基于脂肪酸酯作为溶剂的阿维菌素水包油乳液制剂（ＥＷ）和上述制剂控制作物害虫的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及以脂肪酸酯作为溶剂的阿维菌素类(avermectins)的 水包油型乳液制剂(EW)，和所述制剂控制有害生物以及抵抗所述有害 生物保护作物的用途。背景阿维菌素(abamectin)是属于众所周知的阿维菌素类中的一种化 合物，所述阿维菌素类是来源于具有有效驱虫和杀虫活性的阿维链霉菌 (Se/^咖7ces arer迈/7/s)林发酵产物的一组大环化合物。单独的 阿维菌素，天然来源的或通过人工方法制备的，通常是最多8种主要成 分以各种比例混合的混合物，分别称为Ala、 AlbA2a、 A2b、 Bla、 BlbB2a、 B2b。 例如阿维菌素是两种称为Bu和Bb的结构相近的相关组分通常以80: 20 比率混合的混合物，而通常所说的活性化合物阿维菌素C除阿维菌素组 分之外进一 步包含其它组分。市售阿维菌素是浓缩乳剂(EC)形式，即活性成分乳化在有机溶剂 中的制剂。然而，从环境角度来看，由于使用大量的有机溶剂这样的制 剂是不合乎需要的。另外，以商标名Vertimec出售的包含阿维菌素的 EC产品使用了 N-甲基-2-吡咯烷酮，该物质被怀疑是致畸的。因此，以 更加环保和用户友好的形式提供活性成分是合乎需要的，例如完全地或 部分地以水替代有机溶剂。这样的制剂从经济观点上看也是有吸引力 的。水包油制剂显著减少溶剂使用量，但是如Mosin等(Russian Journal of Ecology, Vol. 29, No. 2 1998， pp 127—129) /〉开的， 例如阿维菌素C在水存在下随时间变化倾向于显著地降解，并且如 Wislocki等在Ivermectin and Abamectin, Cambell, W. C.; Ed. ， New York: Springer-Verlag, 1989，特别是pp. 184-185中所公开的,如果暴露在光照下，甚至可以观察到更快地降解。在欧洲专利公开EP1210877-A1和PCT公开W002/43488-A1中，建 议使用一种或多种选自脂肪族单羧酸酯、脂肪族二羧酸酯、芳香族单羧 酸酯、芳香族二羧酸酯和三-n-烷基磷酸酯、和任选极性助溶剂的溶剂， 将各种杀虫剂，特别是拟除虫菊酯配制成水包油乳剂。这样的制剂据说 是稳定的，但是在说明书中没有发现关于活性成分自身稳定性的教导.PCT公开W02004/093886-A1公布了用于治疗人类皮肤病红斑座疾 的包含依维菌素的局部即用药物组合物。该组合物包含具有一种或多种 脂质、表面活性剂、溶剂、胶凝剂的油相和水。脂质为例如选自合成油， 优选与硅氧烷油结合。该组合物包含低比例的依维菌素的水不溶性溶 剂，并且不适于农业化学用途，即在用于作物保护的稀释形式中，由于它们的高粘度和一定含量的与水不相溶组分，即脂质，特别是在使用例 如水稀释后活性成分不能保持溶解。PCT公开W095/31898-A1披露了多种杀虫剂的制剂，特别是拟除虫 菊酯，作为使用一种或多种来自源于植物油的邻苯二曱酸酯或脂肪酸酯 和任选极性助溶剂的水包油乳剂。然而，并未暗示组合物对活性成分自 身的稳定性具有有益的影响。在欧洲专利申请EP933025-A1中，公开了杀真菌剂或除草剂的浓缩 乳剂，其包含植物油酯和水可混溶极性质子惰性(aprotic)助溶剂。在美国专利US5， 227， 402中，公开了阿维菌素的含水微乳剂(例如 实施例11)。虽然该制剂据说是稳定的，但是在说明书中没有发现关于 活性成分自身稳定性的教导。而且，微乳剂要求使用大量表面活性剂以确保水相中毫微液滴 (nanodroplets)的稳定性，并且如此大量的表面活性剂往往会增加皮 肤渗透的风险，并且在处理期间包含危险。然而微乳剂始终表现为具有 通常为10-200nm大小油状液滴的透明的或半透明的制剂，而水包油乳 剂是不透明的，并且油状液滴为1-20 jam大小。然而在制备过程中使用 高压匀化技术或相似方法能够提供具有油状液滴大小在lnm以下的水 包油制剂。在欧洲专利说明书EP45655-A2中，提供了使用选自甘油缩甲醛 (glycerol formal)、丙二醇、甘油或聚乙二醇的助溶剂的，适于肠 胃外或口服给药的稳定的依维菌素微乳剂。该微乳剂可以通过包括一种 或多种选自苯甲醇、利多卡因、对羟苯甲酸或胆碱的底物而进一步稳定。现在已经令人惊讶的发现具有阿维菌素类化合物自身显著稳定性 的阿维菌素类的EW-制剂能够基于脂肪酸酯作为有机溶剂而制备。专利技术的简要说明本专利技术一方面涉及用于抵抗有害生物的作物保护的浓缩水包油乳 液制剂，包含a) —种或多种选自阿维菌素类的杀虫活性成分，b) —种或多种选自脂肪酸酯的溶剂，c) 包含一种或多种表面活性剂的乳化剂系统，d) 水，和e) —种或多种在25C时在水中具有小于10%溶解度的助溶剂， 其中乳液pH-值高于3，并且按重量计助溶剂的含量等于或高于按重量计阿维菌素的含量。本专利技术的制剂与现有技术的包含阿维菌素类的水包油制剂相比，提 供了活性成分的显著的稳定性，并且保持水包油乳剂的优点。