作为药物的环状氨基酸及其衍生物制造技术

具下式的化合物或其药用盐，其中：　　　　＊＊＊或＊＊＊　　　　Ｒ为氢或低级烷基；　　　　Ｒ↑［１］至Ｒ↑［１４］各自独立地选自氢，含有１－６个碳原子的直链或支链烷基，苯基，苄基，氟，氯，溴，羟基，羟甲基，氨基，氨基甲基，三氟甲基，－ＣＯ↓［２］Ｈ－，－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１５］，－ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｈ，－ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１５］，　　　　－ＯＲ↑［１５］，其中Ｒ↑［１５］为含有１－６个碳原子的直链或支链烷基，苯基或苄基，且Ｒ↑［１］至Ｒ↑［８］不能同时为氢。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是申请日为1998年9月23日的中国专利申请98810346.X的分案申请，原申请的专利技术名称为“作为药物的环状氨基酸及其衍生物”。下式化合物 其中R1为氢或低级烷基基团，且n为4，5和6，在美国专利申请4,024,175及其分案的美国专利申请4,087,544中是已知的。所公开的用途包括抗由于硫代半卡巴肼引起的抽筋保护作用；抗戊四氮抽筋保护作用；大脑疾病、癫痫、昏厥发作、运动功能减退和头部肿瘤；以及大脑功能的改善。这些化合物对于老年病患者来说是很有用的。这些专利作为参考文献被引用。本专利技术化合物为那些具式I和IA的化合物 或 其中R至R14的定义如下。本专利技术化合物、它们的药用盐以及化合物的前药对于癫痫、昏厥发作、神经变性失调、抑郁、焦虑、恐慌、疼痛、神经病理学失调、胃肠道失调，例如肠道刺激综合症(IBS)以及炎症，尤其是关节炎的治疗是很有用的。本专利技术还涉及具式I和IA的化合物的药物组合物。本专利技术化合物以及它们药用盐如式I和IA或其药用盐所定义，其中 和 R为氢或低级烷基；R1至R14各自独立地选自氢，含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，苯基，苄基，氟，氯，溴，羟基，羟甲基，氨基，氨基甲基，-CO2H-，-CO2R15，-CH2CO2H，-CH2CO2R15，-OR15，其中R15为含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，苯基或苄基，且R1至R8不能同时为氢。优选的本专利技术化合物是那些式I的化合物，其中R1至R14选自氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，直链或支链丁基，苯基或苄基。更优选的本专利技术化合物是那些式I的化合物，其中R1至R14选自氢，甲基，乙基或苄基。最优选的化合物选自(1α，3α，4α)-(1-氨基甲基-3，4-二甲基-环戊基)-乙酸；(1α，3α，4α)-(1-氨基甲基-3，4-二乙基-环戊基)-乙酸；(1α，3α，4α)-(1-氨基甲基-3，4-二异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-异丙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-异丙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-乙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-乙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；(1α，3α，4α)-(1-氨基甲基-3，4-二叔丁基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-甲基-4-苯基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-甲基-4-苯基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-苄基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-苄基-4-甲基-环戊基)-乙酸；(1S-顺)-(1-氨基甲基-3-甲基-环戊基)-乙酸；(1S-顺)-(1-氨基甲基-3-乙基-环戊基)-乙酸；(1S-顺)-(1-氨基甲基-3-异丙基-环戊基)-乙酸；(1S-顺)-(1-氨基甲基-3-叔丁基-环戊基)-乙酸；(1S-顺)-(1-氨基甲基-3-苯基-环戊基)-乙酸；(1S-顺)-(1-氨基甲基-3-苄基-环戊基)-乙酸；(1R-顺)-(1-氨基甲基-3-甲基-环戊基)-乙酸；(1R-顺)-(1-氨基甲基-3-乙基-环戊基)-乙酸；(1R-顺)-(1-氨基甲基-3-异丙基-环戊基)-乙酸；(1R-顺)-(1-氨基甲基-3-叔丁基-环戊基)-乙酸；(1R-顺)-(1-氨基甲基-3-苯基-环戊基)-乙酸；(1R-顺)-(1-氨基甲基-3-苄基-环戊基)-乙酸；(S)-(1-氨基甲基-3，3-二甲基-环戊基)-乙酸；(S)-(1-氨基甲基-3，3-二乙基-环戊基)-乙酸；(1-氨基甲基-3，3，4，4-四甲基-环戊基)-乙酸；(1-氨基甲基-3，3，4，4-四乙基-环戊基)-乙酸；(1α，3β，4β)-(1-氨基甲基-3，4-二甲基-环戊基)-乙酸；(1α，3β，4β)-(1-氨基甲基-3，4-二乙基-环戊基)-乙酸；(1α，3β，4β)-(1-氨基甲基-3，4-二异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-异丙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-异丙基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-乙基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-乙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-乙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-叔丁基-4-异丙基-环戊基)-乙酸；(1α，3β，4β)-(1-氨基甲基-3，4-二叔丁基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-甲基-4-苯基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-甲基-4-苯基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-苄基-4-甲基-环戊基)-乙酸；-(1-氨基甲基-3-苄基-4-甲基-环戊基)-乙酸；(1R-反)-(1-氨基甲基-3-甲基-环戊基)-乙酸；(1R-反)-(1-氨基甲基-3-乙基-环戊基)-乙酸；(1R-反)-(1-氨基甲基-3-异丙基-环戊基)-乙酸；(1R-反)-(1-氨基甲基-3-叔丁基-环戊基)-乙酸；(1R-反)-(1-氨基甲基-3-苯基-环戊基)-乙酸；(1R-反)-(1-氨基甲基-3-苄基-环戊基)-乙酸；(1S-反)-(1-氨基甲基-3-甲基-环戊基)-乙酸；(1S-反)-(1-氨基甲基-3-乙基-环戊基)-乙酸；(1S-反)-(1-氨基甲基-3-异丙基-环戊基)-乙酸；(1S-反)-(1-氨基甲基-3-叔丁基-环戊基)-乙酸；(1S-反)-(1-氨基甲基-3-苯基-环戊基)-乙酸；(1S-反)-(1-氨基甲基-3-苄基-环戊基)-乙酸；(R)-(1-氨基甲基-3，3-二甲基-环戊基)-乙酸；(R)-(1-氨基甲基-3，3-二乙基-环戊基)-乙酸；顺-(1-氨基甲基-3-甲基-环丁基)-乙酸；顺-(1-氨基甲基-3-乙基-环丁基)-乙酸；顺-(1-氨基甲基-3-异丙基-环丁基)-乙酸；顺-(1-氨基甲基-3-叔丁基-环丁基)-乙酸；顺-(1-氨基甲基-3-苯基-环丁基)-乙酸；顺-(1-氨基甲基-3-苄基-环丁基)-乙酸；反-(1-氨基甲基-3-甲基-环丁基)-乙酸；反-(1-氨基甲基-3-乙基-环丁基)-乙酸；反-(1-氨基甲基-3-异丙基-环丁基)-乙酸；反-(1-氨基甲基-3-叔丁基-环丁基)-乙酸；反-(1-氨基甲基-3-苯基-环丁基)-乙酸；反-(1-氨基甲基-3-苄基-环丁基)-乙酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：J·S·布莱恩斯，D·C·豪威尔，A·J·索尔普，D·J·乌斯特罗，PW·于恩，
申请(专利权)人：沃尼尔·朗伯公司，
类型：发明
国别省市：