包含微胶囊化精油的制剂制造技术

本发明专利技术披露了一种包含微胶囊化精油的制剂。所述制剂是包含至少一种胶囊化的挥发性精油和非挥发性赋形剂的新的“绿色”农用制剂，其中，所述非挥发性赋形剂中携载有所述至少一种胶囊化的挥发性精油。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含微胶囊化精油的制剂
本专利技术涉及包含微胶囊化精油的制剂。技术背景在现代化学和制药学工业出现之前，在日常生活中的许多领域，精 油被用作药物和化妆品用途的防腐剂和消毒剂材料，例如抗菌剂和杀幼 虫剂。具有广谱抗菌活性的精油类制剂曾经显示出对哺乳动物是相对无 毒的。它们已经被更有效的合成化学品和抗生素取代，因为合成化学品 和抗生素更加便宜且高效，并且能够以较低浓度使用。然而，随着时间 的推移，发现了合成化学品的毒性和对环境的影响，所以现在人们正在 致力于用原先被替换掉的上述精油试剂来取代合成化学品。已经报道了该精油类制剂在农业中的应用。授权给本申请的专利技术人的PCT公开号WO 04/098767 (申请号PCT/IL2004/000384)披露了可用 作用于消费者市场的下列消毒剂产品的精油微胶囊，如硬表面清洁剂、 衣物洗涤剂和软化剂、除虫药、驱虫剂以及抗病毒剂或抗真菌剂。当微 胶囊应用于给定底物(substmte)时，其中所包含的精油在一段时间内以恒 定速率释放。所述微胶囊的功效仅仅取决于与该微胶囊本身有关的参数， 例如大小、包封膜的厚度、其中所含精油的持续释放能力等等，而与将 它们运送到目标环境并随后立即干燥的水性介质无关。
技术实现思路
根据本申请现在已经发现，如果作为除虫药、驱虫剂、杀卵剂、杀 幼虫剂和抗病毒剂的胶囊化的挥发性精油悬浮或分散在非挥发性赋形剂 (可包含诸如高沸点或高熔点的精油和脂质等试剂)中，则其功效可得 到增强。更具体地说，已经确定如果这些胶囊化的挥发性精油在施用于底物或目标环境时，例如在水性介质蒸发时可保持与非挥发性试剂(能 够强化所施加效果)的接触，则其功效可得到增强。而且还令人惊异的 是，发现所述非挥发性赋形剂可以产生加和效应或协同效应。因此，本专利技术提供一种农用制剂，所述农用制剂包含至少一种胶囊 化的挥发性精油和其中携载有所述至少一种胶囊化的挥发性精油的非挥 发性赋形剂。所述非挥发性赋形剂可为固体或液体赋形剂。表述胶囊化精油或胶囊化或其任何语言上的变体在本文中 是指能够在其中容纳一种以上精油的任何形状和大小的颗粒。该胶囊化 的一个实例是微胶囊化。尽管本申请的农用制剂可以采用本领域已知的 任何胶囊化精油颗粒而不会影响其有益之处，但优选的颗粒形式为微胶囊。所述优选的微胶囊是具有其重量的30% 98%，或更优选为60% 95%的挥发性精油并通过异氰酸酯的界面聚合而制备的微胶囊。如同例 如WO 04/098767中所披露的，所述聚合可提供聚氨酯、聚脲或其组合的 微胶囊壳。该微胶囊通常具有的平均尺寸为0.1至100微米。其他适宜的 微胶囊可通过例如在WO94/13139、EP0252897、US5576009和US5925464中披露的方法制备。因此，本专利技术更具体地提供一种农用制剂，所述农用制剂包含至少 一种含有挥发性精油的微胶囊和非挥发性赋形剂。本文使用的术语非挥发性赋形剂通常是指施用后与微胶囊停留 在目标环境并可发挥加和效应或协同效应的有机试剂。该赋形剂可以为 具有高沸点或高熔点的液体或固体(纯物质或混合物)，并且在施用于目 标环境后其离开目标环境表面的蒸发速度小于胶囊化精油的蒸发速度。 该赋形剂或载体可例如为非挥发性精油、非挥发性植物油、非挥发性或 固体萜烯以及脂质。所述赋形剂绝不仅仅是水。然而，在各种实施方式中，水可能需要 作为制剂的主要组分。在该示例性情况中，当在水溶液中制备微胶囊时， 或者加入水以使得具有更好的流动性和喷雾性时，或者在水中包装或存 储制剂时，可以将非挥发性赋形剂添加至用作介质并且不会对制剂的驱 虫、杀虫、除虫、杀幼虫或杀卵特征产生有益效果的水溶液中。正如下面将要描述的，在施用所述制剂后，水蒸发，留下微胶囊悬浮在非挥发 性赋形剂中。在其他实施方式中，水可能不是必需的。当所述赋形剂是液体精油或脂质时，该术语是指沸点高于300'C的 那些物质。所述高沸点精油可以例如为除虫菊酯类。脂质的实例是芝麻 油或棉籽油。术语固体赋形剂是指其中混有微胶囊的固体试剂、纯物质或混 合物，并且在对目标施用前其可溶解、悬浮或均匀分散在诸如水等液体 介质中。所述固体赋形剂可例如为粉末形式。