一种治疗男性不育症的药物的制备方法技术

一种治疗男性不育症的药物的制备方法，主要是从中药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草中提取有效成分配制而成，其制备方法主要按下列步骤进行：Ａ）按重量份数配比称取各原料药；Ｂ）蒸馏和萃取；Ｃ）包合；Ｄ）提取浓缩；Ｅ）粉碎；Ｆ）混合干燥，混匀而制备成了本发明专利技术药物的活性组分，然后再与常用辅料混合、制粒或压片等即可制备成多种形式的治疗男性不育症的口服药。本发明专利技术的配伍精妙，具有补肾壮阳、滋阴养血、活血化淤等功效，加上合理的制备，使本发明专利技术的药物成为能够工业化大生产的产品，是治疗男性不育症效果显著的口服制剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药药物的制备方法，特别是一种能治疗男性不育症的中药药物的制备方法，属于医用配制品领域。本专利技术药物的活性组分，主要是从中药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草中提取有效成分配制而成，本专利技术药物活性组分的优选制备方法如下A)按重量份数配比称取各原料药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草，备用；B)蒸馏和萃取将所述重量配比的益智仁用水蒸气蒸馏提取挥发油；将所述重量配比的当归用二氧化碳超临界萃取提取挥发油；C)包合称取适量的环糊精，加水制成饱和的水溶液后，分别加入上述挥发油，搅拌，包合完成后，静置，冷藏，滤过，所得包合物干燥后，粉碎成细粉，即为益智仁油包合物和当归油包合物，备用。D)提取浓缩将所述重量配比的女贞子、肉苁蓉、五味子，乙醇回流提取，提取液回收乙醇后，浓缩至相对密度为1.30-1.32(80℃)的清膏I，备用；将所述重量配比的淫羊藿、枸杞子、桃仁、甘草的全药与女贞子、肉苁蓉、五味子的醇提药渣及益智仁、当归提取挥发油后的药渣混合，加水煎煮，提取液滤过，浓缩至相对密度为1.32-1.35(80℃)的清膏II，备用；E)粉碎将所述重量配比的蛇床子粉碎成≤20μm的超微粉，备用；F)将清膏I、清膏II与蛇床子的超微粉混合均匀，真空干燥，粉碎；加入益智仁油包合物和当归油包合物，混和均匀，就制备成了本专利技术药物的活性组分。本专利技术药物的活性组分可以与片剂常用辅料如润滑剂、崩解剂、黏合剂等辅料混合、压片、包薄膜衣，即可制备成片剂式治疗男性不育症的药物。本专利技术药物的活性组分也可以与颗粒剂常用辅料如糊精和甜味剂等混合、制粒、干燥、整粒和分装成袋即可制备成颗粒剂式治疗男性不育症的药物。本专利技术药物的活性组分还可以与胶囊剂常用辅料如润滑剂、崩解剂、黏合剂等混合、制粒、干燥、整粒和装入胶囊，即可制备成胶囊式治疗男性不育症的药物。本专利技术治疗男性不育症的药物为纯天然制品，无毒副作用，具有补肾壮阳、滋阴养血、活血化淤等功效，主要用于治疗男性不育症，尤宜于抗精子抗体引起的不育症。用本专利技术提供的制备方法制得的治疗男性不育症的药物，能充分提取中药材中的脂溶性和水溶性的有效成分；并用环糊精包合挥发油，提高了挥发油的利用率和稳定性；采用超细粉入药，既保留其有效成分，又减少了辅料用量。选用合理的制备方法，使本专利技术的药物成为能够工业化大生产的治疗男性不育症效果好的无毒副作用的口服中成药。A)按重量份数配比称取各原料药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草，备用；B)蒸馏和萃取将所述重量配比的益智仁用水蒸气蒸馏提取挥发油；将所述重量配比的当归用二氧化碳超临界萃取提取挥发油；C)包合称取适量的环糊精，加水制成饱和的水溶液后，分别加入上述挥发油，搅拌，包合完成后，静置，冷藏，滤过，所得包合物干燥后，粉碎成细粉，即为益智仁油包合物和当归油包合物，备用。D)提取浓缩将所述重量配比的女贞子、肉苁蓉、五味子，乙醇回流提取，提取液回收乙醇后，浓缩至相对密度为1.30-1.32(80℃)的清膏I，备用；将所述重量配比的淫羊藿、枸杞子、桃仁、甘草的全药与女贞子、肉苁蓉、五味子的醇提药渣及益智仁、当归提取挥发油后的药渣混合，加水煎煮，提取液滤过，浓缩至相对密度为1.32-1.35(80℃)的清膏II，备用；E)粉碎将所述重量配比的蛇床子粉碎成≤20μm的超微粉，备用；F)将清膏I、清膏II与蛇床子的超微粉混合均匀，真空干燥，粉碎；加入益智仁油包合物和当归油包合物，混和均匀，就制备成了本专利技术药物的活性组分。本专利技术药物的活性组分可以与片剂常用辅料如润滑剂、崩解剂、黏合剂等辅料混合、压片、包薄膜衣，即可制备成片剂式治疗男性不育症的药物。本专利技术药物的活性组分也可以与颗粒剂常用辅料如糊精和甜味剂等混合、制粒、干燥、整粒和分装成袋即可制备成颗粒剂式治疗男性不育症的药物。本专利技术药物的活性组分还可以与胶囊剂常用辅料如润滑剂、崩解剂、黏合剂等混合、制粒、干燥、整粒和装入胶囊，即可制备成胶囊式治疗男性不育症的药物。