茶色素在制备治疗脑梗塞的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了茶色素的药物新用途，即茶色素在制备治疗脑梗塞的药物中的应用。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及茶色素的药物新用途，具体涉及茶色素在制备治疗脑梗塞的药物中的应用，属于中药领域。茶色素是从茶叶中提取的植物天然色素，是茶多酚中儿茶素经过氧化而成的一种活性色素复合物。茶色素由茶黄素、茶红素和茶褐素组成。对于茶色素的研究已有文献报道。CN1074618A公开了茶色素及其生产方法。该生产过程为，茶叶以煎煮取汁，碱化，浓缩，酸化，加入乙醇回流，乙醇回流液再碱化得到茶色素结晶品，经真空干燥，即得到该茶色素。用该方法制得的茶色素中茶黄素、茶红素和茶褐素三者有值定的比例，可作为药用。对于茶色素的药用价值报道可以概括为降低血液粘滞度、降血脂、降胆固醇、预防和治疗心血管疾病。但到目前为止，尚未见有关茶色素用于治疗脑梗塞的报道。本专利技术的目的是提供茶色素的一种新的制药用途，即茶色素在制备治疗脑梗塞的药物中的应用。脑血管病是人类老年期最常见的大组疾病，其发病、患病、致残和死亡率之高严重危害人类的身体健康。其中脑梗塞的发病率约占脑血管病的75％。经过临床大量病例观察证实，茶色素可有效地防治脑梗塞。本专利技术茶色素的提取方法可以按照已知的提取工艺进行提取，优选是按照下述方法提取的茶色素(1)、将茶叶按1∶15-30倍比例加水后，经一次或一次以上的煎煮取汁，煎出液用在水溶液中能产生OH-离子的化合物进行碱化，调节PH8-10，然后在小于70℃下加热浓缩该碱化液至原体积量的1/4-1/10，得浓缩液；(2)浓缩液用酸调至PH3-6，酸化液加入乙醇1-10体积倍量，回流0.5-2小时，得醇回流液；(3)醇回流液用在水溶液能产生OH-离子的化合物调节PH7-10，沉淀后过滤，得茶色素结晶，茶色素结晶真空干燥，即得茶色素产品。本专利技术的茶色素是一种药物活性成分，按照常规的制剂工艺，可以以茶色素为主活性组份，加入常规的赋性剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适合于临床上使用的剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液体制剂、注射剂等。由于本专利技术首次公开了茶色素治疗脑梗塞的药用作用，因此，将茶色素单独或与其他活性组份或辅料配合制成药剂，只要是该药剂用于治疗脑梗塞，均属于本专利技术的保护范围。本专利技术的茶色素在制成任何一种剂型时，均具有治疗脑梗塞的作用。任何药剂，如果其组份中含有茶色素或仅以茶色素单一成分制备成药，在其包装或说明书等标识上或者在其他任何宣传品上只要注明或提示具有治疗脑梗塞的作用，则落入本专利技术的保护范围之内。本专利技术的茶色素是来源于药食两用的天然植物茶叶。因此，也可以将茶色素制成保健食品或保健药品。将茶色素制成的保健食品或保健药品，如果在其包装或说明书等标识上注明或提示有治疗脑梗塞的作用，也落入本专利技术的保护范围之内。实施例1配方茶色素125克药用淀粉 875克将上述组份入搅拌机，充分搅拌混匀，用胶囊机装胶囊，每粒装填1克，制得茶色素胶囊1000粒，每粒胶囊含茶色素125毫克。实施例2茶色素250克蒸馏水2000毫升甜菊甙1克将茶色素溶于蒸馏水中，充分混匀，加入甜菊甙，再次搅拌混匀，用罐装机装入玻璃瓶中，每瓶装10毫升，灭菌，制得茶色素口服液。实验例1茶色素治疗急性脑硬塞100例临床观察1临床资料一般资料100例急性脑梗塞患者系我院1995年11月～1996年3月门诊和住院患者，均经CT检查确诊为急性脑梗塞，其中男性59例，女性41例；年龄38～87岁；基底节区脑梗塞67例，丘脑梗塞18例、颞顶叶梗塞8例、小脑梗塞4例、枕叶梗塞3例；经血流变、生化检查，本组病例合并高粘血症者35例，合并高脂血症者32例。