一种治疗肿瘤的辅助药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗肿瘤的辅助药物及其制备方法和应用。所用原料是十字花科和玄参科的食用植物，原料包括芸苔、芥子、鲜罗卜、玄参和仙桃草，该药物是将原料用水提取，再以食用乙醇萃取精制而得到的一种植物提取物。该药物可通过乳化加工成软胶囊产品。临床应用对各种肿瘤特别是胃癌、肺癌、肝癌和白血病有较好的防治效果，可以弥补化疗药物在防癌及毒性方面的不足，更具有安全性好，可长期服用，资源广泛，加工成本低的优点。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，尤其涉及一种用于治疗肿瘤的辅助药物及其制备方法和应用。在人类还没有能力彻底攻克癌症的今天，医学界人士对多数的特别是晚期癌症病人所能做的只是尽最大可能地延长其生存时间及降低手术后的复发率。现有的医疗手段主要是采用化疗的方法，无论是在抗癌或防癌方面，仍是力不从心。目前在临床用于治疗肿瘤特别是恶性肿瘤的药物很多，如环磷酰胺、呋氟尿嘧啶等，且多为化学治疗药物，其作用机理都是对肿瘤细胞起细胞毒的作用，所以这些化学抗癌药物同时也有很大的毒性，病人每接受一次治疗，在杀死体内肿瘤细胞的同时，对病人的机体功能也会产生很大程度的伤害，伤害程度与用药量有关，但化学抗癌药物治疗是目的主要采用的治疗方法，肿瘤病人通常要进行多次的治疗才有可能收到效果。由于药物毒性问题，两个疗程之间必须停药一段时间，以使身体机能有所恢复，但同时也给体内尚存活的肿瘤细胞提供了繁殖和移动的机会，这也是肿瘤病人难痊愈且易复发的原因之一。肿瘤病人的身体状况有很大差异，特别是一些体弱患者和晚期病人更是难以化疗药物的毒性作用，但减少用药量就会降低疗效，甚至没有效果，这也是肿瘤治疗中有待解决的课题。到目前为止，既有治癌又有防癌作用，并且毒性小，对人体无伤害或伤害小的药物确实很少。本专利技术的目的之一是提供一种治疗肿瘤的辅助药物，该药物可以单独应用，或与其他化疗药物及治疗手段并用，在降低毒性的同时，提高抗癌、防癌效果。本专利技术的目的之二是提供一种治疗肿瘤的辅助药物的制备方法。本专利技术的目的之三是提供该药物的一种使用方便、易于保存的软胶囊剂型及其制备方法。本专利技术的目的之四是提供该药物在治疗肿瘤方面的应用效果。本专利技术提供的治疗肿瘤的辅助药物，是从食用植物中提取精制而成。所用原料足十字花科和玄参科的食用植物，原料中至少包括芸苔、芥子、鲜罗卜、玄参和仙桃草，该药物是将原料用水提取，再以食用乙醇萃取精制而得到的一种植物提取物。所用的原料中除包括上述成分外，还可以包括有鲜西兰花、地黄、鲜圆白菜或鲜野油菜等。本专利技术提供的上述药物产品是一种淡黄色的粘稠物，略带特殊气味，PH5～6，溶于水、甲醇和乙醇，对热和光都很稳定，可直接作为药物使用。为更方便使用，借助适当的乳化剂的作用，将该粘稠状提取物装入胶囊，制成软胶囊剂型，具有更佳的稳定性，保存试验证明，本专利技术的软胶囊产品在室温下可稳定保存三年以上。本专利技术产品的有效成分是从天然植物中提取的含硫化合物和多糖类化合物，其制备方法是以十字花科和玄参科的食用植物为原料，该原料中至少包括(重量份数计)100～200份芸苔、100～200份芥子、500～1000份鲜罗卜、100～200份玄参和100～200份仙桃草，制备方法是加入原料重量10～15倍的水，加热至沸腾，保持沸腾状态1～3小时，浸提液静置后取上层清液，加热浓缩至溶液比重为1.20～1.30(60℃)，加入食用乙醇使溶液中乙醇浓度达到60～80％，搅拌后静置6～12小时，然后除去沉渣，并回收萃取液中的乙醇，得到淡黄色的粘稠状提取产物。其中所用的原料中还可以含有(重量份数)500～1000份鲜西兰花、100～200份地黄、500～1000份鲜圆白菜或500～1000份鲜野油菜等。本专利技术选用的原料中均含有水溶性的含硫及多糖类化合物，所以本专利技术以水为浸提剂，首先使原料中的有效成分在100℃沸腾状态下被提取并溶于水中，再以食用乙醇对该等有效成分进行萃取精制，试验结果证明当乙醇在溶液中的浓度达到60～80％时，对有效成分的萃取效果最好，使用不同浓度的乙醇，均可经过浓度的换算而确定加入量，乙醇浓度越低，用量就越大，相应地溶液中含水量也大，给后期的回收乙醇带来难度，所以最好使用浓度不低于60％的食用乙醇。