倍他司汀的控释组合物制造技术

技术编号:628552 阅读:265 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
倍他司汀的口服固体控释制剂,该制剂是这样获得的:使活性组分与脂肪族化合物经历熔体制粒操作,然后将获得的粒化物与亲水性聚合物和常规赋形剂混合。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物
更具体地说,本专利技术涉及活性组分倍他司汀或其药物上可接受的盐的新型控释制剂。倍他司汀(betahistine),或者N-甲基-2-吡啶乙胺或2-吡啶或甲胺,及各自的盐盐酸盐、二盐酸盐、甲磺酸盐、富马酸盐和IT1,229,237和EP0,397,025专利中列出的那些盐,是通过经口途径用于治疗眩晕的有活性的血管舒张剂。多年来,倍他司汀只能以快速释放片或滴剂的形式商购。文献中见不到倍他司汀或其任何上述盐的控释药物形式。目前,倍他司汀的剂量学包括每天2~4次施药(这取决于有关的药物形式),以及每天活性组分的总量是32mg。需要制备倍他司汀的具有适当释放分布的药物形式,因为它将使每天施药次数减少到仅仅一次,同时保持活性组分的浓度稳定在治疗剂量范围内。现已发现了,可应用一种或多种能吸附水的亲水性或惰性聚合物、活性组分和亲脂性脂肪族化合物的混合物有效和有利地制备倍他司汀的控释剂型。所以,本专利技术提供了控释片,它包含a)包括倍他司汀或其药物上可接受的盐的活性组分,它掺和在至少一种脂肪族化合物中;b)至少一种能吸附水的亲水性聚合物;c)合适的赋形剂。所述脂肪族化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种控释片,它包含: a) 包括倍他司汀或其药物上可接受的盐的活性组分,掺和在至少一种脂肪族化合物中; b) 至少一种能吸附水的亲水性聚合物; c) 合适的赋形剂。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:F法比阿尼E富里蒙缇M瓦伦缇
申请(专利权)人:福门蒂制药股份公司
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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