【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及卤苄叔胺类双溴化合物及其药学上可接受的 盐的生物活性，本专利技术还涉及这些化合物的医药用途。氮芥类化合物作为重要的抗肿瘤药物，迄今已有70多个应用于临床，在肿瘤的治 疗中占有重要的地位。该类化合物是氯乙胺类化合物的总称，包括单氯乙胺类和 双β-氯乙胺类等。纵观其结构，氮芥类抗肿瘤化合物一般分为两部分烷基化部分和载体 部分。烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可以用以改善该类药物在体内的吸收、 分布等药代动力学性质，从而影响药物的毒性、选择性和抗肿瘤活性。一般认为氮芥类抗肿 瘤药物的作用机制是通过在体内形成高度活泼的乙撑亚胺离子或碳正离子，成为亲电性的 强烷化剂，进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中的富电子基团(如羟基、 氨基、羧基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而达到抗肿 瘤目的。氮芥类化合物在抗肿瘤方面的应用引起了化学家及生物学家广泛的关注，大量的 研究着重于氮芥类化合物的结构改造、抗肿瘤活性及其构效关系。此外，该类化合物在抗 微生物方面的性质也逐渐得到重视。研究表明，将苯氮芥与吡唑啉环键连合成的一系列化 合物，对金色葡萄杆菌显示出较强的抑制活性。在噻唑酮上引入氮芥得到一系列化合物中， 部分化合物对金色葡萄杆菌的具有中等的抑制活性，但该类化合物对大肠杆菌抑菌活性较 弱。将N-硬脂酰乙醇胺引入氮芥磷酸酯中，合成的一系列化合物中，部分化合物可用于防 治苹果轮纹、小麦锈病、小麦赤霉病、花生褐斑病等。尽管氮芥类化合物在抗微生物方面有一定的研究，但该类化合物中等的抗微生...
【技术保护点】
１．一种卤苄叔胺类双溴化合物及其在药学上可接受的盐，其特征在于化合物具有式Ｉ的结构通式：式中：Ａｒ是２－氯苯基、３－氯苯基、４－氯苯基、２，３－二氯苯基、２，４－二氯苯基、２，５－二氯苯基、２，６－二氯苯基、３，４－二氯苯基、３，５－二氯苯基、２－氟苯基、３－氟苯基、４－氟苯基、２，３－二氟苯基、２，４－二氟苯基、２，５－二氟苯基、２，６－二氟苯基、３，４－二氟苯基、３，５－二氟苯基。
【技术特征摘要】
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