治疗咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片及其制备方法技术

一种治疗咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中 一、主药：替培啶 ａ、英文：Ｔｉｐｅｐｉｄｉｎｅ ｂ、化学名：３－（双－２－噻吩基亚甲基）－１－甲基哌啶 ｃ、结构式： ＊＊＊ Ｄ、分子式：Ｃ↓［１５］Ｈ↓［１７］ＮＳ↓［２］ 每片含主药５－６０毫克 二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据制得方法不同，可采用如下两种配方： １、由五种辅料组成 ａ、甘露醇 ５－８０％ ｂ、蔗糖 ５－８０％ ｃ、明胶 ０．１－１０％ ｄ、羟乙基纤维素 ０．１－７．５％ ｅ、香料 ０．１－１．０％ ２、由八种辅料组成 ａ、葡萄糖 １０－５０％ ｂ、可压性山梨醇 １０－５０％ ｃ、甘露醇 １０－４０％ ｄ、蔗糖 １０－４０％ ｅ、碳酸氢钠 ５－２０％ ｆ、柠檬酸 ５－１０％ ｇ、糖精钠 ０．０５％ ｈ、阿斯巴甜 ０．０５％。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药类，特别是涉及一种治疗咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，及其制备方法。据统计，我国50岁以上中老年人发病率为15％～30％左右。临床上常表现为咳嗽、咳痰，或伴有气短、喘息等，严重者可并发肺气肿、肺心病等。人们患支气管炎等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高药效(生物利用度)并迅速发挥作用。因此，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，它将为各类病人提供十分便捷的给药方式。本专利技术目的可以通过如下措施来实现的一种治疗咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中一、主药替培啶a、英文Tipepidineb、化学名3-(双-2-噻吩基亚甲基)-1-甲基哌啶c、结构式 d、分子式C15H17NS2每片含主药5-60毫克二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据制得方法不同，可采用如下两种配方1、由五种辅料组成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖 5-80％c、明胶 0.1-10％d、羟乙基纤维素 0.1-7.5％e、香料 0.1-1.0％2、由八种辅料组成a、葡萄糖 10-50％b、可压性山梨醇 10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖 10-40％e、碳酸氢钠 5-20％f、柠檬酸 5-10％g、糖精钠 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。制备替培啶口腔崩解片的方法把主药替培啶混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。制备替培啶口腔崩解片的另一个方法把主药替培啶和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。本专利技术相比现有技术具有如下优点口腔速溶片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。实施例1把7.5克替培啶混悬于7.5克羟乙基纤维素中，制成溶液A，然后把2.5克明胶、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加适量水稀释，并充分混匀，放入模具中低温冻结，在冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药7.5毫克替培啶，即口腔崩解片重为107.5毫克。实施例215克替培啶、10克明胶、1克香料、1克羟乙基纤维素、15克甘露醇和73克蔗糖代替实施1中的原料用量，方法同实施例1，五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，替培啶15毫克，即每片重115毫克，每片含15毫克替培啶。实施例3葡萄糖30克、可压性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氢钠10克、柠檬酸9.9克、糖精钠0.05克和阿斯巴甜0.05克共八种辅料100克，与替培啶30克混合均匀，加入润湿剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片，制成1000片，每片重130mg，其中替培啶含30mg，辅料100mg。以上列举三个实施例，替培啶含7.5毫克、15毫克、30毫克共三个规格，制备本产品时，每片片重可变。其它含替培啶5-60毫克/片的实施例，方法同上。本专利技术产品能抑制延脑咳嗽中枢，使其对外界刺激的感受性降低，具较强的镇咳作用。此外，尚可兴奋迷走神经，增加支气管分泌，促进气管纤毛运动，使痰液变稀而易于咳出。用于防治急慢性支气管炎、肺炎及肺结核的咳嗽及咯痰。权利要求1.一种治疗咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中一、主药替培啶a、英文Tipepidineb、化学名3-(双-2-噻吩基亚甲基)-1-甲基哌啶c、结构式 D、分子式C15H17NS2每片含主药5-60毫克二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据制得方法不同，可采用如下两种配方1、由五种辅料组成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖 5-80％c、明胶 0.1-10％d、羟乙基纤维素 0.1-7.5％e、香料 0.1-1.0％2、由八种辅料组成a、葡萄糖 10-50％b、可压性山梨醇 10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖 10-40％e、碳酸氢钠 5-20％f、柠檬酸 5-10％g、糖精钠 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。2.制备如权利要求1所述的替培啶口腔崩解片的方法，其特征在于，把主药替培啶混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。3.制备如权利要求1所述的替培啶口腔崩解片的方法，其特征在于，把主药替培啶和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。全文摘要本专利技术涉及一种。本专利技术由主药替培啶a.英文Tipepidine；b.化学名3－(双－2－噻吩基亚甲基)－1－甲基哌啶c.结构式见上式；d.分子式C文档编号A61K31/4523GK1418629SQ0215684公开日2003年5月21日 申请日期2002年12月19日 优先权日2002年12月19日专利技术者侯鹏, 王登之, 余美荣, 邓正阳 申请人:王登之本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：侯鹏，王登之，余美荣，邓正阳，
申请(专利权)人：王登之，
类型：发明
国别省市：