用于延时和受控释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂制造技术

本发明专利技术涉及用于将活性成分延时和受控释放的微粒系统，其中所述的活性成分在体内的吸收窗基本上限于胃肠道的上部，该系统欲用于口服给药。本发明专利技术的目的是提供一种借助“时间依赖性”和“ｐＨ依赖性”双重机理来确保活性成分得到可靠释放的系统。为实现此目的，本发明专利技术提供了一种多微囊口服盖仑制剂形式，其被设计成能够保证疗效，并且其中活性成分的释放受双释放触发机理、即“时间触发”和“ｐＨ触发”机理的控制。本发明专利技术的系统由含有活性成分核的微囊（２００－６００μｍ）组成，其中所述的活性成分核被含有亲水性聚合物Ａ（Ｅｕｄｒａｄｉｇｉｔ＊Ｌ）和疏水性化合物Ｂ（植物蜡、熔点＝４０－９０℃）的膜包衣，Ｂ／Ａ为０．２－１．５之间。这些微囊具有如下的体外溶解特性：在１．４的恒定ｐＨ下，据观察具有１－５小时之间的延迟期，随后释放活性成分，并且从ｐＨ１．４变化成ｐＨ６．８导致活性成分在体外没有延迟期地释放。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于将一种或多种欲用于口服给药的活性成分延时和受控释放的微粒系统。本专利技术中所指的活性成分是那些其吸收作用基本上限于胃肠道上部、结肠上游位置(从回盲结往上)的活性成分，并且代表了大部分的药物活性成分。更准确说，本专利技术涉及用于延时和受控释放的微粒盖仑制剂(galencial)形式，其中控释阶段借助双重机理而被确实无误地触发在胃中停留一段时间后触发的“时间依赖性”释放；和当颗粒进入小肠时由于pH变化而触发的“pH依赖性”释放，这种“pH依赖性”释放没有延迟期。本专利技术的微粒是含有至少一种活性成分-不包括哌道普利-的颗粒，其粒度为100-1200微米并且各自包敷有膜从而允许活性成分延时和受控释放。用于活性成分延时和受控释放的系统在如下情形中是特别有用的即出于时间生物学原因，需要活性成分在每天的确切时间被“生物吸收”，以便与昼夜节律周期合拍。这种方式适合于癌症或高血压的治疗，抗炎药的给药或糖尿病治疗中对糖血的调节。例如，活性成分需要在早晨非常早地被生物吸收，以便确保当患者醒来时已得到治疗，而不必强迫他过早醒来，这样将是有利的。为此，患者在例如每天晚餐后摄取的盖仑制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于延时和受控释放至少一种活性成分－不包括哌道普利－的微粒口服盖仑制剂形式，其中这种活性成分具有的基本限于胃肠道的上部体内吸收窗，所述形式设计成通过保证其体内吸收而保证其疗效的形式，并且其特征在于：－活性成分的释放受两种不同触发 机理控制，其一基于ｐＨ的变化并且另一允许在预定的胃停留时间后释放活性成分，－并且其体外溶解行为（按照欧洲药典第３版标题为“固体口服形式的溶解测试”下所示的内容测定：在ＳＩＮＫ条件下进行Ⅱ型溶解试验，保持在３７℃并且以１００ｒｐｍ搅拌 ）如下：－在ｐＨ１．４恒定条件下，溶解特征包括具有小于或等于５小时、优选１－５小时期限的延迟期，－并且在...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：V勒格朗，C卡斯唐，R梅吕埃，G苏拉，
申请(专利权)人：弗拉梅技术公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]