治疗哮喘的盐酸克仑特罗口腔崩解片及其制备方法技术

一种治疗哮喘的盐酸克仑特罗口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中 一、主药：盐酸克仑特罗 ａ、英文：Ｃｌｅｎｂｕｔｅｒｏｌ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｂ、化学名：１－［４－氨基－３，５－二氯苯基］－２－叔丁氨基乙醇盐酸盐 ｃ、结构式： ＊＊＊ ｄ、分子式：Ｃ↓［１２］Ｈ↓［１８］Ｎ↓［２］Ｏ·ＨＣｌ 每片含主药１０－２４０微克 二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，可采用如下两种配方： １、由五种辅料组成 ａ、甘露醇 ５－８０％ ｂ、蔗糖 ５－８０％ ｃ、明胶 ０．１－１０％ ｄ、羟乙基纤维素 ０．１－７．５％ ｅ、香料 ０．１－１．０％ ２、由八种辅料组成 ａ、葡萄糖 １０－５０％ ｂ可压性山梨醇 １０－５０％ ｃ、甘露醇 １０－４０％ ｄ、蔗糖 １０－４０％ ｅ、碳酸氢钠 ５－２０％ ｆ、柠檬酸 ５－１０％ ｇ、糖精钠 ０．０５％ ｈ、阿斯巴甜 ０．０５％。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药类，特别是涉及治疗哮喘的盐酸克仑特罗口腔崩解片，及其制备方法。全球约有1亿6千万患者，各地患病率约1％-5％不等，我国患病率接近1％，半数在12岁以前发病，成人男、女患病率大致相同。约20％的患者有家族史。人们患哮喘病等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高药效(生物利用度)并迅速发挥作用。因此，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，它将为各类病人提供十分便捷的给药途径。本专利技术目的可以通过如下措施来实现的一种治疗哮喘的盐酸克仑特罗口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中一、主药盐酸克仑特罗a、英文Clenbuterol Hydrochlorideb、化学名1--2-叔丁氨基乙醇盐酸盐c、结构式 d、分子式C12H18N2O·HCl每片含主药10-240微克。二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，可采用如下两种配方1、由五种辅料组成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖 5-80％c、明胶 0.1-10％d、羟乙基纤维素 0.1-7.5％e、香料 0.1-1.0％2、由八种辅料组成a、葡萄糖 10-50％b、可压性山梨醇 10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖 10-40％e、碳酸氢钠 5-20％f、柠檬酸 5-10％g、糖精钠 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。制备盐酸克仑特罗口腔崩解片的方法把主药盐酸克仑特罗混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。制备盐酸克仑特罗口腔崩解片的另一个方法把主药盐酸克仑特罗和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。本专利技术相比现有技术具有如下优点口腔崩解片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。实施例1把10毫克盐酸克仑特罗混悬于7.5克羟乙基纤维素中，制成溶液A，然后把2.5克明胶、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加适量水稀释，并充分混匀，放入模具中低温冻结，在冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药10微克盐酸克仑特罗，即口腔崩解片重为100.01毫克。实施例220毫克盐酸克仑特罗、10克明胶、1克香料、1克羟乙基纤维素、15克甘露醇和73克蔗糖代替实施1中的原料用量，方法同实施例1，五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，盐酸克仑特罗20微克，即每片重100.02毫克，每片含20微克盐酸克仑特罗。实施例3葡萄糖30克、可压性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氢钠10克、柠檬酸9.9克、糖精钠0.05克和阿斯巴甜0.05克共八种辅料100克，与盐酸克仑特罗30毫克混合均匀，加入润湿剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片，制成1000片，每片重100.03mg，其中盐酸克仑特罗含30微克，辅料100mg。以上列举三个实施例，盐酸克仑特罗含10微克、20微克、30微克共三个规格，制备本产品时，每片片重可变。其它含盐酸克仑特罗10-240微克/片的实施例，方法同上。本专利技术产品能抑制延脑咳嗽中枢，使其对外界刺激的感受性降低，具较强的镇咳作用。此外，尚可兴奋迷走神经，增加支气管分泌，促进气管纤毛运动，使痰液变稀而易于咳出。本专利技术用于防治急慢性支气管炎、肺炎及肺结核的咳嗽及祛痰、支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。权利要求1.一种治疗哮喘的盐酸克仑特罗口腔崩解片， 是由主药和辅料组成，其中一、主药盐酸克仑特罗a、英 文Clenbuterol Hydrochlorideb、化学名1--2-叔丁氨基乙醇盐酸盐c、结构式 d、分子式C12H18N2O·HCl每片含主药10-240微克二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，可采用如下两种配方1、由五种辅料组成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖 5-80％c、明胶 0.1-10％d、羟乙基纤维素 0.1-7.5％e、香料 0.1-1.0％2、由八种辅料组成a、葡萄糖 10-50％b可压性山梨醇 10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖 10-40％e、碳酸氢钠 5-20％f、柠檬酸 5-10％g、糖精钠 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。2.制备如权利要求1所述的盐酸克仑特罗口腔崩解片的方法，其特征在于，把主药盐酸克仑特罗混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。3.制备如权利要求1所述的盐酸克仑特罗口腔崩解片的方法把主药盐酸克仑特罗和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。全文摘要本专利技术涉及一种，本专利技术产品由主药盐酸克仑特罗a、英文Clenbuterol Hydrochloride;b、化学名1－－2－叔丁氨基乙醇盐酸盐;c、结构式d、分子式C文档编号A61K9/22GK1419908SQ02156850公开日2003年5月28日 申请日期2002年12月19日 优先权日2002年12月19日专利技术者侯鹏, 王登之, 余美荣, 邓正阳 申请人:王登之本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：侯鹏，王登之，余美荣，邓正阳，
申请(专利权)人：王登之，
类型：发明
国别省市：