噻吩并嘧啶化合物及其盐以及其制备方法技术

技术编号:618114 阅读:238 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及作为具有cGMP特异性磷酸二酯酶抑制作用等的药品有用的新的噻吩并嘧啶化合物,具体地,涉及通式(I)所示的噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其制备方法(式中,R#-[1]表示氢原子或C#-[1-6]烷基,R#-[2]表示可以取代的C#-[3-8]环烷基,可以取代的苯基或可以取代的含有1~4个N,O或S原子的饱和或不饱和杂环基,R#-[3]表示可以取代的含有1~4个N,O或S的饱和或不饱和杂环基,式(CH#-[2])#-[k]C(=O)R#-[6]或式CH=CHC(=O)R#-[6]所示的基团,R#-[4]表示氢原子、C#-[1-6]烷基,羟基,C#-[1-6]烷氧基,卤素,C#-[1-6]卤代烷基,硝基或氰基,R#-[5]表示氰基或可以取代的苯基或可以取代的含有1~4个N,O或S的饱和或不饱和杂环基等。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及作为cGMP特异性磷酸二酯酶(cGMP-PDE)抑制剂有用的吡啶并噻吩并嘧啶化合物及其盐和它们的制备方法。
技术介绍
cGMP,是作为生物体内信息传递路径中的第二信使具有重要作用的物质,其分解酶cGMP-PDE抑制剂,可以使细胞内的cGMP浓度上升,在例如高血压,心功能不全,心肌梗塞,心绞痛,动脉硬化,PTCA后再狭窄,心脏浮肿,肺高血压症,肾功能不全,肾浮肿,肝浮肿,哮喘,支气管炎,痴呆,免疫不全,青光眼(绿内症),或者阳萎等的预防和/或治疗中有用。另一方面,过去,作为具有噻吩并嘧啶骨架的cGMP-PDE抑制剂,在WO98/06722号,EP728759号,WO98/17668号,WO99/28325号和WO99/55708号中,报道了下列通式所表示的化合物。 此处,X表示可以有取代基的环烷基,苯基或杂环基,可以被羧酸或羧酸酰胺取代的亚烷基或环烷基等,R1,R2表示烷基,硝基,卤素原子。但是,上述通式中,没有记载R1,R2为杂环或羧酸,羧酸酰胺等取代基的化合物。专利技术的公开本专利技术的目的是提供具有cGMP-PDE抑制活性的新的噻吩并嘧啶化合物和其工业上有利的制本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(1)所示的噻吩并嘧啶化合物及其药学上允许的盐:*** (1)[式中,R↓[1]表示氢原子或C↓[1-6]烷基;R↓[2]表示可以被G↓[1]取代的C↓[3-6]环烷基,可以被G↓[2]取代的苯基或可以被G↓[3]取代的含有 1~4个N,O或S原子的饱和或不饱和杂环基;R↓[3]表示可以被G↓[3]取代的含有1~4个N,O或S的饱和或不饱和杂环基,或者,式(CH↓[2])↓[k]C(=O)R↓[6]或式CH=CHC(=O)R↓[6]所示的基团;R↓[ 4]表示氢原子,C↓[1-6]烷基,羟基,C↓[1-6]烷氧基,卤素原子,C↓[1-6]卤代烷...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:梅田信广高田光正池山圣一市川贵美子
申请(专利权)人:日本曹达株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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