更进一步 的，当暴露在光照下，本专利技术的制剂显著减少了阿维菌素(类)的降解。本专利技术进一步提供了使用上述组合物在水包油乳剂制剂中稳定阿 维菌素类的方法。优选地，当制剂在54匸存储14天时，制剂提供阿维 菌素(类)的稳定性至小于约5%、更优选3%起始浓度的阿维菌素(类) 降解的程度；或当制剂在70。C存储14天时，小于约10%、更优选5% 起始浓度的阿维菌素(类)降解。术语水包油乳液制剂意指未稀释的制剂。为了本专利技术的目的，除非 另作说明，这里表示的所有百分数都是重量百分数。阿维菌素(类)选自例如阿维菌素、阿维菌素C (AversectinC)、 多拉菌素(Doramectin)、埃玛菌素(Emamectin)、埃普利诺菌素 (Epri醒ectin)、依维菌素、塞拉菌素(Selamectin)及其盐，并且尤其是选自阿维菌素、阿维菌素c、埃玛菌素，其混合物及其盐，例如埃玛菌素与阿维菌素混合是最优选的选择。阿维菌素(类)的浓度按组合物总重量计算(％w/w)通常在0. 001 至30%之间，优选0.1至10%之间，并且更优选1至5%之间。脂肪酸酯优选为植物油的酯。植物油的酯(b)优选为植物油的脂 肪酸的烷基酯，例如可以从中链脂肪酸通过用链烷醇酯化获得，并且包 括(C广C2。)-烷基(C5-C22)脂肪酸酯。优选地，这些植物油的脂肪酸具 有5至20的碳链长度，特别是6至18个碳原子。在优选实施方案中， 脂肪酸酯的烷基部分包含1-18个碳原子(直链或支链的)。优选地， 使用(d-Ce)烷基酯(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、 仲丁基、戊基和己基)，更优选地烷基部分包含l-3个碳原子，甚至更 优选地l-2个碳原子，并且最优选地使用植物油的甲基酯，并且甚至更 优选地曱基化植物油，其中脂肪酸具有长度在7-16之间的碳链，更优 选8-14。脂肪酸酯的实例为可从Stepan获得的Stepan C-25甲酯、 Stepan C-40曱酉旨、Stepan 653或Stepan IPM，或可从Witco>^司获得 的的Witconol 2301、 Witconol 2307、 Witc本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种保护作物抵抗害虫的浓缩水包油乳液，包括 ａ）一种或多种选自阿维菌素类的杀虫活性成分， ｂ）一种或多种选自脂肪酸酯的溶剂， ｃ）包含一种或多种表面活性剂的乳化剂系统， ｄ）水，和 ｅ）一种或多种在２５℃时在水中具有小于１０％溶解度的助溶剂， 其中乳液ｐＨ－值高于３，并且按重量计助溶剂的含量等于或高于按重量计阿维菌素的含量。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DK 2005-11-18 PA 2005 01619;US 2005-11-21 60/738,01、一种保护作物抵抗害虫的浓缩水包油乳液，包括a)一种或多种选自阿维菌素类的杀虫活性成分，b)一种或多种选自脂肪酸酯的溶剂，c)包含一种或多种表面活性剂的乳化剂系统，d)水，和e)一种或多种在25℃时在水中具有小于10％溶解度的助溶剂，其中乳液pH-值高于3，并且按重量计助溶剂的含量等于或高于按重量计阿维菌素的含量。2、 根据权利要求l的制剂，其中脂肪酸酯是植物油的酯。3、 根据权利要求1-2任一项的制剂，其中乳液pH在3至12范围内。4、 根据权利要求3的制剂，进一步包含一种或多种pH调节剂。5、 根据权利要求1-4中任一项的制剂，其中阿维菌素类选自阿维 菌素、阿维菌素C、多拉菌素、埃玛菌素、埃普利诺菌素、依维菌素、 Lepimectin、塞拉菌素、其混合物及其盐。6、 根据权利要求1的制剂，其中阿维菌素类选自阿维菌素、阿维 菌素C和埃玛菌素。7、 根据权利要求6的制剂，其中阿维菌素类为阿维菌素。8、 根据权利要求1的制剂，其中组分b)选自(d-C2。)-烷基(C广C22) -脂肪酸酯。9、 根据权利要求8的制剂，其中组分b)选自脂肪酸烷基酯，其中 脂肪酸具有5-20的碳链长度。10、 根据权利要求9的制剂，其中组分b)选自脂肪酸烷基酯，其 中脂肪酸具有6-18的碳链长度。11、 根据权利要求8的制剂，其中组分b)选自脂肪酸烷基酯，其 中脂肪酸酯的烷基部分包含1-18个碳原子。12、 根据权利要求ll的制剂，其中组分b)选自脂肪酸烷基酯，其中脂肪酸酯的烷基部分包含1-6个碳原子。13、 根据权利要求12的制剂，其中组分b)选自脂肪酸烷基酯，其 中脂肪酸酯的烷基部分包含1-3个碳原子。14、 根据权利要求13的制剂，其中组分b)选自脂肪酸甲基酯。15、 根据权利要求14的制剂，其中组分b...
【专利技术属性】
技术研发人员：M彼得森，HS沃尔德姆，
申请(专利权)人：凯米诺瓦有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]
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