【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类磷脂酶甲2的抑制剂及其制备方法和用途。磷脂酶甲2(磷脂酶A2，PLA2 E.C.3.1.1.4)是一种专一性的水解磷脂sn-2脂键生成脂肪酸和溶血磷脂的一类酶。有关该类酶的文献报道表明，从关节炎患者的关节滑液中提取、纯化得到的磷脂酶甲2在关节炎发作过程中起关键性作用，设想，如果有一种制剂，能消除或抑制磷脂酶甲2的作用，可能会阻断发炎过程，缓解关节的肿胀和疼痛，从而这种制剂很有可能成为一种治疗类风湿性关节炎的有效药物。目前，对风湿性关节炎尚无十分有效的药物，为此，对磷脂酶A2的抑制剂的设计和合成的研究成为药物界的热点之一。近年来，人们对磷脂酶A2抑制剂的研究，主要集中在设计与合成酶的底物类似物上，即合成能与底物竞争的一类化合物来抑制酶的活性。在对磷脂酶A2抑制剂的研究中发现，由于疏水性和亲水性基团的共存，药物的代谢会受到影响，使该类底物类似物在临床上用作磷脂酶A2抑制剂有一定困难。自然人们会想到，发展和使用非底物类似物作为磷脂酶A2的抑制剂，但这方面的文献报道极少，只有美国Eli Lilly公司，通过Echerichia coli膜测定法大规...
【技术保护点】
一类磷脂酶Ａ２的抑制剂，其特征在于，所述的磷脂酶Ａ２的抑制剂包括通式（Ⅰ）所示的化合物：＊＊＊ （Ⅰ）式中的Ｙ代表：－ＯＨ、－Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基）、－ＮＨ↓［２］或－ＮＨＮＨ↓［２］；式中的Ｒ代表：氢、Ｃ↓［１］－Ｃ ↓［８］的烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］的烯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］的炔基、芳基、芳烷基、芳氧基、卤素、羟基、羧基、硫羟基、氰基、肼基、酰肼基、－ＮＯ↓［２］、－ＮＲ↓［２］Ｒ↓［３］或－ＣＯＮＲ↓［２...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：来鲁华，冯亚兵，刘莹，王任小，周广彦，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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