氨基吡啶类化合物及其作为抗惊厥剂和钠通道阻滞剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的化合物或其可药用盐、前药或溶剂化物，其中Ｒ＃－［１］－Ｒ＃－［８］、Ｘ和ｍ如说明书中所述。本发明专利技术还涉及式（Ｉ）化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元损失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化（ＡＬＳ）和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
最近证实，Na+通道阻滞剂例如BW619C89和利法利嗪在全身性和局部缺血动物模型中具有神经保护作用，并且已进入临床试验(Graham等，J.Pharmacol.Exp.Ther269854-859(1994)；Brown等，British J.Pharmacol.1151425-1432(1995))。Na+通道阻滞剂的神经保护活性是由于其可以在缺血过程中通过抑制兴奋毒性氨基酸神经递质谷氨酸的释放而有效地降低细胞外谷氨酸盐的浓度。研究证实，与谷氨酸受体拮抗剂不同，Na+通道阻滞剂可以预防对哺乳动物白质的缺氧损伤(Stys等，J.Neurosci.12430-439(1992))。因此，它们可对治疗某些类型的休克或对于白质束的损伤占主要地位的神经元创伤提供益处。Na+通道阻滞剂的临床应用的另一个例子是利鲁唑。已证实该药物可以延长一部分ALS患者的存活时间(Bensimm等，New Engl.J.Med.330585-591(1994))，随后被FDA批准用于治疗ALS。除上述临床应用外，卡马西平、利多卡因和苯妥英有时还用于治疗神经病性疼痛，例如三叉神经痛、糖尿病性神经病和其它形本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式Ⅰ的化合物：＊＊＊ Ⅰ或其药学可接受盐、前药或溶剂化物，其中：Ｒ↓［１］选自氢、烷基、链烯基、链炔基、卤素、卤代烷基、环烷基、氨基、氨基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羧烷基、氰基、烷 基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷基羰基、杂环羰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基，和杂环磺酰基，其全部可以被任选取代；Ｒ↓［２］是氢或Ｃ↓［１－６］烷基和Ｒ↓［３］是氢，或Ｒ↓［２ ］和Ｒ↓［３］一起构成一个键；Ｒ↓［４］是氢或Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］、Ｒ↓［７］和...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DJ霍根坎普，
申请(专利权)人：欧洲凯尔特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：LU[卢森堡]