格列美脲滴丸制造技术

一种格列美脲滴丸剂，其特征在于包含格列美脲、水溶性辅料聚乙二醇４０００或聚乙二醇１５００和泊洛沙姆，各成分的重量百分比为格列美脲２－７，水溶性辅料聚乙二醇４０００或聚乙二醇１５００　０－９８和泊洛沙姆０－５０。本发明专利技术调整剂量方便，尤适合糖尿病人长期用药过程中、发病初期和维持治疗期的个体化给药方案。生产设备简单，产品质量稳定。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种格列美脲滴丸剂，属于西药制剂
格列美脲是一种新型口服降糖药物。格列美脲适用于饮食节制和体育锻炼都难以控制的非胰岛素依赖型糖尿病，同时还是适用于单线治疗及与胰岛素联合使用的唯一的磺酰脲类药物。目前临床上常用制剂为1mg、2mg、3mg和4mg的普通片剂和胶囊剂。该药(1)疗效强、剂量低；(2)用药疗程长，个体差异大，患者的用药剂量在治疗和维持阶段分别需要0.5-8mg不同剂量。临床上，(1)当患者血糖水平不高，为了防止服药后出现低血糖，常服用0.5mg的剂量；(2)当格列美脲与其它药物联合用药时，常服用0.5mg的剂量；(3)在由服用其它药物改为格列美脲的时候，最初服用0.5mg的剂量。但是，目前，尚未有0.5mg剂量的规格上市，且其它剂型难以做成0.5mg的规格。本专利技术的目的是针对上述问题，提供一种可方便的用于口服的滴丸剂，剂量为0.5mg和1mg。它可根据治疗需要，使用获得血糖满意控制的最小剂量(一般，糖尿病得到良好控制的病人，每天剂量为0.5-4mg，少数病人每天剂量大于6mg)。本专利技术的技术特点是选用了水溶性固体分散物性药用辅料聚乙二醇和泊洛沙姆为载体，将药物分散在聚乙二醇和泊洛沙姆中，滴制成丸。格列美脲为难溶性的药物，泊洛沙姆在处方中起增溶剂作用，可提高药物的溶解度。本专利技术格列美脲滴丸是这样实现的其成份包括格列美脲、水溶性辅料聚乙二醇4000、聚乙二醇1500和泊洛沙姆，各成份的重量百分比为格列美脲2-7，水溶性辅料聚乙二醇4000或聚乙二醇1540 0-98和泊洛沙姆0-50。本专利技术格列美脲滴丸剂的制备是将格列美脲原料药和所用辅料聚乙二醇和泊洛沙姆混合，加热至75℃搅拌、溶解、滴入液体石蜡中固化、过滤、干燥、包装即得。本滴丸优点是(1)体积小，服用方便；(2)调整剂量方便，尤其适合糖尿病患者长期用药过程中发病期和维持治疗的个体化给药方案，同时避免了磺酰脲类药物长期过量服用对肾脏的损伤。本品最大剂量为8mg，对于厂家而言，0.5mg或1mg的滴丸基本即能适用于所有的患者，而且滴丸的生产车间无粉尘，有利于劳动保护；设备简单，操作方便，生产工序少，周期短，自动化程度高。且生产条件易控制，丸重差异小，含量较准确。本品在温度40℃，相对湿度75％的条件下，长期试验六个月，其含量和溶出度结果如下格列美脲滴丸加速试验6个月时间(月)溶出度(％)含量(％)0 91.85 107.601 91.49 105.142 92.85 107.493 93.78 107.026 93.72 106.55备注溶出度照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录X C第三法)，以0.02％三羟甲基氨基甲烷溶液100ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，45分钟取样，测定波长为229nm。含量测定照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定。系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-0.01mol/L磷酸二氢铵溶液pH＝3.5(70∶30)为流动相；检测波长为229nm。按外标法以峰面积计算含量。由长期试验12个月可知，本品稳定。本专利技术实施例例1格列美脲滴丸处方原、辅料名称 每1000粒用量格列美脲 0.5g聚乙二醇4000 12.5mg泊洛沙姆 2.5mg液体石蜡 冷凝剂操作工艺将格列美脲、聚乙二醇4000放烧杯中，加热至75℃，搅拌、分散均匀，用φ1mm的滴管，将混合液滴入在冷却的液体石蜡中，沉降放置30分钟后，过滤，擦干，即得。每粒丸重约15mg，含格列美脲0.5mg。例2格列美脲滴丸处方原、辅料名称 每1000粒用量格列美脲 1g聚乙二醇4000 12mg聚乙二醇1500 12mg泊洛沙姆 5mg液体石蜡 冷凝剂操作工艺将格列美脲、聚乙二醇4000、聚乙二醇1540和泊洛沙姆放烧杯中，加热至75℃，搅拌、溶解完全，用φ2mm的滴管，将混合液滴入在冷却的二甲基硅油中，沉降放置30分钟后，过滤，擦干，即得。每粒丸重约30mg，含格列美脲1mg。权利要求1.一种格列美脲滴丸剂，其特征在于包含格列美脲、水溶性辅料聚乙二醇4000或聚乙二醇1500和泊洛沙姆，各成份的重量百分比为格列美脲2-7，水溶性辅料聚乙二醇4000或聚乙二醇15000-98和泊洛沙姆0-50。全文摘要一种格列美脲滴丸剂，其特征在于包含格列美脲、水溶性辅料聚乙二醇4000或聚乙二醇1500和泊洛沙姆，各成分的重量百分比为格列美脲2－7，水溶性辅料聚乙二醇4000或聚乙二醇1500 0－98和泊洛沙姆0－50。本专利技术调整剂量方便，尤适合糖尿病人长期用药过程中、发病初期和维持治疗期的个体化给药方案。生产设备简单，产品质量稳定。文档编号A61P3/00GK1436527SQ0211006公开日2003年8月20日 申请日期2002年2月7日 优先权日2002年2月7日专利技术者王志刚, 裴俊俊 申请人:王志刚本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种格利美脲滴丸剂，其特征在于包含格列美脲、水溶性辅料聚乙二醇４０００或聚乙二醇１５００和泊洛沙姆，各成份的重量百分比为格列美脲２－７，水溶性辅料聚乙二醇４０００或聚乙二醇１５００ ０－９８和泊洛沙姆０－５０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王志刚，裴俊俊，
申请(专利权)人：王志刚，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]