九钨三钛硅酸盐在制备治疗肿瘤的药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于化合物在制药中的应用。本发明专利技术是将杂多酸盐α－和β－［Ａ］↓［ｍ］Ｈ↓［ｎ］［ＳｉＷ↓［９］Ｔｉ↓［３］Ｏ↓［４０］］作为抗肿瘤药物的有效成分。本发明专利技术药物对肿瘤的增殖有较高抑制作用，２００ｍｇ／ｋｇ剂量组体内对Ｈ↓［２２］小鼠肝癌的抑瘤率达９２．３％，对荷瘤鼠的延命率为３５．９４％，其药效高于临床应用的环磷酰胺。本发明专利技术药物的ＬＤ↓［５０］为２０５５．３ｍｇ／ｋｇ，属低毒药物，且有增强机体免疫功能的作用。发明专利技术药物对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核出现率与阴性对照无明显差别。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化合物在制药中的应用治疗肿瘤的方法现有外科手术、化学疗法、免疫疗法及放射线疗法等。在临床上常需要各种疗法的综合治疗。作为化学疗法的抗肿瘤药物虽有多种已在临床应用，但都有不同程度的毒副作用而损伤人体各器官。因此，迫切需开发新的高效、低毒、广谱抗肿瘤药物。本专利技术的目的是提供新型抗肿瘤药物及提供对肿瘤增殖有较高抑制作用而其毒副作用非常低的抗肿瘤药物。将(1)式表示的杂多酸盐作为抗肿瘤药物的有效成分，制成口服药剂，即可达到上述目的。mHn (1)式中A是碱金属原子，铵基或 基团(R1-R4为碳原子数为1～5的基团，R1～R4可相同或不相同)。m为0-10的正数，n为10-0的正数，m+n＝10。本专利技术是将(1)式表示的杂多酸盐作为抗肿瘤药物的有效成分，其药效高于临床上应用的环磷酰胺，但其毒副作用很小，且能提高机体的免疫功能。下面通过实例来详细说明本专利技术的效果。例1对荷瘤小鼠体内抑瘤效应设若干个实验剂量组，每组10只昆明种小白鼠，5-8用龄，体重18-22g，健康。每日经口腔给小鼠α-Ti3(α-K10SiW9Ti3O40的简记)。肿瘤对照组每日经口腔给生理盐水。灌胃三天后，小鼠右下肢hc下接种1×106个H22小鼠肝癌细胞，继续给药10天，第11天处死，解剖称取瘤重，计算抑瘤率，结果列于表1。 表1例 活性物质剂量(mg/kg) 11日后平均瘤重(mg)抑瘤率(％)比较例1对照组 - 1625±172.8实施例1α-Ti3200 125±24.3 92.3例2实验方法与实施例1相同，对照组每日经口腔给生理盐水，阳性对照组给环磷酰胺(CYT)，灌胃三天后，在小鼠腹腔内接种1×106个H22小鼠肝癌细胞，继续给药10天，记录小鼠死亡时间，结果示于表2。表2例 活性物质 剂量(mg/kg) 平均存活期(日) 延命率(％) 14日后的存活率(％) 18日后的存活率(％)比较例 对照组 17.14 40 20阳性对照 (Y)36.4 21.51 25.50 60 20实施例 α-Ti3200 23.30 35.94 10080例3(急性毒性实验)昆明小鼠，体重18-22g，分7个剂量组，每组10只，雌雄各半，采用完全随机法分组。最高剂量3400mg/kg，最低剂量1200mg/kg，公比为1.18955。各剂量组等比稀释，按0.2ml/10g体重经口灌胃给药，实验前禁食12小时。给药后观察小鼠中毒反应，记录小鼠死亡时间，并作尸体解剖，连续观察一周，采用改良寇氏法计算LD50，结果见表3。表3 α-Ti3LD50统计计算法组别 剂量(mg/kg) 剂量对数 动物数 死亡数 P q＝1-Ppq7 3400.00 3.5315 10 10 1.000.000.006 2858.00 3.4561 10 9 0.900.100.095 2402.77 3.3807 10 7 0.700.300.214 2019.90 3.3053 10 4 0.400.600.243 1698.04 3.2299 10 3 0.300.700.212 1427.46 3.1546 10 1 0.100.900.091 1200.00 3.0792 10 0 0.001.000.00合计3.403.600.84log LD50及其95％可信限3.3128±0.0428LD502055.3mg/kgLD5095％可信限范围1862.1～2267.8mg/kg。附图说明图1为阴离子结构2为阴离子的183WNMR谱权利要求一种九钨三钛硅酸盐mHn，其特征在于该化合物作为制备治疗抗肿瘤药物的应用。全文摘要本专利技术属于化合物在制药中的应用。本专利技术是将杂多酸盐α－和β－文档编号A61K31/695GK1258506SQ9812680公开日2000年7月5日 申请日期1998年12月29日 优先权日1998年12月29日专利技术者刘景福, 孟路, 刘娅 申请人:东北师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种九钨三钛硅酸盐［Ａ］↓［ｍ］Ｈ↓［ｎ］［ＳｉＷ↓［９］Ｔｉ↓［３］Ｏ↓［４０］］，其特征在于该化合物作为制备治疗抗肿瘤药物的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘景福，孟路，刘娅，
申请(专利权)人：东北师范大学，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]