【技术实现步骤摘要】
技术介绍
专利
本专利技术涉及小分子化合物,它们是有效的αLβ2介导细胞粘连抑制剂,可用于炎性疾病的治疗。相关技术的说明整连蛋白家族的蛋白质是杂二聚的受体,它们在所有细胞类型上被表达,介导细胞与细胞的结合和细胞与细胞外基质的粘连。β2(CD18)整连蛋白亚族由3个成员组成,即αLβ2整连蛋白(LFA-1,CD11a/CD18)、αMβ2整连蛋白(Mac-1,CD11b/CD18)和gp 150 β2整连蛋白(αXβ2整连蛋白,CD11c/CD18),它们主要在白细胞上被表达(Sanchez-Madrid等,J.Exp.Med.(实验医学杂志),158,1785-1803(1983))。αLβ2整连蛋白主要见于T和B淋巴细胞,而αMβ2整连蛋白存在于活化嗜中性白细胞、NK细胞和有些骨髓细胞。αLβ2整连蛋白与细胞内粘连分子ICAM-1、2和3结合,这些分子见于多种细胞类型,例如血管内皮细胞、树状细胞、上皮细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞(Dustin等,J.Immunology(免疫学杂志),137,245-254(1986))。最近,已有证据表明αLβ2整连蛋白与IC ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物:***(Ⅰ)或其药学上可接受的盐;其中A是=C(Z↑[1])-或=N-;B是1)-C(R↑[1])(R↑[2])-,2)-CH=CH-,3)-S-,4)-SO-,5)-SO↓[2]-,6)-O-,7)-N(R↑[3])-,8)-N(COR↑[41])-,9)-N(CSR↑[41])-,10)-N(SO↓[2]R↑[5])-,11)-N(R↑[3])CO-,12)-N(COR↑[41])CO-,13)-N(CSR↑[41])CO-,或14)-N(SO↓[2]R↑[5])CO-;K是-CH↓[2]-、-CH(OH)-、-C(=O)-或-CF↓[2]-;M是单键、 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:I瑟卡,M莫宁斯塔,P福斯,N史密斯,BR逖戈顿,RC戈里菲斯,
申请(专利权)人:田边制药株式会社,
类型:发明
国别省市:JP[]
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