根据改良爱丁堡与斯堪的那维亚研究标准，本组治疗前神经功能缺损积分(最高分为45分，最低分为0分，轻型0～15分，中型16～30，重型31～45分)统计，轻型15例(占15％)；中型57例(占57％)；重型28例(占28％)。2方法患者就医后，均给予茶色素胶囊，每次1粒，每日3次口服，连服60天；给予低分子右旋糖酐500ml+维脑路通0.4静脉滴注，每日1次，15天为一疗程，一般患者静脉给药2～3个疗程；大面积脑梗塞患者酌情给予20％甘露醇250ml静脉滴入，6～12小时一次，连续用药7～14天，不再加用其他降粘、去纤和降脂等药物。对本组患者治疗前和治疗后60天均进行血流变和血脂检查，对合并血流变和血脂异常患者于用药前后进行统计学处理(表1、表2)3结果表1 35例急性脑梗塞合并高粘血症的疗效对比 表2 32例急性脑梗塞合并高脂血症的疗效对比 临床疗效评价依据①治愈神经功能缺损评分减少到0；②显著进步神经功能缺损评分减少21分以上；③进步神经功能缺损评分减少8～20分；④无变化神经功能缺损评分减少或增加不足3分；⑤恶化神经功能缺损评分增加9分或更多。本组共治愈36例(36％)，显著进步38例(38％)，进步24例(24％)，恶化(死亡)2例(2％，该2项均系合并房颤、心衰和严重肺感染患者)，总有效率达98％，无一例出现不良反应和副作用。4讨论高粘血症和高脂血症既是急性脑梗塞的易发因素，又是该病治疗中急待解决的问题。低分子右旋糖酐有扩充血容量维持有效循环血容量，心头微循环作用。维脑路通能降低毛细血管通透性及脆性，提高毛细血管抵抗力，抑制血小板聚集，防止血栓形成，从而有利于急性脑硬塞的治疗。但上述二药无去纤和降脂作用。从表1和表2看出，本组病例加用茶色素后，全血(包括高切和低切变率)粘度、纤维蛋白原、体外血栓湿重、干重、血栓长度、血胆固醇和甘油三酯均显示明显降低，其差异有统计学意义。脑梗塞患者HDL-C血浆水平下降和LDL-C/HDL-C比值升高，作为本病和危险因素已得到广泛的承认。本组观察到HDL-C水平增高，LDL-C水平下降，改变了上述的比值。上述结果表明，茶色素在急性脑梗塞的治疗过程中，起到了降低血粘度，降低纤维蛋白原、降低血脂和防止血栓形成的作用，从而有利改善脑组织微循环和缺血缺氧状态，进而对改善神经功能缺损，减少致残率和提高患者的生活质量产生积极治疗意义。实验例2 茶色素治疗急性脑梗塞的临床观察本文采用随机实验对照方法观察了85例急性脑梗塞(ACI)患者，进行了临床和血脂、血液流变学、甲襞微循环变化的综合研究，现报告如下。1资料和方法1.1一般资料将我院自1995年10月至1996年4月收治的85例ACI患者随机分为两组。治疗组55例，其中男39例，女16例，平均年龄60.3±11.2岁。对照组302例，其中男18例，女12例，平均年龄59.8±11.8岁。全部病例均符合全国第二次脑血管病会议修订的诊断标准，并根据该次会议通过的“卒中患者临床神经功能缺损程度评分标准”分别于治疗前、治疗后30天和治疗后60天进行评分。0～15分为轻度，16～30分为中度，31～45分为重度。1.2药品来源及给药方法茶色素胶囊由中外合资江西绿色制药有限公司提供。批号赣卫药准(1994)139-1号，每粒胶囊含茶色素125mg。治疗组口服茶色素胶囊，每次250mg，每日3次，同时静点维脑路通600mg，每日一次，共30天。对照组除不服茶色素外余同治疗组。此外，治疗组中有31例继续单一服用茶色素30天，每次250mg，每日3次。1.3疗效评定根据1986年全国第二次脑本文档来自技高网...

【技术保护点】
茶色素在制备治疗脑梗塞的药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙刘根，王鹏，李振海，张玉琴，白显利，盛宝英，李景海，
申请(专利权)人：江西省绿色工业集团公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]