按上述方法制成的本专利技术产品实际上是含有一定量水分的共沸产物，水分很难完全除去，所以该提取产物是呈粘稠状，为更有利于使用和保存，可通过下面的步骤制成软胶囊成品(重量份数计)提取产物30～40份，玉米油50～60份，蜂蜡2～6份，吐温1～5份；先将玉米油加入蜂蜡中，加热至55～75℃，使蜂蜡完全熔化，冷却至35～45℃时加入提取产物及吐温并搅拌均匀；乳化产物送入软胶囊生产线，制成软胶囊产品。其中所用的吐温作为乳化剂最好使用吐温-60或吐温-80，以使乳化效果最好。另软胶囊的生产属现有技术范畴，不予详述。本专利技术产品来自天然食用植物，经成分测定可知，其中含有多种含硫化合物和多糖化合物，其抗癌的作用多已见诸文献，特别是二硫代环戊烯硫酮类化合物，已被药理学研究证明具有防癌、抗癌及保肝作用。附图给出了用本专利技术方法得到的提取物的HPLC色谱图，同时还给出了作为对照的一种二硫代环戊烯硫酮标准品的HPLC色谱图，通过对比可以看出，在提取物的谱图中明显地显示出该二硫代环戊烯硫酮的峰型、峰面积和保留时间，本专利技术提取物中确实存在有该含硫化合物。为证实本专利技术产品在抗癌、防癌方面所具有的功效，专利技术人近三年来进行了一系列的药效及药理试验，主要观察了该产品对二种不同动物、三种瘤珠动物移植性肿瘤的防治效果，结果为1、本专利技术产品(代号SH)能明显延长荷瘤动物活存时间。从对照组的19.5天延长到36.5天；并且对多种肿瘤均有一定的防治效果。2、本专利技术产品(代号SH)有明显的抑制肿瘤增殖的效果。以SH灌胃(125～500mg/kg)，对S-180、Lewis、B16肿瘤的抑瘤率为25.3～43.4％；另外，在移殖S-180肿瘤前8天口服或灌胃SH(50mg/kg)及移殖后8天口服或灌胃SH(50mg/kg)，抑瘤率达到52.5％；而腹腔注射环磷酰胺(30mg/kg)的抑瘤率为53.9％，可以认为本专利技术产品SH接近环磷酰胺的治疗效果。3、本专利技术产品(代号SH)能使实验性肿瘤明显缩小，明显降低3-甲基胆蒽(MC)诱发的K.M.小鼠肿瘤的发生率。4、与化学抗癌药并用和防治切除术后的转移性肿瘤，效果均有明显的提高。所以，从药效学研究结果可得出结论本专利技术产品SH可使多种实验性肿瘤明显缩小及带瘤动物生存时间显著延长，并且对自体肿瘤和同系肿瘤均有明显的防治效果。根据中药三类新药的要求，还观察了本专利技术产品SH对小鼠的急性毒性和对大鼠的长期毒性，结果发现小鼠灌胃最大耐受量大于20.0/kg，且未能作出LD50；而对大鼠进行连续二个月以临床用药量50～100倍灌胃，动物未见任何副反应，组织学观察亦未见病理变化，表明该药物可供长期服用，无毒副反应。有关本专利技术产品作用机理的研究表明，其作用机理不是直接对肿瘤细胞起细胞毒作用，而是通过激活宿主的防护机制，具体表现在增强诱导酶作用，活化巨噬细胞；增强诱导酶作用，杀伤T细胞；激活机体内自然杀伤NK细胞的作用；激活抗体依赖性巨噬细胞的细胞毒作用(ADMC)。关于本专利技术产品在抗癌、防癌方面的功效，除通过以上药效药理研究的结果证明外，专利技术人还花费了三年时间研究该药物用于抗肿瘤的临床效果，主要观察了该药物SH单独使用和与抗癌化疗药物呋氟尿嘧啶并用的临床抗肿瘤效果，以及对肿瘤病人手术后肿瘤复发率的影响。在临床试验中，选择了不能手术或术后复发的肿瘤患者共90例，用抽签法随机分为单用呋氟尿嘧啶(FT)、单用SH胶囊(SH)和SH胶囊+呋氟尿嘧啶(SH+FT)组，每组30例；同时，选择手术后尚未发现有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗肿瘤的辅助药物，其特征在于，所用原料是十字花科和玄参科的食用植物，原料中至少包括芸苔、芥子、鲜罗卜、玄参和仙桃草，该药物是将原料用水提取，再以食用乙醇萃取精制而得到的一种植物提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑涛，
申请(专利权)人：郑涛，
类型：发明
国别省市：51[中国|四川]