术语液体赋形剂是指 纯液体、各种试剂(每一种试剂在混合前均可为固体、液体或气体)的 均匀液体混合物或者所述试剂的非均匀混合物，如其中悬浮有诸如微胶 囊等胶囊化精油的悬浮液。微胶囊在液体赋形剂或通过将固体赋形剂溶 解或分散在例如水等适宜介质中而制备的溶液中的悬浮液应当不影响微 胶囊中的挥发性精油的稠度、分布、物理状态或浓度。另外该赋形剂是 这样的物质即其中的所述微胶囊不会溶解、劣化、分解、浸出或经历 任何物理或化学变化。术语悬浮的或其任何其他语言上的变体是指 微胶囊分散在赋形剂中或微胶囊与赋形剂分散在非混溶性液体中的状 态；作为一个非限制性实例，所述分散液可为棉籽油与微胶囊在水中的 分散液。根据微胶囊的大小，该术语另外还可指胶体状态。在一个实施方式中，所述非挥发性赋形剂是至少一种非挥发性精油、 至少一种非挥发性植物油或其任意组合。所述组合可例如为但不限于下述组合(a)两种以上不同的非挥发性精油的组合；(b)两种以上不同的非 挥发性精油与至少一种植物油的组合；(c)一种非挥发性精油与一种非挥 发性植物油的组合；(d)两种不同的非挥发性植物油的组合，等等。还可 对任何一种特定的亚组(如脂质)进行类似的改变，也可由其任何一种具体 的代表物(如不同的甘油三酸酯)进行类似的改变。术语挥发的、中度挥发的和非挥发的是指在环境温度和 压力下化学试剂蒸发能力的等级。 一般来说，试剂的沸点越低，就认为 该试剂的挥发性越高。关于精油，挥发性的低沸点油是被定义为沸点低于 约250。C的那些油。中度挥发的油是被定义为沸点为25(TC 30(TC的那些油。非挥发的或较少挥发的油是被定义为沸点高于30(TC的那些油。植物油是由植物制得的油的天然复杂混合物。精油是通常赋 予植物以其特有的气味、香味或其他此类性质的那些物质。已经在植物 体的各部分中(在种子、花、树皮或叶子中)发现植物油，并且所述植 物油还在某些特殊细胞或细胞组(腺体)中富集。 一般说来，根据发现 有精油的部分的性质，精油是可以通过各种方式由植物获得的复杂混合 物。所述方法例如为通过压縮、通过利用蒸汽进行蒸馏、通过将油溶出 (提取)或吸收它们以及通过加压浸渍。该术语还指通过用一种以上的 特定组分，如，单萜烯类、二萜烯类、三萜烯类、四萜烯类、倍半萜烯 类和其他的聚萜烯类组分以及有机醇、醛、酮、酸和酯等将天然获得的 植物油富集而制备的油混合物。尽管术语精油和植物油在不同的文献来源中可交替使用， 但在本专利技术的范围内，后者是指还包括脂质的更大的化合物族群。本文提及的脂质包括脂肪酸、甘油衍生的脂质(包括脂肪和油 以及磷脂)、鞘氨醇衍生的脂质(包括神经酰胺、脑苷脂、神经节苷脂和 鞘磷脂)、类固醇及其衍生物、萜烯类及其衍生物、某些芳香族化合物和 长链醇及蜡。该术语还指脂蛋白(与蛋白质或碳水化合物结合的脂质)、 脂多糖以及如脂溶性维生素等维生素。在优选的实施方式中，植物油选自芝麻油、除虫菊(pyrethrum)、甘 油衍生的脂质或甘油脂肪酸衍生物，所述至少一种胶囊化精油选自肉桂 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制剂，所述制剂包含至少一种胶囊化的挥发性精油和其中携载有所述至少一种胶囊化的挥发性精油的非挥发性赋形剂，其中，所述非挥发性赋形剂为固体或液体形式。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-1-24 11/040,102所限定的本发明的范 围的条件下，包含胶囊化精油和非挥发性赋形剂的其他制剂可施用于其 他类型的有害物和用于其他目的。具体实施方式实施例l:抗粉虱、番茄蠹蛾和胡椒象甲的驱虫制剂制剂1:精油微胶囊的形成通常通过界面聚合进行。例如在一种情况中，将17.5gTDI (甲苯二异氰酸酯)与125g香茅油混合，并使用髙 剪切力搅拌器将其添加至250 g含有2.5 g PVA的水中。向其中添加70 ml 含有27.8 g PEG 4000的水。在室温下持续混合2小时。将0.4 g黄原胶 (rodopol)和2 g杀真菌剂(nefocide)加入该分散剂中。为破坏该乳化液的水 凝胶特性，加入5gSDS (1%的十二烷基硫酸钠)。然后向在水中的所述微胶囊悬浮液以相对于每89 g悬浮液添加10 g 的除虫菊油(50%浓縮剂)和lg芝麻油。所述常用步骤用于制备许多其他驱虫制剂，下文称为制剂2 15。制剂2:使用93 g香茅油、10 g除虫菊和1 g芝麻油，与制剂1类 似地制备该制剂。