一种与选自止痛剂、消炎剂和解热剂的药物一起使用的给药介质，该介质包括一氧化二氮在选自水和药学上可接受的醇、醚、矿物油、有机油的药学上可接受的载体溶剂以及这些载体溶剂的混合物中的溶液，优选饱和溶液。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的止痛药，消炎药和解热药制剂。更具体地说，本专利技术涉及这些药剂效果的增强。
技术介绍
止痛药，消炎药和解热药非麻醉性止痛药，其中大部分已知为非甾体类消炎药(NSAID)，广泛地用于缓减剧烈疼痛的口服治疗中。这类药物中，化合物的化学结构和作为止痛药，消炎药和解热药的生物学特征可有很大变化。阿斯匹林，对乙酰氨基酚和非那西汀是这类药物中最早的也是最常用的；但是，最近大量比早先药物更具有各种优点的新一代非麻醉性止痛药已被开发出来。在它们对疼痛或急性或慢性炎症(特别是风湿性关节炎和骨关节炎)的持续治疗中，这些药物通常没有耐药性或成瘾性的问题；然而在它们有效剂量范围的上限，这类药物通常具有高度的有害副作用。另外，使用超过上述各药物的上限或最高限度的药剂量一般不能提高止痛或消炎效果。新的非麻醉性止痛药／非甾体消炎药化合物中的例子有二氟尼柳(Dolobid)，布洛芬(Brufen)，萘普生(Naprosyn)，非诺洛芬(Fenopron)，吡罗昔康(Feldene)，氟比洛芬，甲芬那酸(Ponstan)和舒林酸(Clinoril)。关于特殊的非甾体消炎药，参见《医生工作参考》(Physicians′Desk Reference，35版，1981，)和《墨克索引》(The Merck Index，第九版，Merck & Co．，Rahway，New Jersey(1976))。另外，一般参见“新的非甾体抗炎药的药理研究”(Wiseman，“Pharmacological Studies with a NewClass of Non-steroidal Anti-Inflammatory Agents-TheOxicams-With Special Reference to Piroxi cam(Feldene)”，The American Journal of Medicine，February 16，19822-8；Foley等人，The Management of Cancer pain，Volume Ⅱ-The Rational Use of Analgesics in the Management ofCancer Pain，Hoffman-La Roche Inc．，1981；以及Cutting′sHandbook of Pharmacology，第6版，ed．T．Z．Czaky，M．D．Appleton-Century-Crofts，纽约，1979，第49章538-550。尽管其中某些化合物，象阿斯匹林和对乙酰氨基酚已经被使用了多年，但这类化合物的确切的作用机理以及这些化合物的化学结构与止痛、消炎和解热作用的关系至今仍未完全明白。John Vane在“Towards a better aspirin”，Nature Volume 367，1973年1月20日，215至216页中及其中涉及的作者的最新研究指出这些药理作用与这些化合物抑制被称为环氧酶的以两种也可能是三种异构体存在的酶的能力有关，这对于进一步弄清这类化合物的作用模式和性质无疑是非常重要的。当非麻醉性止痛药无效时麻醉性止痛药常被用来控制疼痛。而这类药物的化学结构和药理性质变化很大，几乎所有的这类药在持续使用后都会产生耐药性并且可能产生成瘾。麻醉止痛药可被分为麻醉激动剂和麻醉拮抗剂。麻醉激动剂包括吗啡类，哌替啶类和美沙酮类。某些麻醉拮抗剂为纯拮抗剂(无止痛作用)，其他麻醉拮抗剂为激动-拮抗剂；激动-拮抗剂一般分成吗啉类或烯丙吗啡类。很多麻醉止痛药口服无效，但可经肠胃外给药。口服具有活性的麻醉止痛药包括可待因，羟考酮，哌替啶，右丙氧芬(Doloxene)，美沙酮，丙吡兰，丁丙诺啡，喷他佐辛(Sosegon)和纳布啡(Nubain)。关于这些化合物的更详细的信息，参见Physicians′Desk Reference，第35版，1981，和The Merck Index，第九版，Merck & Co．，Inc．，Rahway，New Jersey 1976。通常也可参见上文引用的Foley等的文献以及Cutting′Handbook of Pharmacology，第六版，ed．T．Z．Czaky，M．D．，Appleton-Century-Crofts，New York，1979，Chapter 50，551-566。止痛、消炎和解热药的增强参见以Sunshine，Laska和Siegel为申请人的南非专利83／5324，咖啡因可被用来促进起效以及增强上述止痛，消炎和解热药的止痛作用。一氧化二氮气体一氧化二氮(N2O)为天然气体，也可人工合成。也就是常说的“笑气”。它已被作为吸入麻醉剂和止痛剂使用了多年，特别是在牙科中。已有报导指出，一氧化二氮对卤烷和其他气体麻醉剂具有协同作用或可增强其效果(见Goodman ε Gilman′s ThePharmacologial Basis of Therapeutics 8th Ed．1990 pp．298-300)。由于这些已知的协同作用或增强作用是基于一氧化二氮的吸入使用的，也由于本身作为麻醉剂和止痛剂的一氧化二氮也是以吸入剂形式使用的，因而一氧化二氮对于所有这些目的使用就被限于住院病人，或者最好也不过是用于执业医师的会诊室治疗，或用于护士对家庭护理病人的监护治疗。溶液中的一氧化二氮已知一氧化二氮可溶于水，据报道在20℃及2大气压下一升气体可溶于1．5升水中，参见The Merck Index 10th Ed．p．6499。在本申请人的公开号为WO 93／25213的PCT专利申请PCT／EP93／01405及由其衍生的共同未决的专利申请以及它的南非相应专利94／3895公开了其中包含以一氧化二氮作为活性组分的皮肤药用组合物，该组合物中也包括一种或多种必需脂肪酸或其低级烷基酯，以及可有可无地包括一种或多种选自下列的附加活性组分煤焦油溶液，胶原，羊毛脂，烟酰胺，烟酸，羊毛脂，维生素E，水杨酸甲酯，山金车花以及H-拮抗作用的抗组胺剂如二苯基醇胺盐酸盐。在上述组合物中一氧化二氮溶解在水中。已知一氧化二氮也可用作推进剂气体。主要用作推进剂气体如氯氟烃的代用品，更具体地说它可用于制造食品奶油冻如搅打过的奶油或巧克力奶油冻或用于美发剂中的速断泡沫。参见U．K．专利1033299，U．K．专利1105919和欧洲专利申请EP-A-01238327。这些在先技术中没有说明一氧化二氮气体可发挥除物理用途(即减压扩张因而产生奶油冻或泡沫)之外的任何其他作用。事实上，由于它是无色、无嗅和无味但又可溶于水和油的气体，这些申请将它典型地看作是惰性气体而使用的。上述文献中似乎没有提示一氧化二氮的水溶液对人或动物可能具有止痛或麻醉作用。就本专利技术人所知也没有人提出一氧化二氮可与止痛、消炎或解热药一起使用以贡献，或促进或增强它们的药理作用。专利技术概要现在已令人意想不到地发现，使用一氧化二氮可以惊人的简单方式增强止痛、消炎和／或解热药的效果。本专利技术提供了一种与选自止痛、消炎和解热剂的药物一起使用的给药介质，该介质能增强上述药物的药理作用，该介质包括一氧化二氮在药学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：P·J·梅耶，
申请(专利权)人：皮特迈国际有限公司，
类型：发明
国别省市：
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