由于淫羊藿含淫羊藿苷、宝藿苷、箭藿苷等黄酮化合物及多糖类等成分；枸杞子含枸杞多糖、胡萝卜素、氨基酸及微量元素等成分；桃仁含有氰苷包括苦杏仁苷和微量野樱苷、氨基酸、蛋白质及糖类等成分；甘草含有三萜类包括甘草甜素和甘草次酸、黄酮化合物及多糖类等成分；上述四味药材直接水提就可以将其有效成分提取完全。肉苁蓉含有脂溶性成分如6-甲基吲哚、苯丙类化合物麦角甾醇及肉苁蓉苷A、B、C、H等，水溶性成分如N-N-二甲基甘氨酸甲酯、甜菜碱、β-谷甾醇、糖类等；女贞子含有齐墩果酸、乙酰齐墩果酸、女贞子酸、熊果酸及磷脂等成分；五味子含有五味子素、去氧五味子素、五味子醇甲、乙、有机酸和苷类等成分；上述三味药材应当先醇提提取其脂溶性成分，再水提提取其水溶性成分，这样才能将其有效成分提取完全。益智仁含挥发油1.0％以上，还含有黄酮类、氨基酸、糖类、维生素等成分；当归含挥发性成分如正丁烯酞内酯、藁本内酯等，还含有糖类、氨基酸、阿魏酸等成分；因此上述两味药材应当先采用水蒸气蒸馏法或二氧化碳超临界萃取法提取挥发油，药渣再水提以确保其有效成分提取完全；挥发油可以直接喷加进去，也可以用环糊精包合后再添加进去，以提高挥发油的利用率和稳定性；同时，也可以采用先醇提再水提的方法提取其有效成分。蛇床子含有挥发油1.3％、香豆素类包括蛇床子素和佛手内酯等、棕榈酸、β-谷甾醇等成分，采用≤20μm的超细粉入药，既保留其有效成分，又减少了辅料用量，大大降低服用量；同时，也可以采用先醇提再水提的方法提取其有效成分。本专利技术药物，能充分提取上述原料药中的脂溶性和水溶性的有效成分及挥发油；并用环糊精包合挥发油，提高了挥发油的利用率和稳定性；采用超细粉入药，既保留其有效成分，又减少了辅料用量。本专利技术的配伍精妙，具有补肾壮阳、滋阴养血、活血化淤等功效，加上合理的制备方法，使本专利技术的药物成为能够工业化大生产的产品，是治疗男性不育症效果显著的口服制剂。使用时口服，每次1克，一日3次。本专利技术的药物在抗精子抗体(AsAb)介导的免疫性不育的实验模型基础上，完成了药效研究。该项研究表明该药物能使精浆中、血清中AsAb阴转，使精子数目、活力运动速度提高，改善精液质量。从而增加生育率，减少流产率。大剂量治疗对胚胎发育无影响。权利要求1.，包括原料药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草，其特征在于活性组分的制备方法包括下列步骤A)按重量份数配比称取各原料药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草，备用；B)蒸馏和萃取将所述重量配比的益智仁用水蒸气蒸馏提取挥发油；将所述重量配比的当归用二氧化碳超临界萃取提取挥发油；C)包合称取适量的环糊精，加水制成饱和的水溶液后，加入挥发油，搅拌，包合完成后，静置，冷藏，滤过，所得包合物干燥后，粉碎成细粉，即为益智仁油包合物和当归油包合物，备用。D)提取浓缩将所述重量配比的女贞子、肉苁蓉、五味子，乙醇回流提取，提取液回收乙醇后，浓缩至相对密度为1.30-1.32(80℃)的清膏I，备用；将所述重量配比的淫羊藿、枸杞子、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗男性不育症的药物的制备方法，包括原料药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草，其特征在于活性组分的制备方法包括下列步骤： Ａ）按重量份数配比称取各原料药淫羊藿、女贞子、肉苁蓉、蛇床子、益智仁、当归、枸杞子、五味子、桃仁、甘草，备用； Ｂ）蒸馏和萃取：将所述重量配比的益智仁用水蒸气蒸馏提取挥发油；将所述重量配比的当归用二氧化碳超临界萃取提取挥发油； Ｃ）包合：称取适量的环糊精，加水制成饱和的水溶液后，加入挥发油，搅拌，包合完成后，静置，冷藏，滤过，所得包合物干燥后，粉碎成细粉，即为益智仁油包合物和当归油包合物，备用。 Ｄ）提取浓缩：将所述重量配比的女贞子、肉苁蓉、五味子，乙醇回流提取，提取液回收乙醇后，浓缩至相对密度为１．３０－１．３２（８０℃）的清膏Ⅰ，备用；将所述重量配比的淫羊藿、枸杞子、桃仁、甘草的全药与女贞子、肉苁蓉、五味子的醇提药渣及益智仁、当归提取挥发油后的药渣混合，加水煎煮，提取液滤过，浓缩至相对密度为１．３２－１．３５（８０℃）的清膏Ⅱ，备用； Ｅ）粉碎：将所述重量配比的蛇床子粉碎成≤２０μｍ的超微粉，备用； Ｆ）将清膏Ⅰ、清膏Ⅱ与蛇床子的超微粉混合均匀，真空干燥，粉碎；加入益智仁油包合物和当归油包合物，混匀，就制备成了本专利技术药物的活性组分。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王志华，濮存海，陈彬辉，高金花，丁勇，
申请(专利权)人：南京中山制药厂，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]