环脒化合物制造技术

本发明专利技术提供下式（Ⅰ）的环脒化合物或其药学上可接受的盐，其中：Ａ↑［１］和Ａ↑［２］是氢原子、任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的条环基；以及Ｘ是－Ｃ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）－Ｃ（Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］）－、－Ｃ（Ｒ↑［５］）＝Ｃ（Ｒ↑［６］）－、－Ｃ（Ｒ↑［７］，Ｒ↑［８］）－Ｃ（Ｒ↑［９］，Ｒ↑［１０］）－Ｃ（Ｒ↑［１１］，Ｒ↑［１２］）－或者－Ｃ（Ｒ↑［１３］，Ｒ↑［１４］）－Ｃ（Ｒ↑［１５］，Ｒ↑［１６］）－ＮＨ－（其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［１２］、Ｒ↑［１３］、Ｒ↑［１４］、Ｒ↑［１５］和Ｒ↑［１６］是氢原子；卤原子；任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的杂环基。这些化合物对α４β２烟碱性乙酰胆碱受体具有很好的亲和性，并能激活该受体，因而对大脑功能障碍具有预防或治疗作用。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及对烟碱性乙酰胆碱受体显示亲和性并能激活该受体的化合物。本专利技术化合物可用于预防或治疗神经变性性疾病如阿尔茨海默氏病和帕金森氏病，痴呆如脑血管性痴呆，运动性共济失调如图雷特氏综合征，慢性脑梗塞阶段的神经官能症，神经和精神疾病如焦虑症和精神分裂症，以及由脑损伤引起的脑功能障碍。
技术介绍
众所周知烟碱具有多种药理作用。这些作用包括，如，对中枢神经系统具有胆碱能神经激活作用，如促进乙酰胆碱释放，另外，对单胺能神经系统具有激活作用。也有报导烟碱具有多种非常有用的改善脑功能的作用，如增加脑血流量和脑中葡萄糖的吸收率。还有报道烟碱能抑制β-肽的淀粉状蛋白形成，据认为它是阿尔茨海默氏病中神经细胞死亡的原因，并且烟碱对β-淀粉状蛋白(Aβ)诱发的神经细胞死亡具有细胞保护作用。最近研究表明烟碱可能作为结肠炎的治疗药物。另一方面，了解到在阿尔茨海默氏病患者中，乙酰胆碱能神经元的退化发生改变，该神经元已知是负责认知力(如注意力、学习、记忆和识别)的重要神经系统之一，因此，大脑皮层和海马中的烟碱性乙酰胆碱受体显著降低。据报道存在这种可能，即通过烟碱性乙酰胆碱受体的激动剂或调节剂激活烟碱性本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式（Ⅰ）代表的环脒化合物或其药学上可接受的盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中：Ａ↑［１］和Ａ↑［２］是氢原子、任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的杂环基；以及Ｘ是－Ｃ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）－Ｃ（Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］）－、 －Ｃ（Ｒ↑［５］）＝Ｃ（Ｒ↑［６］）－、－Ｃ（Ｒ↑［７］，Ｒ↑［８］）－Ｃ（Ｒ↑［９］，Ｒ↑［１０］）－Ｃ（Ｒ↑［１１］，Ｒ↑［１２］）－或者－Ｃ（Ｒ↑［１３］，Ｒ↑［１４］）－Ｃ（Ｒ↑［１５］，Ｒ↑［１６］）－ＮＨ－（其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：井本昌宏，岩浪辰也，赤羽美奈子，谷吉弘，
申请(专利权)人：三得利株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]