【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二氢茚并吡唑的制作方法相关申请本申请书要求美国临时申请号60/127963的权益,其全部内容均通过参考结合到本文中。本专利技术涉及一些为蛋白激酶,尤其是酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的具有4,5(3,4)-双环稠合的3-芳基吡唑,其中一部分为新化合物,涉及含有这些吡唑类的药用组合物以及这些吡唑类的制备方法。酪氨酸、丝氨酸和苏氨酸残基上的这些磷酸化反应,及其相反作用的磷酸酶反应涉及无数的细胞过程,此构成了对大量细胞内信号(通常由细胞受体介导)产生反应、调节细胞功能、以及细胞过程的激活或失活的基础。级联蛋白激酶通常参与细胞内信号转导并为实现这些细胞过程所必须。由于它们普遍存在于这些过程,可以发现蛋白激酶是质膜固有的一部分或者是胞质酶或者定位于细胞核,且通常作为酶复合体的组分。在许多情况下,这些蛋白激酶是决定细胞内的细胞过程在何时及何地发生的酶和结构性蛋白复合体的基本单元。酪氨酸蛋白激酶酪氨酸蛋白激酶(PTKs)是催化细胞内蛋白中特定酪氨酸残基磷酸化反应的酶。这些底物蛋白,通常是酶自身的这种转移后修饰,充当着细胞增殖、激活或分化的分子开关(其综述参见,Schl ...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物*** Ⅰ及其药学上可接受的盐,其中L↓[1]代表式(E)s(CH↓[2])q基团,其中E代表NR↓[24]、O或S,s是0或1且q是0至6的整数,条件是当s是1时q至少是1,其中亚烷基链任选被一个或多个下列取代基取代 :任选被一个或多个羟基、卤素或任选取代的氨基取代的C↓[1-6]烷基;任选被一个或多个羟基、卤素或任选取代的氨基取代的C↓[1-6]烷氧基;羟基;卤素;或任选取代的氨基;A代表CONH、NHCO、SO↓[2]NH、NHSO↓[2]、或N R↓[25];L↓[2]代表式(CH↓[2])↓[r]基团,其中r是0至6的整数, ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:KJ多伊勒,P拉菲蒂,RW斯特勒,A图尔纳,DJ维尔金斯,LD阿诺,
申请(专利权)人:克诺尔股份有限公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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