盐酸万乃洛韦缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗病毒感染的缓释制剂。用羟丙甲基纤维素、润滑剂制备的盐酸万乃洛韦缓释片，制备工艺简单，重现性好。缓释片与市售普通片经犬体内药代动力学对比研究表明：缓释片与普通片生物等效；普通片一日服二次每次３００ｍｇ，缓释片每日服一次每次６００ｍｇ，普通片的波动度是缓释片的３．５６倍。缓释片的表观半衰期是普通片的４．７倍。说明缓释片减少了服药次数，具有缓释特征，能持久地维持更平稳的血药浓度，有利于疾病的治疗。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种缓释制剂，特别是一种用于治疗病毒感染如单纯疱疹病毒I(HSV-I)和单纯疱疹病毒II(HSV-II)等的缓释片。在现有技术中，盐酸万乃洛韦可以制成多种剂型，包括片剂、栓剂、粉针剂、水针剂、糖浆剂、滴眼剂、胶囊剂、控释胶囊剂及控释片剂等。在美国专利和欧洲专利中提到可开发的剂型有片剂、胶囊剂、缓释胶囊、栓剂、阴道栓、注射剂、糖浆混悬剂、眼药水等，但临床应用主要是盐酸万乃洛韦普通片剂。国内已批准的数家新药都是盐酸万乃洛韦普通片剂。目前治疗HSV-1型及HSV-2型感染，单次口服200mg阿昔洛韦胶囊即可，但要治疗带状疱疹病毒(VZV)感染、抑制巨细胞病毒(HCMV)感染、以及治疗乙型肝炎则需要高剂量口服阿昔洛韦。口服阿昔洛韦的生物利用度低。盐酸万乃洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服生物利用度高，是阿昔洛韦的3-5倍，与静注阿昔洛韦相当。经对盐酸万乃洛韦普通片剂的人体药代动力学研究显示，口服盐酸万乃洛韦片后血中阿昔洛韦的半衰期为2.86±0.39h，且与剂量无关(Stephen Weller et al；ClinicalPharmacology & The本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸万乃洛韦缓释片，其组方的特征在于：每１０００片由盐酸万乃洛韦３００－８００ｇ，骨架材料羟丙甲基纤维素Ｋ４Ｍ－１００Ｍ或Ｅ４Ｍ或它们的混合物２００－４００ｇ，乳糖０－２００ｇ，润滑剂５－３０ｇ组成，其缓释片在２小时、５小时、１２小时的释放量应分别相应为标示量的２０％－４０％，４０％－６０和７０％以上，应符合规定。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李铜铃，何江，
申请(专利权)人：四川大学，成都优康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]