9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术属化学制药领域，涉及一种化合物9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂及其制备方法。本发明专利技术采用9-硝基喜树碱为药物活性成分，加入包合材料，分别采用不饱和水溶液法、研磨法、混悬法制备9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂。本发明专利技术克服了现有技术中9-硝基喜树碱水中溶解度极小，化学稳定性差，口服绝对生物利用度低，胃肠道刺激性大等缺陷，制得的注射用冻干粉针剂可在临床应用时完全溶解，生物利用度明显提高。本方法操作简单，成本低且无污染，包合物易贮存无毒害。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化学制药领域，具体涉及一种化合物。
技术介绍
9-硝基喜树碱(英文名9-Nitro-20(s)-camptothecin，拉丁名Rubitecan)是喜树碱衍生物，为广谱抗肿瘤药。其化学名称为4-乙基-4-羟基-(S)-10-硝基-IH吡喃并中氮茚并喹啉 _3，14 (4H，12H)_ 二酮，分子式=C2tlH15N3O6 ；分子量 393. 35，具有下述化学结构，权利要求1.9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，以9-硝基喜树碱为药物活性成分， 加入包合材料，分别采用不饱和水溶液法、研磨法、混悬法制备9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂；所述的包合材料与药物的投料重量比为10 1 1000 1。2.按权利要求1所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的包合材料选自α-环糊精、β-环糊精、Y-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精或葡萄糖-β -环糊精或环糊精衍生物。3.按权利要求1所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的不饱和水溶液法中，采用乙醇或甲醇为有机溶剂；制备温度为25°C 70°C;制备时间为0.5 24h; 制备溶剂为蒸馏水，PH为1 7的磷酸盐缓冲液或生理盐水。4.按权利要求1或3所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的不饱和水溶液法中，采用右旋糖酐、葡萄糖、甘露醇或海藻糖为冻干保护剂，投量为 10%。5.按权利要求1所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的研磨法中，采用氯仿或乙醇为有机溶剂。6.按权利要求1或5所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的研磨法中，采用右旋糖酐、葡萄糖、甘露醇或海藻糖为冻干保护剂，投量为 10%。7.按权利要求1所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的混悬法中，制备温度为25°C 100°C ；制备时间为0. 5 24h ；制备溶剂为蒸馏水，pH为1 7的磷酸盐缓冲液或生理盐水。8.按权利要求1或7所述的9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，所述的混悬法中，采用右旋糖酐、葡萄糖、甘露醇或海藻糖为冻干保护剂，投量为 10%。全文摘要本专利技术属化学制药领域，涉及一种化合物。本专利技术采用9-硝基喜树碱为药物活性成分，加入包合材料，分别采用不饱和水溶液法、研磨法、混悬法制备9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂。本专利技术克服了现有技术中9-硝基喜树碱水中溶解度极小，化学稳定性差，口服绝对生物利用度低，胃肠道刺激性大等缺陷，制得的注射用冻干粉针剂可在临床应用时完全溶解，生物利用度明显提高。本方法操作简单，成本低且无污染，包合物易贮存无毒害。文档编号A61P35/00GK102151248SQ20101010984公开日2011年8月17日 申请日期2010年2月12日 优先权日2010年2月12日专利技术者方晓玲, 沙先谊, 蒋晔 申请人:复旦大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．９－硝基喜树碱注射用冻干粉针剂，其特征在于，以９－硝基喜树碱为药物活性成分，加入包合材料，分别采用不饱和水溶液法、研磨法、混悬法制备９－硝基喜树碱注射用冻干粉针剂；所述的包合材料与药物的投料重量比为１０∶１～１０００∶１。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：方晓玲，蒋晔，沙先谊，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31