5-元杂环衍生物、其制备及其作为药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及可用于制备药物的通式（Ⅰ）化合物，该药物用于抑制单胺氧化酶（ＭＡＯ）和／或脂质过氧化和／或充当钠通道调制剂。所得药物具体用于治疗帕金森氏病、老年性痴呆、阿尔茨海默氏病、亨廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化、精神分裂症、抑郁症、精神病、疼痛和癫痫。本发明专利技术化合物相当于通式（Ⅰ），其中Ｈｅｔ是包含２个杂原子的５元杂环且应使通式（Ⅰ）排他性地相当于下列子式之一：（Ⅰ）↓［１］、（Ⅰ）↓［２］、（Ⅰ）↓［３］和（Ⅰ）↓［４］，其中Ａ尤其代表取代的苯基或联苯基，Ｂ尤其代表Ｈ或烷基，Ｘ尤其代表ＮＨ或Ｓ，Ｙ代表Ｏ或Ｓ，ｎ是从０至６的整数，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］彼此独立地尤其代表选自下列的基团：氢原子或烷基或环烷基；Ω代表ＮＲ↑［４６］Ｒ↑［４７］或ＯＲ↑［４８］，Ｒ↑［４６］和Ｒ↑［４７］尤其代表选自下列的基团：氢原子或烷基、环烷基、炔基、氰基烷基、烷氧羰基、芳烷氧羰基或（环烷基）氧基羰基，Ｒ↑［４８］代表氢原子或烷基、炔基或氰基炔基。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通式(I)化合物在药物制备中的用途，该药物预期抑制单胺氧化酶(MAO)和/或脂质过氧化和/或充当钠通道调制剂。本专利技术的主题也是作为药物的如下文所定义的通式(II)化合物。而且，还涉及新颖的通式(III)化合物。上述化合物经常呈现2种或3种上述活性，这赋予它们有利的药理性质。事实上，鉴于MAO和ROS(“反应性氧物种”，在脂质过氧化开始时)在病理生理学中的潜在角色，所述新颖的通式(I)衍生物能够在这些酶和/或这些基团物种参与其中的病状的治疗中产生有益的或可取的效果。具体为·中枢或外周神经系统障碍，例如神经病学疾病，其中具体可以提到帕金森氏病、脑或脊髓创伤病、脑梗死、蛛网膜下出血、癫痫、衰老、老年性痴呆、阿尔茨海默氏病、亨廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化、外周神经病、疼痛；·精神分裂症、抑郁症、精神病；·记忆和情绪障碍；·病变，例如偏头痛；·行为障碍、食欲过盛和食欲缺乏；·自体免疫和病毒性疾病，例如狼疮、AIDS、寄生物与病毒感染、糖尿病及其并发症、多发性硬化；·毒性物质成瘾；·增殖性和炎性病变；·更普遍为所有以ROS的过量产生和/或MAO的参与为特征的病变。在所有本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）产物在制备药物中的用途：＊＊＊呈外消旋形式、对映异构形式或任意这些形式的组合，其中Ｈｅｔ是包含２个杂原子的５元杂环且应使通式（Ⅰ）排他性地相当于下列子式之一：＊＊＊其中Ａ要么代表＊＊＊其中Ｒ↑［３］ 代表氢原子、ＯＨ基团或烷氧基或烷基，要么代表＊＊＊其中Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］独立地代表氢原子、卤素、ＯＨ基团或烷基、烷氧基、氰基、硝基或ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］基团，Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［ １１］独立地代表氢原子、烷基或－ＣＯＲ↑［１２］基团，或者Ｒ↑［１０］和...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：PE查伯瑞尔德拉瑟尼尔，J哈恩特，D比戈，J波密尔，J兰诺，AM莉贝瑞托尔，C蒂瑞奥，
申请(专利权)人：科学研究和应用咨询公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]