人参皂甙肠溶片制造技术

本发明专利技术涉及人参皂甙肠溶片，主要由下列重量百分比的原料成份制备：人参皂甙Ｒｇ１４－９７％，羧甲基淀粉钠１－３０％，肠溶片包衣配制液１－４０％，药用二甲硅油０．１－３０％。它能够有效避免胃酸的影响，确保药物在肠道中崩解代谢，产生药效物质。常规薄膜包衣工艺即能制作。它生产成本低，药效好，为广大患者提供了一种良好的增强免疫力及抗癌治疗用药物。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物肠溶片，特别涉及中草药提取物口服肠溶片。中药三七中含有较丰富的人参皂甙，它具有多种药理作用，近年来研究表明，三七人参皂甙Rg1有很强的免疫增强作用和抑制肿瘤细胞生长作用，临床上成功地用于癌症的辅助治疗。已证实，人参皂甙Rg1的抗肿瘤活性是其肠道代谢物20(s)原人参三醇介导的，已证实人参皂甙Rg1经口服，大部份受胃酸影响，发生水解、破坏，使人参皂甙药效大幅度降低。为了使三七人参皂甙能更好地为人类所利用，使人参皂甙Rg1口服制剂经过胃时不受胃酸影响，研制一种有效的薄膜包衣肠溶片是医药学界工作者所关注的。本专利技术的目的是提供一种能使人参皂甙Rg1有效避免胃酸的不良影响，确保人参皂甙Rg1在肠道中崩解代谢，产生药效物质的人参皂甙肠溶片。本专利技术所述的人参皂甙肠溶片，主要是由下列重量百分比的原料成份制备而成a)人参皂甙Rg14-97％b)羧甲基淀粉钠或低取代-羟丙基甲基纤维素1-30％c)肠溶片包衣配制液 1-40％d)药用二甲硅油或药用硬脂酸镁 0.1-30％所述a)人参皂甙Rg1优选范围是18-50％。本专利技术的人参皂甙肠溶片还可以含有重量百分比为1-20％的药用甘露醇或蔗糖粉、1-20％药用糊精或药用乳糖、1-20％的预交化玉米淀粉或药用淀粉中的一种或多种的任意量组合。所述c)肠溶片包衣配制液，可以是通用的肠溶片包衣配制液。预交化玉米淀粉是指经过医药用途处理的玉米淀粉，在制作肠溶片中有填充剂及分离剂作用；甘露醇、糊精有填充作用和调味作用；人参皂甙Rg1是药物活性成份，其来源主要从中药三七中提取，通常也称三七人参皂甙Rg1；羧甲基淀粉钠是表面活性剂，有促进药物在肠中崩解的作用，而二甲硅油是润滑剂。所有取代成份均有相应的作用。此多种成份的协调作用，使本专利技术的人参皂甙肠溶片具有胃不溶肠溶的特性。实验证明，本专利技术的人参皂甙肠溶片在模拟胃液酸性条件下几乎不释放，在模拟肠液酸性缓冲液中几乎完全释放，符合肠溶片的质量要求。已知人参皂甙Rg1有较强的免疫增强作用和抑制肿瘤细胞生长作用，将其制备成本专利技术的人参皂甙肠溶片，经临床应用实验，证实对癌症、乙肝、疱疹类疾病等均有不同程度的疗效。经对肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、宫颈癌的临床辅助治疗的疗效观察60天，改善情况分别为乏力(57.1％)、纳差(57.1％)、消瘦(35％)、疼痛(60％)。对癌症的一些特殊症状的改善尤为明显，分别是阻塞性肺炎(75％)、肝区不适(66％)、恶呕(50％)、肛门坠胀出血(50％)、腹胀(33％)、会阴小腹坠胀(50％)。对乙肝HBsAg、HBeAg、抗-HBc的酶联试验结果显示，48例HBsAg阳性转阴率为25％，31例HBeAg阳性转阴率为25.8％，28例抗-HBc阳性转阴率为28.5％。本专利技术的人参皂甙肠溶片用常规薄膜包衣工艺制作。可制成片剂、胶囊等剂型，可以是肠溶缓释胶囊充当包衣，也可以是普通胶囊内装肠溶粒。下面是本专利技术的人参皂甙肠溶片药理试验结果(一)、动物的急性毒性试验1、原料药的急性毒性试验1)小鼠口服最大耐受量(MTD)的测定，结果为7200mg/kg。2)小鼠腹腔注射(iP)最大耐受量(MTD)的测定结果为3600mg/kg。2、人参皂甙肠溶片的小鼠口服最大耐受量的测定(MTD)结果为4500mg/kg。(二)人参皂甙肠溶片与功能主治有关的主要药效学试验1)对小鼠腹腔巨噬细胞功能的增强作用；2)对小鼠IL-2(白介素-2)C3、补体C4的分泌增加作用；3)对小鼠的免疫器官脾脏、胸腺的增重作用；4)对小鼠的抗疲劳、耐缺氧作用；5)对四氯化碳肝炎模型小鼠肝功能的影响；6)对脂多糖/D-半乳糖胺所致小鼠肝功能及小鼠死亡的影响；7)对小鼠血清r-干扰素，一氧化氮和一氧化氮合成酶活性的影响。上述七项药效学都获得阳性结果。(三)人参皂甙肠溶片长期毒性试验1、大鼠长期毒性试验证明无毒。2、对皮革犬(Beagle犬)长期毒性试验证明临床使用安全。