【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】递送包括ndga化合物的儿茶酚丁烷的口服制剂的制作方法递送包括NDGA化合物的儿茶酚丁烷的口服制剂相关申请的交叉引用本申请要求于2005年1月27日递交的美国专利临时申请 60/647,495和60/647,648的优先权，通过全文引用将其并入到本文中。 本申请还与和本申请同时递交的，代理人案号标记为682714- 10WO, 题目为包括NDGA化合物的儿茶酚丁烷的注射动物的制剂的国际 专利申请相关，通过引用其公开内容的全文将其并入到本文中。
本申请涉及儿茶酚丁烷，如NDGA衍生物的组合物及其对动物， 例如人用药的给药方法，用于治疗疾病，例如癌症或其它增生性或炎 症性疾病、代谢性疾病或神经退化性疾病。
技术介绍
通过在实验动物中瘤内注射或局部用药儿茶酚丁烷例如去曱二 氢愈创木酸(NDGA)的治疗性给药对所述化合物进行了测试。例 如，Jordan等人在US 5,008,294中描述了 NDGA对人乳腺癌细胞MX-1 的效应，所述MX-1在第0天被皮下植入小鼠(实施例2 )。在第1天， 以单独的瘤内注射对含有肿瘤的小鼠进行NDGA不同剂量的注射。 在另 一个实验中，J...
【技术保护点】
一种用于对动物口服给药的组合物，所述组合物包括活性药物成分和制药学可接受的载体，其特征在于，活性药物成分包括儿茶酚丁烷，并且载体包括至少一种增溶剂和赋形剂，所述赋形剂选自下述组：（ａ）水溶性的有机溶剂；另外，如果当水溶性的有机溶剂是丙二醇，则没有白矿脂，没有黄原胶，没有丙三醇或糖胶中的至少一种，当水溶性的有机溶剂是聚乙二醇时，聚乙二醇在没有抗坏血酸或丁羟甲苯时存在，并且在聚乙二醇是聚乙二醇４００时，聚乙二醇４００在没有聚乙二醇８０００时存在；（ｂ）环糊精；（ｃ）离子、非离子或两性分子表面活性剂，如果表面活性剂是非离子表面活性剂，非离子表面活性剂在没有黄原胶的情况下存在；（ｄ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-1-27 60/647,495;US 2005-1-27 60/647,6481.一种用于对动物口服给药的组合物，所述组合物包括活性药物成分和制药学可接受的载体，其特征在于，活性药物成分包括儿茶酚丁烷，并且载体包括至少一种增溶剂和赋形剂，所述赋形剂选自下述组(a)水溶性的有机溶剂；另外，如果当水溶性的有机溶剂是丙二醇，则没有白矿脂，没有黄原胶，没有丙三醇或糖胶中的至少一种，当水溶性的有机溶剂是聚乙二醇时，聚乙二醇在没有抗坏血酸或丁羟甲苯时存在，并且在聚乙二醇是聚乙二醇400时，聚乙二醇400在没有聚乙二醇8000时存在；(b)环糊精；(c)离子、非离子或两性分子表面活性剂，如果表面活性剂是非离子表面活性剂，非离子表面活性剂在没有黄原胶的情况下存在；(d)修饰的纤维素；(e)水不溶性脂类，如果水不溶性脂类是蓖麻油，蓖麻油在没有蜂蜡或棕榈蜡的情况下存在；以及(a)-(e)载体中任意的结合物。2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包 括约O.lmg到约200mg的活性药物成分。3. 根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述组合物包 4舌约10mg,约20mg,约25 mg,约30 mg,约40 mg，约50 mg， 约60mg,约75 mg，约100 mg或约200 mg的活性药物因子。4. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述活性药物成 分以约1 mg/mL到约200 mg/mL或约1 mg/g到约250mg/g的浓度存 在。5. 根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述活性药物成 分以约1 mg/mL,约2 mg/mL,约2.5 mg/mL,约5 mg/mL，约10 mg/mL， 约12.5 mg/mL,约15 mg/mL,约20 mg/mL,约25 mg/mL,约30 mg/mL， 约40 mg/mL，约50 mg/mL,约55 mg/mL,约60 mg/mL,约75 mg/mL, 约100mg/mL,约125 mg/mL,约150 mg/mL或约175 mg/mL的浓度 存在。6. 根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述活性药物成 分以约20mg/g，约50mg/g,约75mg/g,约100mg/g,约120mg/g， 约130 mg/g，约140 mg/g，约150 mg/g,约175 mg/g或约200 mg/g的浓度存在。7. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述水溶性的有机溶剂选自包括聚丙二醇，聚乙二醇，聚乙烯吡咯酮，乙醇，苯曱醇 和二曱基乙酰胺的组。8. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述载体包括聚 乙二醇。9. 根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇以 约5% (v/v)到约100% (v/v)的浓度存在。