羰基氨基衍生物对抗CNS障碍的应用制造技术

本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的羰基氨基衍生物，其中Ｒ代表低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、低级烷氧基或ＣＦ↓［３］；Ｒ↑［１］表示氢或低级烷基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［２］彼此独立地表示氢、卤素或硝基；Ｙ表示ＣＨ或Ｎ；ｎ是０－６；ｍ是０－２；及其药学可接受盐在制备涉及亲代谢性谷氨酸受体的拮抗剂和／或激动剂的疾病的治疗中的应用。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及下面通式的羰基氨基衍生物及其药学可接受盐的应用 其中，R表示低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、低级烷氧基或CF3；R1表示氢或低级烷基；R2和R3彼此独立地表示氢、卤素或硝基；Y表示CH或N；n是0-6；m是0-2。本专利技术通式I包括下列化学结构 和 其中取代基R1-R3、R和n与m定义如上。这些化合物及其盐是已知化合物，并且它们本身或相似结构业已公开在下列文献中WO 9728005；J.Org.Chem.，62(8)，2594，(1997)；Tetrahedron Letters，38(12)，2113，1997；EP 0 474 589；J.Med.Chem.，32(10)，2318，(1989)和US 3,534,041。但这些文献没有公开下文所述的应用。现在令人惊奇地发现，通式I的化合物是亲代谢性(metabotropic)谷氨酸受体拮抗剂和/或激动剂。在中枢神经系统(CNS)中，刺激的传递是通过由神经元产生的神经递质与神经受体之间的相互作用来完成L-谷氨酸是CNS中最常见的神经递质，它在许多生理过程中起决定作用。谷氨酸依赖型刺激受体分为两大类。本文档来自技高网...

【技术保护点】
下面通式的化合物及其药学可接受盐在制备用于治疗疾病的药物中的应用，＊＊＊Ⅰ其中，Ｒ表示低级烷基，低级链烯基，低级炔基，环烷基，低级烷氧基或ＣＦ↓［３］；Ｒ↑［１］表示氢或低级烷基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］彼此独立地表示氢、卤素或硝基；Ｙ表示ＣＨ或Ｎ；ｎ是０－６；ｍ是０－２；该药物含有一种或多种式Ⅰ的化合物，所述的疾病是指亲代谢性谷氨酸受体配体的治疗适应症。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：V穆特尔，E维拉，J维驰曼，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[]