苯并咪唑衍生物制造技术

一种通式（１）的苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，它可以用作临床上使用的人食糜酶抑制剂，其中Ｒ＃＋［１］和Ｒ＃＋［２］各为氢、烷基、烷氧基等；Ａ为亚烷基或亚链烯基；Ｅ为－ＣＯＯＲ＃＋［３］、－ＳＯ＃－［３］Ｒ＃＋［３］、－ＣＯＮＨＲ＃＋［３］、－ＳＯ＃－［２］ＮＨＲ＃＋［３］等；Ｇ为亚烷基；Ｍ为单键或－Ｓ（Ｏ）＃－［ｍ］－；Ｊ为杂芳基和Ｘ为－ＣＨ＝或氮原子。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种由下式（１）代表的苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐： ＊＊＊ （１） 其中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以是相同或不同并且各自独立代表氢原子、卤原子、三卤代甲基、氰基、羟基、具有１－４个碳原子的烷基、具有１－４个碳原子的烷氧基，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起代表－Ｏ－ＣＨ↓［２］－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－Ｏ－或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－（这些基团可以由一个或更多个具有１－４个碳原子的烷基取代）； Ａ代表取代或未取代、直链、环状或支链的具有１－７个碳原子的亚烷基或亚链烯基，所述基团可以被一个或更多个－Ｏ－、－Ｓ－、－ＳＯ↓［２］－和－ＮＲ↑［３］－（其中Ｒ↑［３］代表氢原子或具有１－６个碳原子的直链或支链烷基）间断；这些基团可以具有的取代基选自卤原子、羟基、硝基、氰基、直链或支链的具有１－６个碳原子的烷基、直链或支链的具有１－６个碳原子的烷氧基（包括其中两个相邻基团形成缩醛键的情况，即包括其中偕位的两个烷氧基的烷基部分连接形成环的情况）、具有１－６个碳原子的直链或支链的烷硫基、具有１－６个碳原子的直链或支链烷基磺酰基、具有１－６个碳原子的直链或支链酰基、具有１－６个碳原子的直链或支链酰氨基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、苯基、氧代基及可以由一个或更多个卤原子取代的苯氧基；和这些取代基中的一个或更多个可以各自独立地结合到所述亚烷基或亚链烯基的任选位置上； Ｅ代表－ＣＯＯＲ↑［３］、－ＳＯ↓［３］Ｒ↑［３］、－ＣＯＮＨＲ↑［３］、－ＳＯ↓［２］ＮＨＲ↑［３］、四唑－５－基、５－氧代－１，２，４－＊二唑－３－基或５－氧代－１，２，４－噻二唑－３－基（其中Ｒ↑［３］如上所定义）； Ｇ代表取代或未取代、直链或支链的具有１－６个碳原子的亚烷基，所述基团可以由一个或更多个－Ｏ－、－Ｓ－、－ＳＯ↓［２］－和－ＮＲ↑［３］－（其中Ｒ↑［３］如上所定义，当这些原子或原子基团存在时，它们不直接结合到苯并咪唑环上）间断；并且所述亚烷基可以具有的取代基选自卤原子、羟基、硝基、氰基、具有１－６个碳原子的直链或支链烷基、具有１－６个碳原子的直链或支链烷氧基（包括其中两个相邻基团形成缩醛键的情况）、三卤代甲基、三卤代甲氧基、苯基和氧代基团； Ｍ代表单键或－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］－，其中ｍ是０－２的整数； Ｊ代表取代或未取代的杂环，该杂环具有４－１０个碳原子并且在它的环上含有一个或更多个选自氧原子、氮原子和硫原子...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：土屋直树，松本由之，齐藤博，水野刚志，
申请(专利权)人：帝人株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]