左西孟旦口服组合物制造技术

描述了一种口服组合物，它包含作为活性组分的左西孟旦的基本上纯的晶体多晶形物（Ⅰ）以及药物上可接受的载体。左西孟旦的多晶形物（Ⅰ）从胃肠道迅速吸收，可以用于治疗充血性心脏病。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于口服的药物组合物，它包含作为活性组分的左西孟旦(levosimendan)的基本上纯的多晶形物I即亚肼基]丙二腈的(-)对映体。左西孟旦可用于治疗充血性心力衰竭。亚肼基]丙二腈(I)的外消旋混合物先前已描述于申请人的欧洲专利No.383449B1。已显示该化合物(I)有治疗充血性心力衰竭的效能并具有与肌钙蛋白的显著钙依赖性结合。 (I)的旋光对映体先前已描述于申请人的欧洲专利No.565546B1。已表明，强心效能主要归因于(I)的(-)对映体即左西孟旦。已证实左西孟旦难于口服，因为左西孟旦对下胃肠道中肠道细菌的代谢作用敏感。下胃肠道中形成的代谢物可能导致口服左西孟旦所观察到的副作用，例如头痛和心悸。因此，非常希望能避免或减轻左西孟旦在下胃肠道中的积累、用于施用左西孟旦的方法和组合物。现已发现，左西孟旦能从口服组合物迅速溶解并吸收入血浆，所述口服组合物包含作为活性组分的左西孟旦的基本上纯的晶体多晶形物I。迅速吸收降低了左西孟旦在下胃肠道中的积累，从而减轻了左西孟旦的胃肠道代谢作用。因此，本专利技术提供了一种口服组合物，它包含作为活性组分的左西孟旦的基本上纯的晶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服组合物，它包含作为活性组分的左西孟旦的基本上纯的晶体多晶形物Ⅰ以及药物上可接受的载体，其中左西孟旦的晶体多晶形物Ⅰ的特征在于具有下列峰位的Ｘ射线衍射图案： ＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M哈朱拉，I拉尔马，S安蒂拉，L莱顿恩，
申请(专利权)人：欧里恩公司，
类型：发明
国别省市：FI[芬兰]