(专利权)人：纺织研究院公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]