制剂3:使用天竺葵油作为胶囊化的挥发性精油，与制剂1类似地 制备该制剂。制剂4:使用茶树油作为胶囊化的挥发性精油，与制剂1类似地制 备该制剂。制剂5:使用熏衣草油或丁香油作为胶囊化的挥发性精油，也与制剂l类似地制备该制剂。制剂6:使用24.3 ml棉籽油和0.62 ml胶囊化姜油，与制剂1类似 地制备该制剂。制剂7:使用23.7 ml棉籽油和1.25 ml胶囊化姜油，与制剂1类似审U剂8:使用22.5 ml棉籽油和2.5 ml胶囊化姜油，与制剂1类似地 制备该制剂。制剂9:使用21.2ml棉籽油和3.7ml胶囊化姜油，与制剂1类似地制备该制剂。制剂10:使用下列组分和量，以与上述的制剂l中披露的基本相同 的方法制备该制剂25gPVA、 250g姜油、35gTDI、 55.6 g PEG 4000、 4 g Nefocide、 10 g SDS和0.8 g Rodopol。制剂ll:使用下列组分和量，以与上述的制剂1中披露的基本相同的方法制备该制剂2.1 gPVA、 110g姜油、10.1 gTDI、 12.5 g PEG 2000、 1.8 g Nefocide和0.8 g Rodopol。制剂12:使用下列组分和量，以与上述的制剂1中披露的基本相同 的方法帝lJ备该制齐U: 2.0gPVA、 90g姜油、3.5gTDI、 0.8gEDA、 0.7 g EDTA、 1.3 g Nefocide禾Q1.2 g Rodopol 。制剂13:使用下列组分和量，以与上述的制剂l中披露的基本相同的方法制备该制剂2.1gPVA、 88g姜油、22g石蜡油、10.1 gTDI、 24.4 g PEG 4000、 1.8 g Nefocide和0.5 g Rodopol。制剂14:使用下列组分和量，以与上述的制剂l中披露的基本相同的方法制备该制剂2.1gPVA、 88g姜油、22g棉籽油、15.3 gTDI、 24.4 g PEG 4000、 1.8 g Nefocide和0.5 g Rodopol。制剂15:使用下列组分和量，以与上述的制剂1中披露的基本相同的方法制备该制剂2.1gPVA、 88g姜油、22g芝麻油、22gTDI、 24.4 g PEG 4000、 1.8 g Nefocide和0.5 g Rodopol。实施例2:将驱虫制剂施用至目标环境利用上述制剂对成年银叶粉虱及其卵进行测试。下列溶液用作对照。1. 水，2. Ultra-FineOil(含有石蜡油的市售品)，和3. 除虫菊。用上述制备的一种制剂处理番茄种苗的各种叶子的顶部或底部，基 于被驱除的粉虱成虫的数目以及基于所述处理过的叶片上的产卵数目， 测定所述制剂作为驱虫剂的功效。通常说来，而且由下表也可以看到， 所述制剂的功效远高于所使用的3个对照的功效。而且，长期试验显示， 所述对照没有实质性的效果。表l显示出无论是根据落在处理过的叶片上的成虫的数目还是根 据产卵数目，制剂1均可有效地驱除粉虱。例如，正如由表1的重复组(Replica)l所表明的，当仅使用Ultra-Fine处理时成虫数目总体减少了 50°%， 而制剂1则使成虫数目由29减少至4，总体(叶片顶部+底部)减少了 87%。如表2 (其中有一些未显示)中所示，对于制剂3和制剂4也观察 到类似结果。 表l:制剂l对银叶粉虱的效果<table>table see original document page 22</column></row><table>表2:制剂3和4对粉虱的效果<table>table see original document page 23</column></row><table><table>table see original document page 24</column></row><table>对于下一组实验，制备并使用下列7种制剂A: 95 ml棉籽油和5 ml吐温B: 24.4 ml棉籽油和0.63 ml胶囊化姜油C: 23.7ml棉籽油和1.2ml胶囊化姜油D: 22.5 ml棉籽油和2.5 ml胶囊化姜油E: 21.2ml棉籽油和3.75ml胶囊化姜油F: Ultra-Fine OilG:水就从番茄植株上驱除粉虱种群所进行的...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿里马库斯，查尔斯林德，大卫舒斯特，普尼娜斯特龙金，
申请(专利权)人：博塔诺凯普有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]