椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺制造技术

本发明专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺提供了治疗心脑血管疾病的口服液、片剂、胶丸系列制剂，主要组方为椒籽胚仁油和葛根总黄酮成分，在制备工艺中，将花椒籽采用花椒籽胚仁油分道制取技术和脂肪酸低温析层过滤提纯亚油酸和亚麻酸技术，加工出药用椒籽胚仁油，同时采用葛根醇提技术提取出葛根总黄酮（浸膏、甙粉）及葛根素，并将椒籽胚仁油同葛根醇提物合方，利用中成药加工技术批量生产系列中成药剂，制备工艺科学，生产成本低廉，有效组方配伍合理，含量稳定，主要成分通过速效、慢效、缓效分次发挥功效，互补作用显著，对患者的初病期、治疗期、恢复期均有突出疗效。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺属治疗心脑血管疾病的药品及其制备工艺，尤其涉及用中药材提取成分合方的中药复方制剂及其系列产品制备工艺。
技术介绍
以高血压、冠心病和脑血栓为代表的心脑血管疾病的治疗防治和药物开发是国内外中药现代化开发重点，传统药品选用的主要中药材是丹参、银杏、葛根、川芎、毛冬青、山楂、红花、紫苏、沙棘、亚麻、月苋草等，但其药效成分含量低，低疗效和重复组方药物开发较多，特别是传统中成药剂重复改变剂型开发更多，生产成本高，价格昂贵，患者长期服用经济负担很重，因治疗范围窄小，疗效不突出，难以适应不同心脑血管病情患者选用。自从α-亚麻酸在人体内可通过脱氢延生成EPA(205N-3)和DHA(226N-3)被证实后，国内外从富含α-亚麻酸中药材红花、紫苏、沙棘等植物种子中提取脂肪酸油来替代深海鱼油开发治疗心脑血管疾病新药一度成为热点，但据学苑出版社1993年10月出版的由阴健和郭力强主编的《中药现代研究与临床应用》一书中第332、378和633页有关资料证实红花提取液有明显的致突变作用，沙棘油及沙棘总黄酮均有较强的蓄积毒性，紫苏中含有具有毒性的丁香油酚、α-派烯、紫苏醇，毒副作用成为上述中药材开发国家中药二类新药障碍。
技术实现思路
本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺给心脑血管疾病患者提供了选药精少、配方科学、互补作用显著、口服又方便的新型复方中药系列制剂，并采用中药现代化生产工艺，使组方有效成分含量高，无毒副作用，生产成本低，产品价格低廉，疗效突出。患者服用后，通过速效成分来扩张冠状血管和降低血压，通过慢效成分维持血脂中胆固醇与甘油三脂等代谢的平衡和防止胆固醇在血管壁上沉积，再通过脱氢延生的缓效成分来舒张血管及抗血小板聚集，防止血栓形成并抑制肝内脂质及脂蛋白合成，降低血浆中胆固醇、甘油三脂、LDL、VLDL，增加HDL，来达到治疗心脑血管疾病的目的。为了实现上述专利技术目的，本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺所采用的技术方案是第一步是利用创新技术从花椒籽中提取椒籽胚仁油。花椒籽在《本草纲目》中称为椒目，由外皮层、内壳和胚仁三部分组成，外皮层和胚仁中均富含油脂，据多方研究分析，花椒籽外皮层和胚仁中油脂各占花椒籽混合油50％左右，其外皮层油(皮油)脂肪酸中棕榈酸占25.3％，棕榈烯酸占15.7％，硬脂酸占1.3％，油酸占41.7％，亚油酸占14.6％而。α-亚麻酸仅占1.3％，不饱和脂肪酸总含量为57.6％，其中对心脑血管疾病有显著疗效的亚油酸和α-亚麻酸仅占15.9％。而花椒籽胚仁油(仁油)中棕榈酸占8.7％，棕榈烯酸占2.1％，硬脂酸占1.9％，油酸占22.6，亚油酸占29.3％，α-亚麻酸占35.4％，不饱和脂肪酸总含量为87.3％，其中对心脑血管疾病有显著疗效的亚油酸和α-亚麻酸合计占64.7％，达到中药材有效部位含量。由于花椒籽具有体形不一、外皮层坚硬、含有脂肪氧化酶、内壳小而薄脆的形态特征，溶剂油无法浸脱外皮层，加之花椒籽中不孕籽粒比例很大，传统的植物油制取工艺不能将椒籽胚仁油单独制取，而混合制取的椒籽油由于脂肪氧化酶的作用不仅易酸败变质，而且混合油脂肪酸中，亚油酸和α-亚麻酸含量合计仅为45.6％，提纯工艺复杂，成本很高。本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺在花椒籽的加工及炮制中采用创新的“花椒籽胚仁油分道制取技术”，使花椒籽在旋转机械的推进作用下，相互挤撞和擦磨，使外皮层脱离内壳，形成粘糊状，再用溶剂油萃取皮油，即保留薄脆内壳完整，并分离出不孕籽粒，再利用植物油制取设备提取出椒籽胚仁油，最后采用创新的“脂肪酸低温析层过滤提纯亚油酸、亚麻酸技术”，利用棕榈酸、硬脂酸、油酸凝固点高的物理特征，把温度控制在0℃--10℃之间，从椒籽胚仁油中分离出硬脂酸和棕榈酸，将温度控制在-15℃以下时，可以继续分离出大部分油酸，将椒籽胚仁油中亚油酸和亚麻酸的合计含量由原来的64.7％提高到90％以上，其中亚麻酸含量达到50％以上，成为生产国家二类中药原料药备用。