含有羟肟酸衍生物的药物组合物制造技术

用于保护线粒体基因组和／或线粒体免受损伤或治疗与这些损伤相关联的疾病的药物组合物，该组合物含有０．１至９５％（质量）与一种或多种常规载体混合的作为活性成分的下式的羟肟酸衍生物或其药学上可接受的酸加成盐： ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］代表氢或Ｃ↓［１－５］烷基， Ｒ↑［２］代表氢、Ｃ↓［１－５］烷基、Ｃ↓［３－８］环烷基或可被羟基或苯基取代的苯基；或者 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与它们所连接的氮原子一起形成５至８元环，该环还可另外含一个或多个氮、氧或硫原子，并且所说的环可与另一个脂环或杂环缩合，优选与苯、萘、喹啉、异喹啉、吡啶或吡唑啉环，如果需要且化学上可能时，氮和／或硫杂原子以氧化物或二氧化物的形式存在， Ｒ↑［３］代表氢、苯基、萘基或吡啶基，其中所说的基团可以被一个或多个卤原子或Ｃ↓［１－４］烷氧基取代， Ｙ是氢、羟基、可被氨基取代的Ｃ↓［１－２４］烷氧基、含有１至６个双键的Ｃ↓［２－２４］多烯氧基、Ｃ↓［１－２５］烷酰基、Ｃ↓［３－９］烯酰基或式Ｒ↑［７］－ＣＯＯ－的基团， 其中Ｒ↑［７］代表含有１至６个双键的Ｃ↓［２－３０］多烯基， Ｘ代表卤素、氨基、Ｃ↓［１－４］烷氧基，或者 Ｘ与Ｂ形成氧原子，或者 Ｘ和Ｙ与它们所连接的碳原子以及所说碳原子之间的－ＮＲ－Ｏ－ＣＨ↓［２］基团一起形成有下列结构式的环 ＊＊＊ ａ 其中Ｚ代表氧或氮， Ｒ代表氢或 Ｒ与Ｂ形成化学键， Ａ是Ｃ↓［１－４］亚烷基或化学键或有下列结构式的基团 ＊＊＊ ｂ 其中Ｒ↑［４］代表氢、Ｃ↓［１－５］烷基、Ｃ↓［３－８］环烷基或可被卤素、Ｃ↓［１－４］烷氧基或Ｃ↓［１－５］烷基取代的苯基， Ｒ↑［５］代表氢、Ｃ↓［１－４］烷基或苯基， ｍ为０、１或２， ｎ为０、１或２。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适用于保护线粒体基因组和/或线粒体免受损伤或治疗与这种损伤相关联的疾病的药物组合物，所说的组合物含有作为活性成分的下列式(I)的羟肟酸衍生物，或其药学上可接受的酸加成盐 其中R1代表氢或C1-5烷基，R2代表氢、C1-5烷基、C3-8环烷基或可被羟基或苯基取代的苯基；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成5至8元环，该环还可另外含一个或多个氮、氧或硫原子，并且所说的环可与另一个脂环或杂环缩合，优选与苯、萘、喹啉、异喹啉、吡啶或吡唑啉环，如果需要且化学上可能时，氮和/或硫杂原子以氧化物或二氧化物的形式存在，R3代表氢、苯基、萘基或吡啶基，其中所说的基团可以被一个或多个卤原子或C1-4烷氧基取代，Y是氢、羟基、可被氨基取代的C1-24烷氧基、含有1至6个双键的C2-24多烯氧基、C1-25烷酰基、C3-9烯酰基或式R7-COO-的基团，其中R7代表含有1至6个双键的C2-30多烯基，X代表卤素、氨基、C1-4烷氧基，或者X与B形成氧原子，或者X和Y与它们所连接的碳原子以及所说碳原子之间的-NR-O-CH2基团一起形成有下列结构式的环 其中Z代表氧或氮，R代表氢或R本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：P·利特蒂纳吉，B·素米吉，L·维格，B·马里斯卡，
申请(专利权)人：N基因研究实验室公司，
类型：发明
国别省市：