10. 根据权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇以 约20% (v/v)到约80% (v/v)的浓度存在。11. 根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇 以约50% (v/v)的浓度存在。12. 根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇 以约40% (v/v)的浓度存在。13. 根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇 以约33%0)的浓度存在。14. 根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇是 PEG 300。15. 根据权利要求14所述的组合物，其特征在于，所述PEG300 以约10% (v/v),约20% (v/v),约30% (v/v),约40% (v/v)或约50% (v/v) 的浓度存在。16. 根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇是 PEG 400。17. 4艮据权利要求16所述的组合物，其特征在于，所述PEG400 以约10% (v/v)，约20% (v/v),约30% (v/v),约40% (v/v)或约50% (v/v) 的浓度存在。18. 根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇是 PEG 400单月桂酸酯。19. 根据权利要求18所述的组合物，其特征在于，所述PEG 400单月桂酸酯以约20% (v/v)到约50% (v/v)的浓度存在。20. 根据权利要求1或8所述的组合物，其特征在于，所述载体 包括未修饰的环糊精或修饰的环糊精。21. 根据权利要求20所述的组合物，其特征在于，修饰的环糊精 是羟丙基-P-环糊精和磺丁基醚-J3-环糊精。22. 根据权利要求20所述的组合物，其特征在于，修饰的环糊精 以约5% (w/v)到约80% (w/v)的浓度存在。23. 根据权利要求22所述的组合物，其特征在于，修饰的环糊精 以约15% (w/v)，约20% (w/v)，约25% (w/v),约30% (w/v),约35% (w/v),约40% (w/v)或约50% (w/v)的浓度存在。24. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述载体包括 表面活性剂。25. 根据权利要求24所述的组合物，其特征在于，所述表面活性 剂以约5% (v/v)到约100% (v/v)的浓度存在。26. 根据权利要求25所述的组合物，其特征在于，所述表面活性 剂以约30% (v/v),约40% (v/v)或约50% (v/v)的浓度存在。27. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述载体包括 选自包括聚山梨醇酯，维生素E聚乙二醇IOOO琥珀酸酯，酯化的脂 肪酸，和氧化乙烯与蓖麻油以摩尔比35:1的反应产物的组。28. 根据权利要求26所述的组合物，其特征在于，所述表面活性 剂选自聚山梨醇酯20和聚山梨醇酯80。29. 根据权利要求28所述的组合物，其特征在于，所述表面活 性剂是聚山梨醇酯20。30. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述载体包括 聚乙二醇和表面活性剂。31. 根据权利要求30所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇 选自PEG 300和PEG 400。32. 根据权利要求31所述的组合物，其特征在于，所述表面活性 剂是聚山梨醇酯20。33. 根据权利要求24所述的组合物，其特征在于，所述表面活性 剂是酯化的脂肪酸。34. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述载体包括 修饰的纤维素。35. 根据权利要求34所述的组合物，其特征在于，所述修饰的纤 维素选自包括乙基纤维素，羟丙基曱基纤维素，甲基纤维素和羧曱基 纤维素的组。36. 根据权利要求34所述的组合物，其特征在于，所述修饰的纤 维素以约0.1。/。(w/v)到约100/0(w/v)的浓度存在。37. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述载体包括 水不溶性脂类。38. 根据权利要求37所述的组合物，其特征在于，所述水不溶性 脂类选自包括水不溶性脂质油、蜡和脂肪乳液中的至少一种，如果组 合物包括蓖麻油、蓖麻油不含有蜂蜡或棕榈蜡的组。39. 根据权利要求37所述的组合物，其特征在于，所述水不溶性 脂类是脂肪乳液。40. 根据权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗西奥亚历杭德雷洛佩斯，杰西卡安德烈娅洛杜卡布隆贝格，梅利莎克莱尔罗兹，乔纳森丹尼尔赫勒，阿曼达贝丝古德曼，
申请(专利权)人：埃里莫斯医药品有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。