一种治疗冠心病心绞痛的中药制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗冠心病心绞痛的中药制剂及其制备方法，其特征在于该制剂是由三七、红花、川芎提取的有效部位组成，其中三七和川芎的有效部位通过超声法提取和大孔吸附树脂法纯化得到的，红花的有效部位通过酸性水提法与大孔树脂吸附法纯化得到的，将从三种中药中提取纯化的有效部位制成粉针剂、滴丸剂、软胶囊剂，药理实验表明，本发明专利技术制剂可以明显改善犬的急性心肌缺血和心肌梗塞症状，可明显扩张冠状动脉，降低冠状动脉阻力，减轻心肌损伤程度，显著降低血清磷酸肌酸激酶（ＣＫ）含量。本发明专利技术的三种剂型的中药制剂对冠心病、心绞痛的治疗具有起效快、效果明显的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药制药领域，具体涉及到。
技术介绍
冠心病心绞痛属于人类重大疾病之一，其死亡率一直是众多重大疾病之首，冠心病心绞痛为内科常见病，多发于中老年患者，随着社会的发展，人民生活水平的提高，其发病年龄趋于年轻化，因此，冠心病的发病率趋向提高之势，防治任务十分沉重，已经引起国内外关注。随着现代科学技术的发展，人们对冠心病的诊断和防治也取得了一些进展，如在检查方面，由原来的常规心电图、负荷心电图检查，更新到动态心电图、超声心动检查术、冠脉造影、电子束CT机的应用、生化检查和心功能测定方法也在不断改进，为早期诊断提供了良好的手段，在防治方面包括CCV的建立、冠状动脉搭桥术的建立等，药物治疗方面，在扩张冠脉的基础上，出现了钙离子拮抗剂、β-受体阻滞剂、溶栓药物的应用，为治疗冠心病心绞痛提供了多种手段。然而临床实践表明，单纯西药治疗只治标不治本，尤其是药物的副作用，使患者难以接受和长期服用。当代人类的回归大自然的愿望日益强烈，普遍希望天然无公害的中药治疗，从而为中医药的发展提供了良好的契机。冠心病心绞痛在中医中称之为胸痹心痛，开发一种高效、低毒、质量稳定、剂型先进的治疗冠心病心绞痛的纯中药制剂是本专利技术的目的。冠心病心绞痛病情来势凶猛，对病人身心造成极大的伤害，因此，临床上常常需要一种能够迅速缓解症状、解除病人痛苦、起效迅速、效果明显的药物。本专利技术来源于《中华人民共和国药典》(2000年版一部)中的舒胸片，舒胸片对冠心病心绞痛有一定的疗效，但因为是片剂，胃内崩解及肠内吸收都需要一定的时间，达到血药浓度(产生药效)时间会更长，因此，对冠心病心绞痛这种急症有着很大的劣势，舒胸片是基于传统的水提醇沉工艺，添加一定的辅料制成，无效成分保留的多，病人服用量大。从大量的文献和专利中，我们可以得知，舒胸片中三七、川芎、红花三味中药中具有药理药效的有效部位分别是三七总皂苷、川芎嗪、红花黄色素，基于此基础，本专利技术运用现代科技手段(超声法和大孔吸附树脂法)分别对三味中药进行提取纯化，尽量保留有效部位，去处无效或有害的部分，以有效部位分别制成现代中药制剂—粉针剂、软胶囊剂、滴丸剂。
技术实现思路
本专利技术目的在于从中药三七、川芎、红花中，运用现代科技手段——超声提取法、大孔吸附树脂法提取纯化三味中药中三七总皂苷、川芎嗪、红花黄色素，并以其为原料制成粉针剂、滴丸剂用于冠心病心绞痛的急救治疗，制成软胶囊用于冠心病心绞痛的长期治疗。本专利技术是通过以下技术方案实现的。一.工艺制法三七、红花、川芎之间的重量比为1～3∶1～3∶2～6。取三七饮片粉碎，过10-15目筛，取粉碎过的三七，加5-8倍量(W/V)的乙醇(60％-80％)浸泡0.5-1小时，用超声提取罐进行提取，时间为20-50分钟，超声功率为100-5400W，搅拌速度为50-1500RPM，控制温度为室温-55℃，提取后进行过滤，滤液回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎后，取其粉末与一定量树脂混合，上大孔吸附树脂柱，用20-60％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎后备用；取川芎饮片粉碎，过10-15目筛，取粉碎过的川芎，加5-8倍量(W/V)的乙醇(60％-80％)浸泡0.5-1小时，用超声提取罐进行提取，时间为20-50分钟，超声功率为100-5400W，搅拌速度为50-1500RPM，控制温度为室温～55℃，提取后进行过滤，滤液回收乙醇，浓缩干燥粉碎，取其粉末与