【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为cGMP特异性磷酸二酯酶(cGMP-PDE)抑制剂有用的吡啶并噻吩并嘧啶化合物及其盐和它们的制备方法。
技术介绍
cGMP,是作为生物体内信息传递路径中的第二信使具有重要作用的物质,其分解酶cGMP-PDE抑制剂,可以使细胞内的cGMP浓度上升,在例如高血压,心功能不全,心肌梗塞,心绞痛,动脉硬化,PTCA后再狭窄,心脏浮肿,肺高血压症,肾功能不全,肾浮肿,肝浮肿,哮喘,支气管炎,痴呆,免疫不全,青光眼(绿内症),或者阳萎等的预防和/或治疗中有用。另一方面,过去,作为具有噻吩并嘧啶骨架的cGMP-PDE抑制剂,在WO98/06722号,EP728759号,WO98/17668号,WO99/28325号和WO99/55708号中,报道了下列通式所表示的化合物。 此处,X表示可以有取代基的环烷基,苯基或杂环基,可以被羧酸或羧酸酰胺取代的亚烷基或环烷基等,R1,R2表示烷基,硝基,卤素原子。但是,上述通式中,没有记载R1,R2为杂环或羧酸,羧酸酰胺等取代基的化合物。专利技术的公开本专利技术的目的是提供具有cGMP-PDE抑制活性的新的噻吩并嘧啶化合 ...
【技术保护点】
通式(1)所示的噻吩并嘧啶化合物及其药学上允许的盐:*** (1)[式中,R↓[1]表示氢原子或C↓[1-6]烷基;R↓[2]表示可以被G↓[1]取代的C↓[3-6]环烷基,可以被G↓[2]取代的苯基或可以被G↓[3]取代的含有 1~4个N,O或S原子的饱和或不饱和杂环基;R↓[3]表示可以被G↓[3]取代的含有1~4个N,O或S的饱和或不饱和杂环基,或者,式(CH↓[2])↓[k]C(=O)R↓[6]或式CH=CHC(=O)R↓[6]所示的基团;R↓[ 4]表示氢原子,C↓[1-6]烷基,羟基,C↓[1-6]烷氧基,卤素原子, ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:梅田信广,高田光正,池山圣一,市川贵美子,
申请(专利权)人:日本曹达株式会社,
类型:发明
国别省市:JP[日本]
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