提高药剂口服生物可利用率的方法、组合物及试剂盒技术

技术编号:615929 阅读:275 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种增加经口服施用于受试者的紫杉烷之生物利用率的方法,包括向受试者口服共施用紫杉烷和一种含有P-糖蛋白抑制剂的口服生物利用率增强剂,其中所述紫杉烷在受试者中达到治疗活性水平。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及提高很少从胃肠道吸收的药剂的口服生物可利用率的方法、组合物以及试剂盒,本专利技术还涉及通过口头施用这种药剂治疗患者的方法。本专利技术的一个方面涉及使用环孢菌素提高paclitaxel和有关的taxanes的口服生物可利用率。2.现有技术描述许多有价值的药学活性化合物因为其在胃肠道中全身吸收很少而不能通过口服有效地施用。因而,所有这些药剂通常经由静脉内或肌内用药路线施用,这需要医生或其它健康照料专业人员参与,而且使患者相当不舒服并造成潜在的局部创伤,甚至在某些静脉内输注的情况下需要有外科通路的医疗设备施用。在某些情况下,可以认为口头施用后的很低的生物可利用率是多药转运蛋白活性的结果,多药转运蛋白是膜结合的P-糖蛋白,作为能量依赖性转运或外流泵起作用通过从细胞中排出生物异源物质以减少药物的胞内积累。这种P糖蛋白已在分泌内皮的正常组织中得到了鉴别,如胆内层、肾中邻近小管的刷状缘和肠腔表面、血管内皮细胞内层、血脑屏障、胎盘和精巢。人们相信P-糖蛋白外流泵阻止了某些药学化合物从小肠粘膜细胞横向转运,因而阻止了这些化合物吸收进体循环。许多已知的非细胞毒素药剂可抑制P-糖蛋白,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:S·布罗德K·L·达钦S·塞利姆
申请(专利权)人:巴克·诺顿药物有限公司
类型:发明
国别省市:

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