一定量树脂混合，上大孔吸附树脂柱，用20-60％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎后备用；取红花，加水20-60倍，用酸调PH值为2.0-5.0，蒸煮1-3小时；用此条件提取1-4次，合并滤液，浓缩至药材重量的3-4倍，上大孔吸附树脂柱，用水洗至无色，洗脱液干燥粉碎备用；取提取纯化后的三七粉末、川芎粉末、红花粉末均匀混合，按照粉针剂型要求制成粉针剂；取提取纯化后的三七粉末、川芎粉末、红花粉末与适当的辅料均匀的混合，按照软胶囊剂型要求制成软胶囊剂；取提取纯化后的三七粉末、川芎粉末、红花粉末与适当的辅料均匀的混合，按照滴丸剂型要求制成滴丸剂。二.检测分析本专利技术的三种制剂的有效部位是三七总皂苷(以人参皂苷Rb1，Rg计)、川芎嗪、红花黄色素，因此，这三种有效部位的含量多少直接决定制剂的药理药效和质量，下面是对三种制剂的有效部位和其他制剂的分析比较。1.本专利技术软胶囊与舒胸片的分析比较。(1)取本专利技术软胶囊10粒和舒胸片10片，按《中华人民共和国药典》(2000年版一部)中舒胸片的含量测定方法对两种制剂的三七总皂苷(以人参皂苷Rb1，Rg计)进行分析。(2)本专利技术软胶囊10粒和舒胸片10片，运用高效液相色谱法测定两种制剂中的川芎嗪的含量。高效液相色谱法实验条件用C18柱，甲醇——水(含1％冰醋酸)为流动相，检测波长280nm，外标法定量。分别取软胶囊10粒和舒胸片10片，用超声提取法(溶剂为无水乙醇)提取3次，滤液加1mol/L的盐酸甲醇溶液适量，调PH值1.2后蒸干，加1mol/L盐酸溶解残渣，过滤，滤液用浓氨水(7.5mol/L)调PH值＝9-10后，再用二氯甲烷提取2次，将二氯甲烷提取液用1mol/L的盐酸甲醇液调PH＝1.2，置恒温水浴蒸干，加甲醇溶解，离心5分钟(4000r/min)，得到待测样品。盐酸川芎嗪对照品由中国生物制品检定所提供。(3)本专利技术软胶囊10粒和舒胸片10片，运用分光光度法测定红花黄色素的含量。分别取软胶囊10粒和舒胸片10片，分别用酸水提取3次，取其水提液，用聚酰胺法除杂志，经sephadexLH-20凝胶柱层析分离纯化，重结晶得化合物。对照品羟基红花黄色素A，由沈阳药科大学天然药化室提供。经过分析后，得到数据如下所示 2.本专利技术滴丸与复方丹参滴丸的分析比较。分别取两种制剂100粒，按照本节中三七总皂苷的测定方法得到数据如下所示复方丹参滴丸中三七总皂苷(以人参皂苷Rb1，Rg计)8.08mg/g本专利技术滴丸中三七总皂苷(以人参皂苷Rb1，Rg计)13.75mg/g3.本专利技术粉针剂与红花注射液的分析比较。分别取本专利技术粉针剂10支和红花注射液10支，按照本节中红花黄色素的测定方法得到数据如下所示红花注射液中黄色素的含量97.45mg/g 本专利技术粉针剂中黄色素的含量123.19mg/g. 通过以上实验数据可以分析到，经过一系列的提取纯化后，三七总皂苷、川芎嗪、红花黄色素的单位含量都有一定的提高，充分说明了此专利技术的提取纯化的工艺具有专利技术意义。三.药理实施例I.本专利技术的三种制剂粉针剂、滴丸剂、软胶囊剂，分别对家犬做药理学实验，实验结果表明三种制剂与对照组比较都有极显著差异，可以明显改善犬的急性心肌缺血和心肌梗塞的作用，减轻心肌损伤程度，明显降低血清磷酸肌酸激酶(CK)含量，可明显扩张冠状动脉，降低冠状动脉阻力。下面以软胶囊剂为例，列举实验方案。1.材料与方法家犬，体重14～16KG，雌雄不分，随机分为2组(n＝6)，1组为对照组，用冷钾停跳液；2组为软胶囊组，即冷钾停跳液+软胶囊(有效成分150mg/L)。犬经腹腔内戊巴比妥钠(30mg/kg)麻醉后，固定于手术台，气管内插管呼吸机，建立提外循环后，全身降温，阻断升主动脉根部，各组动物灌注相应冷钾停跳液(4℃)，首次剂量15ml本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗冠心病心绞痛的中药制剂，其特征在于：该中药制剂是由中药三七、红花、川芎中提取的有效部位组成，制剂剂型包括粉针剂、软胶囊剂和滴丸剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张正生，
申请(专利权)人：张正生，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]