第二步是采用公知的乙醇浸渍提取工艺从葛根中提取出葛根总黄酮(浸膏或粉沫)和从葛根总黄酮中分离出葛根素备用。第三步是选用椒籽胚仁油和葛根醇提物合方配伍，在配方中，椒籽胚仁油含量为80％左右，葛根醇提物含量为10％左右，再根据各制剂生产要求配加少量辅料，采用公知的制药设备和技术工艺、生产出口服液、胶丸、片剂等系列剂型。本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺的有益效果是1、组方药疗效互补，治疗心脑血管疾病范围更广泛。本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂组方中，椒籽胚仁油的主要成分是亚油酸和α-亚麻酸，并有少量油酸和花生酸，葛根提取成分主要是黄酮类化合物，其中主要有葛根总黄酮、葛根素和少量花生酸，在治疗心脑血管疾病中，主要发挥疗效的成分是α-亚麻酸、亚油酸、花生酸、葛根总黄酮、葛根素，据中药现代化药理分析已证实，α-亚麻酸在人体中通过脱氢延生EPA(205N-3)和DHA(226N-3)，可转化成ω-3脂肪酸，具有同深海鱼油相同功能，有较强的调整血脂、扩张血管及抗血栓形成作用；花生酸给ω-3脂肪酸参与花生四烯酸代谢提供了更好条件，在代谢中迅速生成前列腺素类化合物PGI3及TXA3，并有效地防止了血栓素(TXA2)的产生，避免了血栓素(TXA2)使血管痉挛、促进血小板聚集和血栓形成，而PGI3却可舒张血管及抗血小板聚集，防止血栓形成，使α-亚麻酸替代深海鱼油更具有舒张血管、抗血小板聚集和抗血栓功能，增加冠状动脉和脑动脉血流量；亚油酸也为不饱和脂肪酸，能与胆固醇结合成脂，并进而促使其降解为胆酸而排泄，故有降低血浆中胆固醇的作用，亦有降低甘油三脂的作用，从而维持血脂(胆固醇、甘油三脂等)代谢的平衡，防止胆固醇在血管壁上的沉积；葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状血管的作用，并对梗塞心肌的代谢有良好影响，降血压作用显著，能明显抑制由凝血酶诱导的血小板聚集，同时对脑血管比冠状血管更具明显的扩张功能，有改善脑循环和外周循环作用。从药效而言，亚油酸在小剂量时和饱和脂肪酸摄入量大时疗效不突出，葛根提取成分在小剂量时不能降低血清胆固醇，即使大剂量时对血清游离脂肪酸和甘油三脂也无作用，但根据共性中药具有共辅互补的药理特征，利用本专利技术椒仁油与葛根醇提物合方系列药剂，其中饱和脂肪酸极少，不仅具有扩张冠状血管。降低血脂和血压的作用，而且具有抗血小板聚集和抗血栓形成功能，增加冠状动脉和脑动脉血流量，防治心脑血管疾病治疗范围更加广泛，可用于治疗冠心病、高脂血症、心绞痛、心肌梗塞、高血压和因脑缺血与脑血栓引起的半身不遂、口舌歪斜、偏身麻木、语言蹇塞等病症，克服了同类传统药物治疗范围窄小的缺陷。2、治疗心脑血管疾病各有效成分功效急缓分次，功能接替，疗效更突出。椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列制剂发挥了葛根总黄酮和葛根素疗效迅速、体内分布广、消除快、不易蓄存的特点，让速效的葛根醇提物帅先经脾肝进入血管，产生扩张冠状血管和脑动脉血管、增强心肌收缩力、降低血压的功能，来减轻毛细血管梗阻，并抑制血液中的凝血因子活力；而缓效的亚油酸通过胃吸收后紧跟葛根醇提物进入血管，发挥维持血脂中胆固醇、甘油三脂等代本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术椒籽胚仁油与葛根醇提物合方系列药剂及其制备工艺，利用花椒籽（椒目）和葛根炮制加工并配制复方中药系列制剂，其特征是：在制备工艺中，首先采用花椒籽胚仁油分道制取技术，先将花椒籽在平卧式挤撞罐中或在加长的镙旋式输送带上经过挤撞处理后进行皮油萃取和粉渣筛分，加工成无外皮层光籽，再在椒籽分离池中将空粒光籽分离，并把实仁光籽清洗，再将实仁光籽经过破碎和油脂制取，加工出椒籽胚仁油毛油，再把椒籽胚仁油毛油低温析层过滤，提纯出椒籽胚仁油，最后将椒籽胚仁油与葛根醇提物合方生产出口服液、片剂（含颗粒剂）、胶丸（含滴丸和软胶囊）系列中药复方制剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：颜联祥，
申请(专利权)人：颜联祥，
类型：发明
国别省市：61[中国|陕西]