【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某些新的化合物，它们的合成和它们的用于治疗整联蛋白介导的疾病的方法。更具体地讲，本专利技术涉及为αvβ3、αvβ5、GPIIb/IIIa、双重αvβ3/GPIIb/IIIa或双重αvβ3/αvβ5整联蛋白拮抗剂的异哌啶甲酰胺化合物和它们用于治疗多种整联蛋白介导的疾病的方法。此外，在分别从它们的最初的配体、纤维蛋白原和玻连蛋白衍生出的肽的生物活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)的构象后，一般已设计出GPIIb/IIIa和αvβ3拮抗剂。所述RGD基元为许多细胞外基质、血液和细胞表面蛋白的一般的细胞连接序列，因为大约20种已知的整联蛋白的一半结合于含有RGD的粘着配体。为发现具有整联蛋白选择性的RGD肽，人们已研究了具有受限制的构象和侧翼残基的变更的肽。特别是描述了RGD序列与GPIIb/IIIa相互作用的结构要求和一系列非肽类模拟物对血小板聚集的潜在抑制性及与细胞外基质的相互作用(D.Varon等，Thromb.Haemostasis，1993，70(6)，1030-1036)。环和脂环肽类的迭代合成和计算机模拟已提供有效的、选择性的药物作为...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物及其药学上可接受的盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｍ选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］亚烷基（在碳链中用选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烯基、环烷基（其中环碳原子形成连接至碳链的点）和芳基（用卤素任选取 代）的一个取代基任选取代且在末端碳上用选自Ａ的一个取代基取代）、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］亚链烯基（用选自Ａ的一个取代基取代）、亚杂环基（用选自Ａ的一个取代基任选取代）、亚杂环烯基（用选自Ａ的一个取代基取代）、亚芳基（用选自Ａ的一个取代基取代）、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］亚烷基）芳基（在Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］亚烷基上用选自Ａ的一个...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：MJ科斯坦佐，WJ赫克斯特拉，BE马雅诺夫，
申请(专利权)人：奥索麦克尼尔药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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