改善女性性功能障碍的组合物和方法技术

本发明专利技术提供了一种局部施用的组合物，该组合物包括有效量的前列腺素、聚合物增稠剂、亲油成分和缓冲系统。在另一个实施方式中，本发明专利技术提供了一种包括有效量的血管活性剂、聚合物增稠剂、亲油成分和缓冲系统的局部施用的组合物。本发明专利技术还提供了改善女性性功能障碍的方法。本发明专利技术还提供了促进女性性兴奋和增强女性性反应的方法。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及对患者经皮和经粘膜前列腺素给药的组合物，以及该组合物用于制备经皮和经粘膜给药的药物组合物的用途。本专利技术还涉及适用于改善女性性机能障碍的组合物的制备。性机能障碍是长期存在的问题，在老龄化群体中发生更频繁，但是，只是到了最近性机能障碍才被公开讨论、科学调查和有效治疗。男性阳痿，尤其是男性勃起机能障碍已经引起了很大重视。女性性机能障碍被认为属于男性勃起机能障碍范畴，其中部分原因是由于男性和女性之间的解剖学和生理学性质相似，另一方面的原因是，希望男性勃起机能障碍的有效治疗方法能够给女性性机能障碍带来某种缓解。男性和女性性行为过程被认为经过四个性反应期，即欲望、兴奋、亢进和消退四个阶段。研究表明，男性与女性性反应之间除了有许多相似处之外，还存在明显的差异。特征性机能障碍已经与反应期模型相联系。人们对女性性反应及其机能障碍仍然了解甚少。女性性激发障碍(FSAD)是持续性或周期性发生的病症，这种病症使人无能力达到或保持足够的性兴奋，由此造成个人苦恼。这种病症可以表现为缺乏主动兴奋，缺乏生殖器反应，如润湿和隆起，或缺乏其它身体反应。女性性激发障碍是女性性机能障碍的一种形式，该病症与兴奋期相联系。在过去的十年中，人们对男性勃起机能障碍的病理生理学过程的了解在迅速增加，并且找到了新的治疗方法，但是，对女性的类似问题并没有什么作为。心血管危险因素已经被表明与生殖器和阴蒂机能障碍疾病相关。Goldstein.M.K.等老年妇女性机能障碍的妇科学因素，《《Clin.Geriatr.Med.》，741—61(1991)；Sadeghi-Nejad.H.等阳痿是夫妻的疾病女性性机能障碍研究，《J.Urol.》，155677A(1996)；Slob.A.K.等妇女性欲和心理生理学功能与糖尿病，《J.Sex.Marital.Ther》，59—69(1990)。从心血管危险因素与生殖器和阴蒂机能障碍疾病的联系得出这样一种假设，即，明显程度的女性性机能障碍是因为血管供血不足，因此，应该用血管活性剂治疗。正常的和机能障碍的女性性反应的根本基础必须在下面概述的解剖学和生理学内容中考虑。通常参见Goldstein.I.和Berman.J.R.血管发生的女性性机能障碍生殖器充血和阴蒂勃起机能不全综合症，《Int.J.Impotence Research》，10Suppl.2，S84—S90(1998)。生殖器解剖学阴道是连接子宫与外阴器官的通道。其设计使得其容易适应坚挺的阴茎插入其中。在其末端，子宫圆颈，即，宫颈伸入被称为穹窿或阴道穹隆中。两个褶状物敏感组织，即，小阴唇在前面包围着阴道口，并且进一步保护被称为大阴唇的更大的褶状物。阴道壁由三层组成内层粘膜，即无腺粘液隔膜上皮；中间的高度血管化肌肉层；和外部支撑的纤维性网络。阴道粘膜是粘液型分层的鳞状细胞上皮，其经过了与荷尔蒙相关的周期性变化，如月经周期中外表细胞的轻微角质化。肌肉部分包含平滑肌和大量的血管树枝状发布，后者在性交期间会膨胀。周围的纤维层给阴道提供了结构性支撑；该层由弹性蛋白和胶原纤维组成，在性激发或分娩期间其容许阴道穹隆膨胀。大量的血管蔓延进入粘膜，在肌肉和外膜层有神经丛。阴道有许多皱褶或折叠层，在性交和分娩期间需要它们膨胀器官。较小的棱脊造成摩擦张力，该张力在性交过程中会产生。供给阴道的动脉得自从各个方向包围阴道的大量支状血管网。内部髂骨动脉的前面的树枝状物不断地分叉，其下降通过骨盆并且新产生一系列血管，每个血管在某种程度上补给阴道。在发出之后，充填动脉分支、脐带和中间直肠动脉相应地岔开提供高级的和次等的膀胱动脉。在脐带和中间直肠支状物之间有子宫动脉产生，其进一步分叉得到阴道动脉。内阴部和主阴部动脉也出了一支状物到阴道动脉。最后，共有的阴蒂出一支状物到阴道肌肉。