新的硫辛酸衍生物、其制备方法、其作为药物的应用和含有这些衍生物的药物组合物技术

技术编号：627718 阅读：295 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术的目的是新的硫辛酸衍生物，它们对产生一氧化氮ＮＯ的ＮＯ－合酶具有抑制活性和／或是抗氧化剂再生的试剂或捕集活性氧物质（ＲＯＳ）并以更通常的方式参与硫羟基氧化还原反应的物质。本发明专利技术还涉及这些物质的制备方法，含有这些物质的药物组合物以及它们的治疗应用，特别是这些物质作为ＮＯ－合酶抑制剂和／或通常在硫羟基氧化还原反应中发生作用的试剂的应用。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术的目的是新的硫辛酸衍生物，它们对产生一氧化氮NO的NO-合酶具有抑制活性和/或是抗氧化剂再生的试剂或捕集活性氧物质(ROS)并以更通常的方式参与硫羟基氧化还原反应的物质。这些捕集活性氧物质的抗氧化剂或物质可以是天然来源的例如维生素E或谷胱甘肽，或者是合成的例如某些捕集活性氧物质的产物或者既对NO-合酶具有抑制活性、又具有捕集ROS活性的产物。合成产物的实例尤其可见于PCT专利申请WO 96/09653、WO 98/42696和WO 98/58934中。因此，本专利技术尤其涉及与下面定义的通式(I)相应的衍生物、其制备方法、含有这些衍生物的药物制剂及其治疗目的的应用，特别是作为NO合酶抑制剂和/或使抗氧化剂再生的试剂或捕集ROS并以更通常的方式参与硫羟基氧化还原反应的物质的应用。由于NO和ROS以及谷胱甘肽的代谢在病理生理学中的潜在作用，因此，该新的与通式(I)相应的所述衍生物可以在有一氧化氮和谷胱甘肽代谢以及硫羟基氧化还原反应参与的疾病治疗中产生有益作用。尤其是·心血管和脑血管疾病，包括例如动脉粥样硬化、偏头痛、高动脉压、脓毒性休克、局部缺血性或出血性心或脑梗塞、局部缺血和血栓形成。·中枢或外周神经系统疾病例如神经退化疾病，其中尤其可以提及脑梗塞，蛛网膜下出血，老化，老年性痴呆包括阿尔茨海默氏症、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、Creutzfeld Jacob病和朊病毒病，肌萎缩性侧索硬化，以及疼痛，脑和骨髓损伤，对鸦片类物质、酒精和成瘾物质成瘾，勃起和生殖障碍，认知障碍，脑病，病毒或毒物导致的脑病，抑郁，焦虑，精神分裂症，癫痫症，昏睡病，进食...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的产物或其盐，其特征在于它包括式（Ⅰ）ａ和（Ⅰ）ｂ产物＊＊＊其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地表示氢原子或具有１－６个碳原子的直链或支链烷基；Ａ表示下列基团之一：－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲ↓［３］－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＯ－ＮＲ↓［３］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲ↓［３］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＯＮＲ↓［３］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－ＮＲ↓［４］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲ↓［３］－ＣＯ－ＮＲ↓［４］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－，ｍ和ｎ是０－６的整数，ｐ是２－６的整数，并且Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］独立地表示氢原子或具有１－６个碳原子的直链或支链烷基；Ｘ表示下式基团＊＊＊其中与Ｙ基团相连的基团Ｔ表示基团－（ＣＨ↓［２］）↓［ｉ］－，其中ｉ表示０－６的整数，并且Ｒ↓［５］表示氢原子或具有１－６个碳原子的直链或支链烷基或－（ＣＨ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：J哈内特，M奥格特，PE查布里尔德拉索尼尔，
申请(专利权)人：科学研究与运用咨询公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]

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