口服的自乳化的吡喃酮蛋白酶抑制剂制剂制造技术

基本上不含醇和丙二醇的吡喃酮蛋白酶抑制剂化合物的微乳剂，包括吡喃酮蛋白酶抑制剂，一种或多种药学上可接受的表面活性剂，平均分子量大于３００却小于６００的聚乙二醇溶剂，包含中等链长的单和二酸甘油酯的亲油组分，以及任选的碱性胺。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种基本上不含醇和丙二醇的药物组合物，包括： （ａ）作为药物活性剂的式Ⅰ的吡喃酮化合物， ＊＊＊ 式Ⅰ 其中Ｒ↓［１］为Ｈ－；Ｒ↓［２］为Ｃ↓［３］－Ｃ↓［５］烷基，苯基－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，ｈｅｔ－ＳＯ↓［２］ＮＨ－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，环丙基（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，Ｆ－苯基－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，ｈｅｔ－ＳＯ↓［２］ＮＨ－苯基－，或Ｆ↓［３］Ｃ－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－；或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］结合成为双键；Ｒ↓［３］为Ｒ↓［４］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＣＨ（Ｒ↓［５］）－，Ｈ↓［３］Ｃ－［Ｏ（（ＣＨ↓［２］）↓［２］］↓［２］－ＣＨ↓［２］－，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［５］烷基，苯基－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，ｈｅｔ－ＳＯ↓［２］ＮＨ－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，（ＨＯＣＨ↓［２］）↓［３］Ｃ－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［３］－，（ＨＯ↓［２］Ｃ）（Ｈ↓［２］Ｎ）ＣＨ－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［３］－，哌嗪－１－基－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［３］，ＨＯ↓［３］Ｓ（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－Ｎ（ＣＨ↓［３］）－Ｃ（Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［６］－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［３］－，环丙基－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，Ｆ－苯基－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－，ｈｅｔ－ＳＯ↓［２］ＮＨ－苯基，或Ｆ↓［３］Ｃ－（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－；ｎ为０，１或２；Ｒ↓［４］为苯基，ｈｅｔ，环丙基，Ｈ↓［３］Ｃ－［Ｏ（（ＣＨ↓［２］）↓［２］］↓［２］－，ｈｅｔ－ＳＯ↓［２］ＮＨ－，Ｂｒ－，Ｎ↓［３］－，或ＨＯ↓［３］Ｓ（（ＣＨ↓［２］）↓［２］－Ｎ（ＣＨ↓［３］）－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ↓［２］）↓［６］－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－；Ｒ↓［５］为－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［３］，或－ＣＨ↓［２］－环丙基；Ｒ↓［６］为环丙基，ＣＨ↓［３］－ＣＨ↓［２］－，或叔丁基；Ｒ↓［７］为－ＮＲ↓［８］ＳＯ↓［２］－ｈｅｔ，－ＮＲ↓［８］ＳＯ↓［２］－苯基，任选被Ｒ↓［９］所取代，－ＣＨ↓［２］－ＳＯ↓［２］－苯基，任选被Ｒ↓［９］所取代，或－ＣＨ↓［２］－ＳＯ↓［２］－ｈｅｔ；Ｒ↓［８］为－Ｈ，或－ＣＨ↓［３］；Ｒ↓［９］为－ＣＮ，－Ｆ，－ＯＨ，或－ＮＯ↓［２］；其中ｈｅｔ为５－，６－或７－员饱和或不饱和的环，包含１～３个选自氮、氧和硫的杂...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：舍莱恩切恩，乔斯林A冈恩，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]