一种止痒药物擦剂制造技术

本发明专利技术属药物制剂领域，涉及一种含薄荷、多塞平的抗组胺作用的止痒药物擦剂。本发明专利技术以化学药多塞平和中药薄荷脑为主要活性成分，加以药物敷料制成。经动物实验，结果证实能对抗组胺引起的皮肤血管通透性增高和明显抑制动物迟发型超敏反应，有明确止痒、抗过敏及抗炎作用，几无毒性。本发明专利技术擦剂不含激素，止痒效果好，副作用小，可用于荨麻疹、皮炎及各类瘙痒症，制备方法简易、质量稳定。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物制剂领域，涉及一种止痒药物擦剂，具体涉及一种含薄荷、多塞平的抗组胺作用的止痒药物擦剂。本专利技术止痒药物擦剂，以多塞平和中药薄荷脑(menthacamphor)为主要活性成分，加以药物敷料，制成本专利技术止痒药物擦剂。所述薄荷脑(又称menthol)是来自中药薄荷中的主要挥发油成分，有止痒、消炎作用及促进药物透皮吸收作用。所述多塞平是已知化学药。本专利技术止痒药物擦剂其组分及含量配比如下述，多塞平2-5g，薄荷脑10-18g，乙醇500ml，甘油100g，蒸馏水加 至1000ml。优选组分配比为多塞平3g，薄荷脑15g，乙醇500ml，甘油100g，蒸馏水加 至1000ml。本专利技术取上述组分，按已知方法，将薄荷脑加乙醇溶解后，加入甘油、多塞平，最后加水至全量，置备本专利技术止痒药物擦剂。本专利技术止痒药物擦剂经质量控制检查，结果为，外观为无色或几乎无色的澄明液体。本专利技术采用下述方法测定多塞平含量1)确定测定波长取盐酸多塞平对照品适量，精密称定，用无水乙醇溶解，配成18.6μg/ml的溶液，以溶媒为空白，在波长270-310nm范围内扫描，在296nm波长处有最大吸收。2)制备标准曲线取盐酸多塞平对照品，105℃干燥恒重后称定，以无水乙醇溶解并稀释成20、30、40、50、60μg·ml-1。以溶媒作空白，在296nm波长处，分别测得吸收度。求得回归方程为，A＝0.0057999+0.012898155C，r＝0.9999。3)重现性和稳定性试验取标准曲线制备项下的多塞平溶液(20、30、40、50、60μg·ml-1)于配制后立即测定及3、7、24天，在296nm波长处测定多塞平吸收度，并带入回归方程，求出含量，计算回收率。以紫外分光光度法测定多塞平含量，结果为多塞平 取本本专利技术加无水乙醇制成每1ml中含0.04mg的溶液，照分光光度法测定，在296nm的波长处有最大吸收。薄荷脑 取本品少许加硫酸数滴和香草醛结晶少许，显橙黄色，再加水数滴，而显紫堇色。本专利技术擦剂不含激素，止痒效果好，副作用小，可用于荨麻疹、皮炎及各类瘙痒症。且制备方法简易、质量稳定、可以紫外分光光度法测定其含量，具有简便、快速之特点。本专利技术经动物实验，结果证实能对抗组胺引起的皮肤血管通透性增高和明显抑制小鼠迟发型超敏反应，通过外用本专利技术擦剂的药效学及急性毒性的实验，结果表明确有止痒、抗过敏及抗炎作用，几无毒性，可以作为一种局部瘙痒治疗药开发应用。本专利技术通过薄荷多塞平擦剂对4-氨基吡啶诱发的小鼠舔体反应，组胺致家兔皮肤毛细血管通透性增高，二甲苯及蛋清分别制成小鼠耳片肿胀和足跖肿胀模型；2，4-二硝基氯苯致小鼠变应性接触性皮炎动物模型及对家兔皮肤刺激实验表明薄荷多塞平擦剂组与对照组相比能明显抑制舔体反应数，分别为(14.2±2.699)和(30.7±4.88)有显著性差异(P＜0.01)。薄荷多塞平擦剂能对抗组胺引起的皮肤血管通透性增高。用药组与对照组比较，丘疹蓝染出现时间推迟，前者为10min，后者为5min，蓝染区面积缩小30min时前者为128.05mm2，后者为289.81mm2，60min时，给药组为221.22mm2，对照组为478.29mm2分别缩小55.8％(30min)；53.7％(60mm2)；蓝色也无对照组深。表明薄荷多塞平擦剂能明显对抗家兔皮肤毛细血管通透性增高。表1是对小鼠致痒、致敏、致炎模型的影响。表2是对蛋清致小鼠足跖肿胀的影响。表3是对DNCB致敏小鼠的影响。