阴道的神经病学神经分布发源于两个单独的神经丛，高级腹下部神经丛和骶骨神经丛。腹下部神经丛下降至分布在次等腹下部神经丛中的大量血管中，其系统地进一步分叉进入子宫阴道神经。身体阴部神经源自秘密神经丛的骨盆内脏支状物。阴部支状物使阴道受神经支配朝着作为会阴和后阴唇神经的入口。免疫组织化学研究已经被用于更好地了解人体阴道粘膜的神经分布。在Hilliges等人的研究中使用蛋白质基因产物9.5，阴道的更多末梢区比更多的邻近部分具有明显更多的神经纤维，前面的壁显示出比后面的壁更密的神经分布。Graf等人研究了helospectin和脑垂体腺苷酸循环酶启动多肽(PACAP)免疫反应性的分布方式和发生。他们证实显示helospectin和LI—型PACAP亚—群的血管活性肠肽(VIP)免疫反应性神经纤维的密集网络。前面已经表明，阴道神经纤维与特殊的肽相联系时是活性的，这些肽包括VIP，肽组氨酸蛋氨酸(PHM)，降钙素基因关联肽(CGPP)，和galanin。通过暴露的VIP血管已经观察到生殖器血管舒张和随后的阴道血流增加和润滑。VIP已经被暗示为性激发期间调解阴道血管舒张和形成润滑流的神经递质。Helospectin和PACAP，是有效的血管扩张神经，属于如VIP和PHM的某些肽家族，最近的研究已经得出结果，已经报道了在哺乳动物胃肠道中的Helospectin和VEP以及PACAP和VIP的分布和共——定位化。阴道通道主要由源自上皮下的血管床的漏出液润湿，该血管床被传送至上皮内空间，有时被称为细胞间通道。性交期间的其它润湿来自一对更大的前庭或巴多林氏腺分泌物。雌激素对保持女性生殖器功能的效果已经被研究证明。雌激素受体已经被显示存在于阴道上皮，基质细胞，和肌肉的平滑肌肌肉纤维中。雌激素的下降形态如雌三醇与子宫完全不同，在刺激阴道中显得更有效。阴道壁的厚度和皱褶，以及阴道润湿，已经被证实是雌激素决定的。尽管该液体的产生已经被证明取决于休息状态和性兴奋期间的荷尔蒙，但是，在月经周期中明显不发生数量变化。雌激素数量不足将导致阴道壁变薄，更容易受外伤影响和降低愈合能力，以及更干燥和更少酸性阴道环境，更容易受传染伤害。阴道干燥与卵巢衰竭有关，并且受雌激素替代治疗有效控制。没有性活力某些妇女可能没有注意到阴道萎缩程度，但是，当重新开始性交时，性交过程中会有相当程度的疼痛和不舒服感。阴蒂的解剖学阴蒂是阴茎的同种组织，来自胚胎学生殖器结节。阴蒂由圆柱形可勃起器官组成，包括三个部分最外面的龟头或头，中间的体或本体，和最里面的脚。当阴蒂的龟头从小阴唇出现时是看得见的，其分叉形成前面的上包皮和后面的下fronulum。阴蒂本体由两对长约2.5厘米的主体组成，并且没有主体海绵体。本体在皮下在冠上延伸至脚。由会阴部中的主体最接近部分的独立部分形成的阴蒂的两个脚，分别系在坐骨耻骨支的联合耻骨的表面内。纤维性白膜包盖了每个由腔隙距离窦状隙构成的肉体本体，该窦状隙被血管平滑肌和胶原连接物组织的横条包围。与其它动物如家畜和羊不同，人体中没有牵拉肌阴蒂肌肉，但是，支撑悬吊的韧带系在阴蒂的入口区。供给阴蒂的主动脉来自illo—腹下部—阴部动脉床。内阴部动脉是最后的前面分支内部髂骨动脉。远侧，内阴部动脉穿越阿耳科克氏管，即充填器筋膜位置，并且位于同位于坐骨—耻骨支的内侧。在后者的座落位中，动脉易于受钝会阴损伤的影响。当供给次等直肠和会阴动脉时内阴部动本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种适合于局部施用的组合物，其包括有效量的血管活性剂；聚合物增稠剂；亲油成分；选自以下的渗透增强剂：乙醇、丙二醇、甘油、乳酸乙酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、１－十二烷基氮杂环庚烷－２－酮、二氧戊环、大环酮、＊唑烷酮、烷基－２－（Ｎ，Ｎ－二取代氨基）链烷酸酯、（Ｎ，Ｎ－二取代氨基）链烷醇链烷酸酯、及其混合物；和缓冲系统，其中组合物的ｐＨ约为３．０～７．４。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯L亚格，那迪布亚迪金，瑟维特布亚迪金，
申请(专利权)人：奈克斯麦德控股有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]