【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的、蛋白质的聚乙二醇(PEG)结合物。各种天然的和重组的蛋白质都具有医药有用性。一旦它们被纯化、分离和配制后，它们便可经非经胃肠途径给药来用于各种治疗适应征。然而，非经胃肠道途径给药的蛋白质可能具有免疫原性，可能是相对不溶于水的，也可能具有短的药理学半寿期。因此，要在病人体内使蛋白达到有治疗作用的血液水平，可能是困难的。将蛋白质与聚合物如聚乙二醇结合，可以克服这些问题。Davis等人在美国专利4,179,337中公开了将聚乙二醇(PEG)与蛋白质如酶和胰岛素结合以得到结合物，其中的蛋白质免疫原性较小并保留了大部分生理活性。Nakagawa等人在美国专利4,791,192中公开了将PEG与胰岛活化蛋白质结合以降低其副作用和免疫原性。Veronese等人在Applied Biochem.and Biotech，11，141-152(1985)中公开了用氯甲酸苯酯类化合物活化聚乙二醇以修饰核糖核酸酶和过氧化物歧化酶。Katre等人在美国专利4,766,106和4,917,888中还公开了通过聚合物结合作用而使蛋白质增溶。将PEG和其它聚合物与重组蛋...
【技术保护点】
制备含有具有生理活性的式Ⅰ所示的蛋白质结合物的药物组合物的方法， ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］为低级烷基； Ｒ↑［２］为－Ｏ－或－ＮＨ－； Ｒ↑［３］为＝Ｎ－Ｒ↑［４］、＝Ｓ或＝Ｏ； Ｒ↑［４］为低级烷基或环烷基； ｍ是１或２， ｎ为大约２８、１１２和２２５； 其中所述的蛋白质是白细胞介素－１、白细胞介素－１ｒａ、α－干扰素或白细胞介素－２； 前提是，当Ｒ↑［２］为－Ｏ－时，Ｒ↑［３］不是＝Ｎ－Ｒ↑［４］；当Ｒ↑［２］为－Ｏ－、Ｒ↑［３］为＝Ｏ时，蛋白质不是白细胞介素－２； 所述方法包括，将一种或多种所述的...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：J哈基米，P基利恩，P罗森，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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