表1舔体反应两耳片质量耳肿胀度(次数/10min) (mg)(mg)对照组 30.7±4.885.04±1.1217.82±3.17薄荷多塞平擦剂 14.2±2.699** 2.33±0.77** 10.28±2.27**(96.2) (53.8)(42.3)其中( )内为抑制率(％)，**与对照组比较P＜0.01。结果证实本专利技术薄荷多塞平擦剂能明显抑制4-氨基吡啶(4-AP)诱发小鼠舔体反应。给药组与对照组比较能明显抑制小鼠迟发型超敏反应，显示对细胞免疫功能的抑制作用。计算用药组的肿胀抑制率为42.3％。表2致炎后不同时间(h)足肿胀度(mm)1 234对照组 2.70±0.84 2.37±0.442.64±0.55 2.31±0.50薄荷多塞平 1.208±74±0.357** 1.961± 1.932±擦剂0.901** (26.6)0.456** 0.588(55.3)(25.7) (16.4)其中n＝10，x±s，**与对照组比较P＜0.01；()内数字为抑制率(％)。结果证实，本薄荷多塞平擦剂能明显抑制蛋清致小鼠足跖肿。表3抑体重血清IgG 胸腺 脾脏 皮肤浸出液 制水平 吸光度率(g)(mg·L-1)(mg/10g体重) (610nm) (％)31.29±0.6978±14.24± 40.20± 0.3194±对照组4.02 0.2179 4.21 8.59 0.103薄荷多塞 28.46±1.11377± 15.89± 58.93± 0.1647± 48.平擦剂 3.26 0.5138** 4.53 14.68**0.0697** 43其中n＝10，x±s。结果证实，本薄荷多塞平擦剂能明显抑制DNBC致敏小鼠同皮素渗出，增加脾脏重量及升高血清IgG水平。实施例2按常规制药方法，取薄荷脑18g加乙醇500ml溶解后，加入甘油100g、多塞平5g，最后加蒸馏水至1000ml，置备本专利技术止痒药物擦剂。实施例3按常规制药方法，取薄荷脑15g加乙醇500ml溶解后，加入甘油100g、多塞平3g，最后加蒸馏水至1000ml，置备本专利技术止痒药物擦剂。权利要求1.一种止痒药物擦剂，其特征是以化学药多塞平和薄荷脑为活性成分，加以药物敷料，制成止痒药物擦剂。2.按权利要求1所述的止痒药物擦剂，其特征是所述止痒药物擦剂其组分含量配比为多塞平2-5g，薄荷脑10-18g，乙醇500ml，甘油100g，蒸馏水加 至1000ml。3.按权利要求1所述的止痒药物擦剂，其特征是所述止痒药物擦剂其组分含量配比为多塞平2g，薄荷脑10g，乙醇500ml，甘油100g，蒸馏水加 至1000ml。4.按权利要求1所述的止痒药物擦剂，其特征是其组分及含量配比为多塞平5g，薄荷脑18g，乙醇500ml，甘油100g，蒸馏水加 至1000ml。5.按权利要求1所述的止痒药物擦剂，其特征是其组分及含量配比为多塞平3g，薄荷脑15g，乙醇500ml，甘油100g，蒸馏水加 至1000ml。6.按权利要求1所述的止痒药物擦剂，其特征是所述的薄荷脑是中药薄荷中的主要挥发油成分。全文摘要本专利技术属药物制剂领域，涉及一种含薄荷、多塞平的抗组胺作用的止痒药物擦剂。本专利技术以化学药多塞平和中药薄荷脑为主要活性成分，加以药物敷料制成。经动物实验，结果证实能对抗组胺引起的皮肤血管通透性增高和明显抑制动物迟发型超敏反应，有明确止痒、抗过敏及抗炎作用，几无毒性。本专利技术擦剂不含激素，止痒效果好，副作用小，可用于荨麻疹、皮炎及各类瘙痒症，制备方法简易、质量稳定。文档编号A61K31/55GK1448139SQ0本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种止痒药物擦剂，其特征是以化学药多塞平和薄荷脑为活性成分，加以药物敷料，制成止痒药物擦剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨耀芳，
申请(专利权)人：复旦大学附属上海市第五人民医院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]