【技术实现步骤摘要】
,2－b]吲哚作为新的钾通道开放剂的制作方法
技术介绍
1.专利
本专利技术涉及一系列具有药理学活性的取代四环杂芳族苯并呋喃并吲哚和茚并吲哚，涉及它们的制备方法，以之为组分的药物组合物，以及它们通过调节钾通道治疗与平滑肌收缩相关疾病的用途。此类疾病包括但不限于尿失禁，哮喘，早产，肠应激综合征，充血性心衰，心绞痛和脑血管疾病。2.现有技术在当前控制静息细胞膜电位以及影响细胞兴奋性的方法中，调节钾通道仍属于前沿技术。分散的钾通道大量存在，而且，已依据结构、功能、药理学特性和门控机制对它们进行了完全的分类，可参见最近的文献(Rudy，B.神经科学1988，25，729-749；Atwal，K.，医学研究评论1992，28，95-127；Primeau，J.等，当代药物设计1995，5(11)，1453-1464)。激活这些通道可增加跨膜K+通量，由此引起细胞膜向Nernst K+平衡电位(-90mY)方向的超极化，于是关闭受电压门控的Ga2+通道。结果，超活化的细胞变得不容易兴奋，因此降低了对再刺激的应答性，使平滑肌松弛。因为这一药理学反应，人们已就钾通道活化剂治疗心血...
【技术保护点】
通式（Ⅰ）所示的化合物或其药学上认可的盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］各自是氢、卤素、硝基、氰基、Ｃ↓［１－１０］烷基，Ｃ↓［３－１０］环烷基，可卤代的Ｃ↓［１－１０］烷氧基，氨基，Ｃ↓［１－１０］烷基氨基 ，－ＳＯ↓［３］Ｈ，－ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］，－ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↓［１４］，－ＮＨ－＊－Ｒ↓［１４］，Ｒ↓［１５］ＳＯ↓［２］－，羧基和Ｃ↓［６－１２］芳基，或以下酰基取代基：甲酰基，Ｃ↓［２－７］烷酰基，Ｃ↓［３－７］烯酰基， Ｃ↓［１－７］烷基磺酰基，Ｃ↓［７－１２］芳酰基，Ｃ↓［９－２０］芳基烯酰基，Ｃ↓...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：SA安塔内，JA布泰拉，JR伦诺克斯，
申请(专利权)人：美国家庭用品有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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