(四)人参皂甙肠溶片的致突变试验结果为阴性，无致突变作用。实施例1、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)三七人参皂甙Rg14％b)羧甲基淀粉钠 28％c)肠溶片包衣配制液 36％d)药用二甲硅油 28％药用糊精 4％。实施例2、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)三七人参皂甙Rg118％b)低取代-羟丙基甲基纤维素 23％c)肠溶片包衣配制液 25％d)药用硬脂酸镁 15％预交化玉米淀粉 19％。实施例3、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)三七人参皂甙Rg150％b)羧甲基淀粉钠 15％c)肠溶片包衣配制液 20％d)药用硬脂酸镁 10％药用甘露醇 5％。实施例4、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)三七人参皂甙Rg180％b)低取代-羟丙基甲基纤维素 5％c)肠溶片包衣配制液 5％d)药用二甲硅油 2％药用甘露醇和药用玉米淀粉 8％。实施例5、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)三七人参皂甙Rg195％b)羧甲基淀粉钠 2％c)肠溶片包衣配制液 2.5％d)药用二甲硅油 0.5％。实施例6、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)人参皂甙Rg197％b)低取代-羟丙基甲基纤维素 1.9％c)肠溶片包衣配制液 1％d)药用硬脂酸镁 0.1％。实施例7、取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本专利技术的人参皂甙肠溶片a)人参皂甙Rg130％b)低取代-羟丙基甲基纤维素 20％c)肠溶片包衣配制液 30％d)药用硬脂酸镁 0.2％蔗糖粉和药用乳糖和药用淀粉 19.8％。用上述实施例的人参皂甙肠溶片，各取6片作释放实验证明在酸中的释放度小于10％，在缓冲液中释放度分别为95％、91％、98％、95％、85％；人参皂甙Rg1的检出率平均为95.3％。临床有效量为，以每片含人参皂甙Rg115mg计，每日3次，每次2-4片，可长期服用。本专利技术不限于上述实施例。权利要求1.一种人参皂甙肠溶片，其特征在于主要由下列重量百分比的原料成份制备而成a)人参皂甙Rg14-97％b)羧甲基淀粉钠或低取代-羟丙基甲基纤维素1-30％c)肠溶片包衣配制液 1-40％d)药用二甲硅油或药用硬脂酸镁 0.1-30％。2.按照权利要求1所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于所述a)人参皂甙Rg1取用范围是18-50％。3.按照权利要求1或2所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于含有重量百分比为1-20％的药用甘露醇或蔗糖粉。4.按照权利要求1或2所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于含有重量百分比为1-20％的药用糊精或药用乳糖。5.按照权利要求1或2所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于含有重量百分比为1-20％的预交化玉米淀粉或药用淀粉。全文摘要本专利技术涉及人参皂甙肠溶片,主要由下列重量百分比的原料成份制备:人参皂甙Rg14－97%,羧甲基淀粉钠1－30%,肠溶片包衣配制液1－40%,药用二甲硅油0.1－30%。它能够有效避免胃酸的影响,确保药物在肠道中崩解代本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种人参皂甙肠溶片，其特征在于主要由下列重量百分比的原料成份制备而成：ａ）人参皂甙Ｒｇ↓［１］ ４－９７％ｂ）羧甲基淀粉钠或低取代－羟丙基甲基纤维素 １－３０％ｃ）肠溶片包衣配制液 １－４０％ｄ）药用二甲硅油或药用硬脂酸镁 ０．１－３０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：唐修文，
申请(专利权)人：唐修文，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]